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藥物磷脂復(fù)合物的鑒別-資料下載頁

2025-01-06 08:43本頁面
  

【正文】 2, 3, 6丁磺基鈉或氫 βCD (SBEβCD) ?親水性 β環(huán)糊精衍生物 甲基 βCYD ? 2,6二甲基 βCYD( DMβCYD) ? 2,3,6三甲基 βCYD( TMβCYD) ? 3甲基 βCYD( 3MβCYD) 羥丙基 βCYD ? 2羥丙基 βCYD( HPβCYD) ? 2,3二羥丙基 βCYD( DHPβCYD) 糖基 βCYD ? 6葡萄糖基 βCYD( G1 βCYD) ? 6麥芽糖基 βCYD( G2 βCYD) ? 2, 6二麥芽糖基 βCYD( ( G2) 2 βCYD) 羥乙基 βCYD ? 2羥乙基 βCYD( HE βCYD) ?疏水性 β環(huán)糊精衍生物 乙基 βCYD ? 2, 6二乙基 βCYD( DEβCYD) ? 2,3,6三乙基 βCYD (TEβCYD) β 環(huán)糊精衍生物的安全性 ? 與天然環(huán)糊精相比 , 溶血活性順序如下: 二甲基 ?環(huán)糊精 三甲基 ?環(huán)糊精 支鏈 ? 環(huán)糊精 ?環(huán)糊精 羥丙基 ?環(huán)糊精 羥乙基 ?環(huán)糊精 。 β CYD衍生物在藥劑學(xué)上的應(yīng)用 ?增加藥物的溶解度 ?提高藥物的穩(wěn)定性 ?促進(jìn)藥物吸收,減輕藥物對(duì)機(jī)體的刺激 ?作為藥物的載體 ?提高藥物的生物利用度 ?降低藥物毒副作用 ? 口服制劑需要根據(jù)其治療目的和藥理活性控制其釋放的時(shí)間和速率,親水性和疏水性的 CD衍生物分別用于速釋、緩釋制劑中。 ? 2. 靶向制劑的載體 若藥物設(shè)計(jì)成高親脂性的,便可通過血腦屏障到達(dá)腦組織,但藥物的脂溶性過大,在配制成水性注射劑時(shí)存在許多困難,因此可應(yīng)用 HPβCD作為親脂性靶向藥物的載體。盲腸和結(jié)腸段的許多菌株可水解βCD衍生物,故特定的環(huán)糊精可將藥物靶向結(jié)盲腸。另外 BCD衍生物與某些細(xì)胞具有特異結(jié)合力而形成靶向,如含有半乳糖殘基的支鏈 B— CD,可特異地結(jié)合于肝細(xì)胞受體上,故可作為藥物靶向肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞的載體。
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