藥理學(xué)課件第二十八章β-內(nèi)酰胺類抗生素-資料下載頁
2024-10-18 19:54本頁面
【正文】 抗菌譜和抗菌活性與 第二代頭孢菌素相似 ，通常歸入第二代頭孢菌素類?？咕V廣，對多數(shù) β 內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性，對革蘭陰性桿菌抗菌作用較強(qiáng)，對厭氧菌有高效，對耐甲氧西林金葡菌敏感性差，對銅綠假單孢菌無效。主要適用于厭氧菌和需氧菌混合感染，如盆腔炎、腹腔感染、婦科感染等。常見不良反應(yīng)有皮疹、靜脈炎、蛋白尿等。 2021/11/12 藥理學(xué) 二、拉氧頭孢烯類 拉氧頭孢（ Latamoxef） 抗菌譜廣，作用強(qiáng)、持久，與 第三代頭孢菌素相似 對 厭氧菌 作用強(qiáng) 2021/11/12 藥理學(xué) 三 、 碳青霉烯類 亞胺培南 （ imipenem）、 美羅培南 （ meropenem） 亞胺培南，又稱亞胺硫霉素，其化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制 與青霉素相似 ，與青霉素結(jié)合蛋白親和力強(qiáng)，具有 抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、耐酶 等特點(diǎn)。本藥單獨(dú)應(yīng)用在體內(nèi)易受 腎脫氫肽酶 降解而失活，故須與腎脫氫肽酶抑制劑 西司他丁 等量合用，制成的復(fù)方注射劑稱為 泰能 。臨床用于革蘭陽性和陰性需氧菌和厭氧菌所致的嚴(yán)重感染。常見不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、腹瀉等消化道癥狀。藥量較大時(shí)可致驚厥、意識障礙等嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。美羅培南抗菌作用與亞胺培南相似，但 對腎脫氫肽酶穩(wěn)定 ，是第一個(gè)可單獨(dú)給藥的碳青霉烯類藥物。 2021/11/12 藥理學(xué) 四、單環(huán) ?內(nèi)酰胺類抗生素 氨曲南（ Azthreonam） 對 G桿菌 高敏， G+球菌、厭氧菌耐藥，為 窄譜 殺 菌劑 對 G桿菌產(chǎn)生的 ?內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 用于 G需氧菌所致感染 2021/11/12 藥理學(xué) 五 、 β 內(nèi)酰胺酶抑制藥 克拉維酸 (clavulanic acid) 舒巴坦(sulbactam) 他唑巴坦 (tazobactam) β 內(nèi)酰胺酶抑制藥化學(xué)結(jié)構(gòu)中雖也具有 β 內(nèi)酰胺環(huán)，但本身抗菌作用弱，其主要作用是通過抑制多種 β 內(nèi)酰胺酶而保護(hù)不耐酶的 β 內(nèi)酰胺類抗生素免遭破壞，可擴(kuò)大并增強(qiáng)β 內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用。 臨床常用復(fù)方制劑有： 奧格門汀 （ augmentin，含阿莫西林 /克拉維酸鉀）、 替門汀 （ timentin，含替卡西林 /克拉維酸鉀）； 優(yōu)立新 （ unasyn，含氨芐西林 /舒巴坦）等。 2021/11/12 藥理學(xué) ? 青霉素的發(fā)現(xiàn)： 英國倫敦圣瑪麗醫(yī)院的細(xì)菌學(xué)家亞歷山大 弗萊明 ( Alexander Fleming) 在 1928年 9月的一天早上發(fā)現(xiàn)發(fā)現(xiàn)了一個(gè)沒有加蓋的葡萄球菌培養(yǎng)皿內(nèi)長出了青霉菌團(tuán) ―― 稀釋 800倍仍有殺菌能力。 2021/11/12 藥理學(xué) ? 1939年二戰(zhàn)爆發(fā)，弗萊明和一位英籍澳大利亞病理學(xué)家弗洛里（ florey）及一位德國化學(xué)家Chain(錢恩 )確定了青霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu) 共同做了大量的研究工作。 ? 他們在美國建工廠，美國對這項(xiàng)工作極為重視，如同實(shí)施制造原子彈的“曼哈頓”工程一樣，由國家組織實(shí)施了青霉素工程。在研究過程中在一個(gè)西瓜皮上發(fā)現(xiàn)了優(yōu)質(zhì)青霉菌種，用玉米粉（糊）發(fā)酵培養(yǎng)青霉菌使青霉素產(chǎn)量提高了 10倍，最后他們終于把青霉素提純成晶體。 2021/11/12 藥理學(xué) ? 第二次世界大戰(zhàn)期間，青霉素的應(yīng)用挽救了成千上萬人的生命。 ? 青霉素的偉大發(fā)現(xiàn)，是科學(xué)史上的一項(xiàng)奇跡。人們把 青霉素、原子彈、雷達(dá) 并稱為第二次世界大戰(zhàn)期間三大發(fā)明。 ? 1945年弗萊明、弗洛里和錢恩三人同時(shí)獲得諾貝爾生理學(xué)和醫(yī)學(xué)獎。
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