【正文】 C 4 H 9 《藥物化學(xué)》 第 11 頁（共 13 頁） NSON HC O O HC H 3COC HN H 2 119. ( ) 120. ( ) 二 、判斷題：正確 的在題后括號內(nèi)打“√”，錯(cuò)誤的打“”。 1． 藥物是指用于預(yù)防、治療疾病，有目的地調(diào)節(jié)機(jī)體 病 理功能的物質(zhì)。 ( ） 2． 氯霉素類抗生素的作用機(jī)理為干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，臨床上主要用于治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等 ,易引發(fā)缺鐵性貧血。 ( ） 阿齊霉素屬于氨基苷類抗生素，用于呼吸道、皮膚和軟組織感染。 ( ） 青霉素可抑制 β 內(nèi)酰胺酶，使細(xì)菌不能生長繁殖。 ( ） 胰島素是 一種蛋白激素，由 A、 B 兩個(gè)肽鏈組成，共 51 個(gè)氨基酸組成。 ( ） CADD 指 利用計(jì)算機(jī)的高速計(jì)算，邏輯判斷及圖像顯示等功能幫助進(jìn)行藥物分子的設(shè)計(jì)。 ( ） 藥效基團(tuán)模型指分子中實(shí)際反映其生物活性的化學(xué)基團(tuán)在二 維空間 的排布。 ( ） 1899 年磺胺類藥物的上市標(biāo)志藥物化學(xué)作為一門學(xué)科的形成。 ( ） 二相藥物代謝酶中主要是葡 萄糖醛酸結(jié)合轉(zhuǎn)移酶，多存在于肝和其他組織的微粒體中。 ( ） 磺胺甲噁唑常與抗菌增效劑 TMP 合用，稱為復(fù)方新諾明。 ( ） 11． 雷尼替丁 、 奧美拉唑 、 氫氧化鋁 均 能抑制胃酸分泌 ( ） 12． 藥物在體內(nèi)的代謝反應(yīng)主要有 氧化反應(yīng) 、 還原反應(yīng) 、 水解反應(yīng) 、 結(jié)合反應(yīng) ( ） 13． 貝諾酯 、 對乙酰氨 基酚 、 鹽酸美散酮 都屬 解熱鎮(zhèn)痛藥 ( ） 14． 有機(jī)藥物中常見易發(fā)生自動(dòng)氧化的基團(tuán)有 酚羥基 、 烯醇 等 ( ） 15． 先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn) 包括 隨機(jī)發(fā)現(xiàn) 、 從植物中發(fā)現(xiàn) 、 中間體中發(fā)現(xiàn) 、 從藥物代謝中發(fā)現(xiàn) 、 研究藥物副作用時(shí)發(fā)現(xiàn) 等 ( ） 16． 藥物與受體一般是通過氫鍵 、 疏水鍵 、 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 、 靜電引力結(jié)合 ( ） 17． 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的有改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基因，以利于和 受體的契合 、 提 高化合物的活性 、 延長藥物作用時(shí)間 、 改善藥物的吸收 ( ） H N N NOC 2 H 5C O O HF1 2345678H 2 N O 2 SNHN HSOOClNNNNNH 2N H 2C H 2 N C O N H C H C H 2 C O O HC O O HC H 3 《藥物化學(xué)》 第 12 頁（共 13 頁） 18． 計(jì)算機(jī)技術(shù) 、 PCR 技術(shù) 、 數(shù)字機(jī)床技術(shù) 、 基因芯片 、 固相合成 等 技術(shù)已被用于藥物 化學(xué)的研究 ( ） 19． 多柔比星 、 紫杉醇 、 羥喜樹堿 屬于抗腫瘤植物藥有效成分及其衍生物 ( ） 20． 甲苯磺丁脲 、 阿卡波糖 、 二甲雙胍 、 格列苯脲 屬于磺酰脲類降糖藥物 ( ） 21． 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的方法有成鹽 、 成酯 、 成酰胺 、 開環(huán) 、 成環(huán) 等 ( ） 22． 化學(xué)藥物的名稱包括通用名 、 化學(xué)名 、 別名 、 商品名 和 拉丁名 ( ） 23． 地西泮代謝產(chǎn)物仍有活性 ， 可用于治療焦慮癥 ( ） 24． 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的有提高藥物的組織選擇性 、 延長藥物作用時(shí)間 、 改善藥物 的吸收 ( ） 25． 苯妥英鈉水溶液中在空氣中放置，可析出白色沉淀 ( ） 26． 嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有 4 個(gè)環(huán) 、 5 手性碳原子 ( ） 27． 苯海拉明 、 氯苯那敏 、 氯雷他定 均 屬于非鎮(zhèn)靜性 H1 受體拮抗劑 ( ） 28． 局麻藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部分是親脂部分 、 中間連接部分 、 親水部分 ( ） 29． 乙酰膽堿是因?yàn)榀熜Р缓?、 不良反應(yīng)大 故 無臨床實(shí)用價(jià)值 ( ） 30． 藥物的變質(zhì)反應(yīng)主要有 水解反應(yīng) 、 氧化反應(yīng) 、 異構(gòu)化反應(yīng) ( ） 三 、名詞解釋 藥物 ： 構(gòu)效關(guān)系 ： 雜質(zhì) ： 避光貯存 ： 生物電子等排體 ： 密閉貯存 ： 前藥： 配伍變化： 藥物的還原性： 冷處貯存 ： 1藥品標(biāo)準(zhǔn)： 1中樞興奮藥： 1藥物的氧化性： 1藥物化學(xué) 1藥效團(tuán) 四 、簡答題 請寫出下列術(shù)語的英文名稱 1）藥物化學(xué) ： 2）組合化學(xué) ： 3）高通量篩選 ： 4）前藥 ： 5）計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì) ： 6） 先導(dǎo)化合物 ： 《藥物化學(xué)》 第 13 頁（共 13 頁） 6） 潛效 ： 8） 生物轉(zhuǎn)化： 9） 受體： 10） 藥效團(tuán)： 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)方 法有哪些？ 工業(yè)或化學(xué)試劑可否代替藥用，為什么？舉例說明此類假藥案件。 什么是藥物化學(xué)，藥物化學(xué)的主要任務(wù)有哪些？ 什么是雜質(zhì)？藥物中雜質(zhì)的來源有哪些途徑？并舉例說明 維生素 C 在制備成制劑時(shí)需要采取哪些措施，以防其發(fā)生變質(zhì)？ 五 、 實(shí)例分析 用化學(xué)方法區(qū)分：雌二醇、黃體酮、炔諾酮和地塞米松 ？ 王某， 40 歲，是一位卡車司機(jī)，由于花粉過敏，來藥店買藥，為了不影響他的工作，作為藥劑師的你給他推薦下列哪種藥，并說明你的理由。 A、 氯苯那敏 B、 賽庚啶 C、 氯雷他定 D、酮替芬 試 從化學(xué)結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較少的原因。 某人購買了兩種維生素分別為維生素 A 和維生素 E，均為黃色液體，但不小心將其標(biāo)簽弄掉了，根據(jù)所學(xué)知識如何運(yùn)用化學(xué)方法來區(qū)別這兩種維生素。 如何采用化學(xué)方法區(qū)別對乙酰氨基酚與阿司匹林 ？ 分析比較吡哌酸、諾氟沙星的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用特點(diǎn)。