臨床常用抗菌藥物作用機(jī)制-資料下載頁
2025-01-05 22:35本頁面
【正文】 生素均具有四個(gè)線性緊連的萘環(huán)母核 。 6位、7位修飾后的半合成四環(huán)素 ,具有高血液濃度 ,對某些耐受四環(huán)素的菌株有較高的活性 。 構(gòu)效關(guān)系 作用機(jī)制 細(xì)菌的 30S核糖體亞單位結(jié)合 ,阻滯?；D(zhuǎn)移 RNA與信使RNA核蛋白體的受位位點(diǎn)的結(jié)合 ,阻滯肽鏈延伸 ,抑制蛋白質(zhì)合成 。 四環(huán)素類抗生素 種類及抗菌活性 菌名 抗菌作用 ` 立克次體、支原體、螺旋體、阿米巴 為廣譜抗生素 ,抗菌活性的順序?yàn)椋好字Z環(huán)素(minocycline)多西環(huán)素 (doxycycline)美他環(huán)素 (metracycline)地美環(huán)素(demeclocycline) 氯霉素構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制 ?氯霉素主要作用于細(xì)菌 70S核糖體的50S亞基 ,使肽鏈延長受阻而抑制蛋白合成，從而抑制細(xì)菌的生長。 林可酰胺類構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制 ?細(xì)菌 50S核蛋白體亞基結(jié)合 ,抑制蛋白合成 ,并可干擾肽酰基的轉(zhuǎn)移 , 阻止肽鏈的延長。 ? 鹽 酸 林 可 霉 素（ linycin） 、 克林霉素（ clindamycin） 。 克林霉素是治療肺部厭氧菌感染的最佳藥物 ,也是衣原體性傳播性疾病的首選藥物 。 糖肽類抗生素 一個(gè)或多個(gè)肽聚糖合成中間產(chǎn)物D — 丙氨酰 — D丙氨酸末端形成復(fù)合物，可阻斷肽聚糖合成中的轉(zhuǎn)糖基酶、轉(zhuǎn)肽基酶及 DD羧肽酶作用，從而阻止了細(xì)胞壁的合成。 構(gòu)效關(guān)系和作用機(jī)制 糖肽類抗生素 種類及抗菌作用 ?萬古霉素和替卡拉寧 對革蘭陽性球菌具有強(qiáng)大的活性 , 對 MRS非常敏感。 ?多黏菌素 B和 E 對革蘭陰性菌有強(qiáng)大的抗菌作用 ， 對各類陽性菌均無作用。 磺胺類藥物及增效劑 作用機(jī)制 競爭性地與二氫葉酸合成酶結(jié)合 ,阻止氨基苯甲酸與二氫葉酸合成酶的結(jié)合 ,使菌體內(nèi)核酸合成的重要物質(zhì)輔酶 F(四氫葉酸 )鈍化而導(dǎo)致細(xì)菌生長受到抑制。 種類 多與甲氧芐胺嘧啶組成復(fù)合制劑 SMZ/TMP， SD/TMP，它們對一些原來耐藥的或敏感性較低的菌種呈敏感 ， 抗菌活性可增加數(shù)十倍 ， 抗菌范圍也擴(kuò)大 ， 并由抑菌作用變?yōu)闅⒕饔?。 磺胺甲惡唑(sulfamethoxazole， SMZ),磺胺嘧啶 (sulfadiazine,SD)、磺胺甲氧吡嗪(sulfamethoxypyrazine,SMPZ) 抗分枝桿菌藥物 藥物名稱 第一線藥物 異煙肼（ isoniazid,INH），利福平（ rifampin,RMP） 吡嗪酰胺（ pyrazinamide,PZA），乙胺丁醇（ ethambutol,EMB） 鏈霉素（ streptomycin,SM）； 第二線藥物 對氨基水楊酸（ paraaminosalicyclic acid,PAS） 乙硫異煙胺（ ethinamade,TH1314）、環(huán)絲氨酸（ cycloserin,CS） 卷曲霉素（ capreomycin,CPM）、卡那霉素（ kananycin,KM） 丁胺卡那霉素和利福布?。?rifabutin） 抗分枝桿菌藥物 ?異煙肼 對 A群（即快速繁殖菌）作用最強(qiáng)，對 D群菌（靜止期或休眠期）和 C群菌幾乎無作用 。 ?利福平 對代謝旺盛的胞內(nèi)菌（ A群菌）和偶爾突發(fā)生長（ C群菌）均有抑菌作用。 ?吡嗪酰胺 B、 C群菌 ?鏈霉素 A群菌藥物
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