藥物化學(xué)習(xí)題解答-20xx下-wenkub.com
2025-01-06 22:10 本頁面
【正文】 ③堿性中心與芳環(huán)共平面，而烴基鏈部分 (嗎啡結(jié)構(gòu)中 C15~C16部分 )突出于環(huán)平面前方，正好與受體的凹槽相適應(yīng)。為開鏈化合物，但由于結(jié)構(gòu)中羰基極化，羰基碳原子帶部分正電荷，與二甲 氨基中氮原子的尚未共用電子對相互吸引，形成與Pethidine哌啶環(huán)相似構(gòu)象，使與嗎啡有相似構(gòu)象。它們通過與體內(nèi)存在的阿片受體結(jié)合，呈現(xiàn)鎮(zhèn)痛及多種藥理作用。當(dāng) n=3時，麻醉作用最強。 答：根據(jù)局麻藥的基本骨架 ，分為親脂性部分，中間聯(lián)接和親水性部分。 7．簡述 Procaine的化學(xué)穩(wěn)定性，在配制注射液時應(yīng)注意哪些問題 ? 答：普魯卡因穩(wěn)定性較差，結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，易被水解，失去活性，受 pH和溫度的影響可加速其水解速度。⑤氨基甲酸酯類，例如卡比佐卡因。 5．根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)將局部麻醉藥分為哪幾類 ?各類有哪些主要代表藥 ? 答：根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：①芳酸酯類，例如普魯卡因、丁卡因。 3． Structurally Nonspecific Drug結(jié)構(gòu)非特異性藥物：藥物的藥理作用主要取決于藥物分子的理化性質(zhì)，而與化學(xué)結(jié)構(gòu)類型和受體作用并無特異性要求。側(cè)鏈末端的堿性基團常為叔胺，可為直鏈的二甲氨基，也可為環(huán)狀的哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪側(cè)鏈的作用較強。 2位取代能增 強活性， 4 位取代則活性降低。 答：巴比妥類藥物的合成通法：參見仉文升《藥物化學(xué)》 p127。 或： 26．巴比妥類藥物的鈉鹽及苯妥英鈉為何常制成粉針劑 ? 答：巴比妥類藥物及苯妥英分子中，存在內(nèi)酰胺 內(nèi)酰亞胺互變異構(gòu)質(zhì)子，呈弱酸性，可制成鈉鹽供注射用，其鈉鹽水溶液 pH 約 10，不穩(wěn)定，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，水解反應(yīng)速度及產(chǎn)物與pH 及溫度有關(guān)。因此可以說 B環(huán)的構(gòu)象決定了藥物與苯二氮草受體的親和力。具有七元亞胺 內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的 B環(huán)是產(chǎn)生藥理作用的基本結(jié)構(gòu)， 1位 N上引入甲基可增強活性，若此甲基被代謝脫去，仍保留活性。例見仉文升《藥物化學(xué)》p114~118。前藥應(yīng)具備的特征有：原藥與載體一般以共價鍵連接；前藥可在體內(nèi)斷裂形成原藥，此過程可以是簡單的酸、堿水解過程或酶促轉(zhuǎn)化過程；前藥應(yīng)無活性或活性低于原藥；前藥與載體分子應(yīng)無毒性；前藥在體內(nèi)產(chǎn)生原藥的速率應(yīng)是快速動力學(xué)過程，以保障原藥在作用部位有足夠的藥物濃度，并應(yīng)盡量減低前藥的直接代謝。人工合成是其來源的更好保障。 ②天然生物活性物質(zhì)具有新穎的結(jié)構(gòu)類型，可提供新的分子多樣性。而藥物分子設(shè)計正是實現(xiàn)構(gòu)建新藥化學(xué)結(jié)構(gòu)的主要手段。 答：藥物分子設(shè)計 (見上 )。它常常特指將活性藥物 (原藥 )與某種無毒性化合物 (或稱暫時轉(zhuǎn)運基團 )相連接，生成的新化學(xué)實
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