藥物化學(xué)習(xí)題解答-20xx下-資料下載頁
2025-01-09 22:10本頁面
【正文】 有芳伯氨基具有還原性，易被氧化變色，當(dāng) pH 增大和溫度升高，光線及重金屬離子均可加速氧化變色。故在配制注射液時，要控制最穩(wěn)定的 pH 范 圍 ~，低溫滅菌 (100℃ 30min)，通人惰性氣體，加抗氧劑、穩(wěn)定劑及金屬離子掩蔽劑等。 8．簡述局麻藥的構(gòu)效關(guān)系。 答：根據(jù)局麻藥的基本骨架 ，分為親脂性部分，中間聯(lián)接和親水性部分。其中親脂性部分以苯環(huán)作用最強，其次為芳雜環(huán)，苯環(huán)上引入給電子基 (如一 NH一 OH、一 OR)活性增強，而吸電子基則活性下降。中間聯(lián)接部分與麻醉作用持續(xù)時間及作用強度有關(guān)， X以電子等排體取代時，其作用時間為一 CH2一 一 NH 一 一 S 一 一 O 一 (被酯酶水解穩(wěn)定性降低 )，麻醉作 用強度次序為一 S一 一 O 一 一 CH2一 一 NH一。碳原子數(shù) (n)以 2~3個為好。當(dāng) n=3時，麻醉作用最強。親水性部分一般為仲胺、叔胺、吡咯烷、哌啶、嗎啉等，叔胺最為常見，氮上烷基以 3~4個碳原子時為好。 第七章 鎮(zhèn) 痛 藥 1． Analgesics鎮(zhèn)痛藥：是指作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性減輕劇烈銳痛或鈍痛的阿片樣鎮(zhèn)痛劑。包括阿片生物堿類的嗎啡 (Morphine)；對嗎啡進行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展的合成鎮(zhèn)痛藥，例如哌替啶(Pethidine)、美沙酮 (Methadone)等；體內(nèi)存在的內(nèi)源性阿片樣肽類，例如腦啡 肽 (Enkephalin)、內(nèi)啡肽 (Endorphin)等。它們通過與體內(nèi)存在的阿片受體結(jié)合，呈現(xiàn)鎮(zhèn)痛及多種藥理作用。此類 藥物有麻醉作用和成癮性，因此也稱為麻醉性 (成癮性 )鎮(zhèn) 痛藥 (Narcotic Analgesics)，受國家頒布的《麻醉藥物管理條例》管理。 2．試寫出 Methadone的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及化學(xué)名，并說明它如何能保持與 Morphine相似的構(gòu)象。 答：美沙酮 (Methadone)化學(xué)名為 6二甲氨基 4， 4二苯基 3庚酮。為開鏈化合物，但由于結(jié)構(gòu)中羰基極化，羰基碳原子帶部分正電荷，與二甲 氨基中氮原子的尚未共用電子對相互吸引，形成與Pethidine哌啶環(huán)相似構(gòu)象，使與嗎啡有相似構(gòu)象。 3．根據(jù) Morphine及合成鎮(zhèn)痛藥的藥效構(gòu)象，討論它們的共同結(jié)構(gòu)特征及受體模型。 答：嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥具有以下結(jié)構(gòu)特征：①分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體的平坦區(qū)通過范德華引力相互作用。②具有一個堿性中心，在生理 pH條件下，部分解離帶正電荷，與受體的負離子部位締合。③堿性中心與芳環(huán)共平面，而烴基鏈部分 (嗎啡結(jié)構(gòu)中 C15~C16部分 )突出于環(huán)平面前方，正好與受體的凹槽相適應(yīng)。
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