藥學(xué)]心血管系統(tǒng)藥理學(xué)-資料下載頁
2025-01-08 02:41本頁面
【正文】 one)、米力農(nóng) (milrinone) 維司立農(nóng) (vesnarinone) 具有正性肌力和擴(kuò) 血管作用。 抑制 PDE Ⅲ ，激活 Na＋ 通道，抑 制 K+通道，延長 APD 。 正性肌力作用 抑制 PDE Ⅲ → Ca2+內(nèi)流 ↑ 延長 APD → Ca 2+內(nèi)流 ↑ 心肌對 Ca2+敏感性 ↑ 匹莫苯 （ pimobendan） 正性肌力作用 抑制 PDE Ⅲ → Ca2+內(nèi)流 ↑ 心肌對 Ca2+敏感性 ↑ 特點(diǎn)： ?Ca2+ ?I即可提高心肌收縮力 二 .利尿藥 促進(jìn) Na＋ 和水的排泄 → 心臟前、后負(fù)荷 ↓ ?輕度 CHF單獨(dú)應(yīng)用利尿藥效果良好 ? 中度 CHF，可口服袢利尿藥或與噻嗪類和留鉀利尿藥合用。 ? 嚴(yán)重 CHF、慢性 CHF急性發(fā)作、急性肺水腫或全身浮腫者，宜連續(xù)靜脈注射呋塞米。 ? 嚴(yán)重 CHF伴腹水者，常與 ACE抑制藥及地高辛合用。 螺內(nèi)酯（ spironolacton） 保鉀利尿藥－醛固酮拮抗藥 〔 治療 CHF機(jī)制 〕 醛固酮 的效應(yīng) ： ? 保 Na+ 排 K+ → 水腫 → 心臟負(fù)荷 ↑ ? 促進(jìn)纖維細(xì)胞的增殖 → 心肌、血管重構(gòu) ? NA游離濃度 ↑→ 室性心律失常和猝死 ↑ 螺內(nèi)酯拮抗醛固酮的作用，改善上述病變， 降低 CHF發(fā)病率和死亡率。 三 . 擴(kuò)血管藥 ? 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 ? 血管緊張素受體 ( AT1 )拮抗藥 ? 直接擴(kuò)血管藥 ? 鈣通道阻滯藥 血管緊張素 Ⅰ 轉(zhuǎn)化酶抑制藥 (angotensin converting enzyme inhibiror,ACEI) 卡托普利 (captopril)、依那普利 (enalapril)等 [治療 CHF的作用機(jī)制 ] 1)擴(kuò)血管、降負(fù)荷 ： AngⅡ↓, 緩激肽降解 ↓ → NO和 PGI2↑ 。 2)抑制心肌及血管重構(gòu)： AngⅡ ↓ 、醛固酮 ↓ 3)血流動力學(xué)改變： 全身血管阻力 ↓ → 心輸出量 ↑ ， 腎血管阻力 ↓ → 腎血流量 ↑ ， 左室充盈壓 ↓ 、室壁肌張力 ↓→ 改善心臟 功能； 4)抑制交感神經(jīng)活性： 抑制 NA釋放和傳遞， 恢復(fù)下調(diào)的 β 受體數(shù)量， GS 蛋白量 ↑ → 腺苷 酸環(huán)化酶活性 ↑ ，提高副交感神經(jīng)張力。 血管緊張素 II受體 (AT1)拮抗藥 氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦 作用同 ACEI 且不良反應(yīng)少。 直接擴(kuò)血管藥 〔 治療 CHF機(jī)制 〕 擴(kuò)張靜脈 → 回心血 ↓→ 心臟前負(fù)荷 ↓ → 肺楔壓 ↓ 、左室舒張末壓 ↓ ； 擴(kuò)小動脈 → 外周阻力 ↓→ 心臟后負(fù)荷 ↓→ 心排血量 ↑ 。 硝酸甘油 ：主要擴(kuò) V。 肼屈嗪 ：主要擴(kuò) A。 硝普鈉： 擴(kuò) A、 V。 哌唑嗪 ：擴(kuò) A、 V。 四 .?受體阻斷藥 卡維地洛（ carvedilol） 效果顯著 〔 治療 CHF機(jī)制 〕 ：改善心肌重構(gòu)；上調(diào) ?受體；抑制 RAAS，減輕心臟前后負(fù)荷；降 低心肌耗氧量。 ：長期應(yīng)用明顯改善心功能。 。 〔 應(yīng)用 〕 擴(kuò)張型心肌病 end
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