20xx年醫(yī)學(xué)專題—杜娟-止吐藥617(編輯修改稿)
2024-11-19 05:02 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 諾司瓊臨床 (l237。n chu225。nɡ)優(yōu)勢(shì)匯總216。 半衰期長(zhǎng)達(dá) 40小時(shí)，一次注射有效維持 35天，是目前 唯一 的長(zhǎng)效止吐藥；216。 帕洛諾司瓊治療 急性、遲發(fā)性 CINV效果顯著優(yōu)于其他同類止吐藥；216。 帕洛諾司瓊是美國(guó) FDA批準(zhǔn) (pī zhǔn)的第一個(gè)也是唯一一個(gè)可以預(yù)防遲發(fā)性 CINV的止吐藥；216。 帕洛諾司瓊已經(jīng)被 MASCC 、 ASCO、 NCCN、 ESMO等多個(gè)國(guó)際頂級(jí)學(xué)術(shù)組織列入止吐標(biāo)準(zhǔn)治療方案；216。 帕洛諾司瓊被 2024年美國(guó) NCCN止吐指南推薦作為三天化療方案 首選用藥。第十七 頁(yè) ，共四十二 頁(yè) 。藥物 受體親和 力 量效反應(yīng)曲 線 代謝 肝腎功能影 響 半衰期 達(dá)峰時(shí)間 注意事項(xiàng)昂丹司瓊 主 3, 2超一定劑量后，劑量與療效無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義肝 CYP3A4 中重度肝損傷 8mg 3h 大劑量 QT間期延長(zhǎng)格拉司瓊 主 3 肝 CYP3A4 無(wú) 9h（個(gè)體差異 ） 3h 托烷司瓊 3 線性量效 無(wú) 78h 2~ 高血壓慎用帕洛諾司瓊 3 增加劑量，療 效不增加 無(wú) 40h 尚無(wú)解毒劑多拉司瓊 3 CYP2D CYP3A4 無(wú) 8h 尖端扭轉(zhuǎn)型室速，劑量依賴型 QT、 PR及 QRS間期延長(zhǎng)雷莫司瓊 3 無(wú) 5h 休克、過(guò)敏樣癥狀、癲癇樣發(fā)作阿扎司瓊 3 腎功能不全 減半 兒童禁用第十八 頁(yè) ，共四十二 頁(yè) 。藥物 途徑 劑量（ d1） 劑量（ d2） 解救性治療昂丹司瓊 ivgtt 816mg 816mg 16mg8mg bid/16mg qd 16mgpo 1624mg格拉司瓊 ivgtt 3mg 3mg 3mgpo 2mg qd/1mg bid 2mg qd/1mg bid 2mg qd/1mg bid多拉司瓊 po 100mg 100mg 100mg雷莫司瓊 ivgtt po 阿扎司瓊 ivgtt 10mg 10mg 托烷司瓊 ivgtt 5mg po 5mg 帕洛諾司瓊ivgtt po 第十九 頁(yè) ，共四十二 頁(yè) 。NK1受體拮抗劑（ neurokinin1 receptor antagonists）v與大腦中的 NK1受體高選擇性的結(jié)合，拮抗 P物質(zhì)。 P物質(zhì)為位于中樞和外周神經(jīng) (sh233。njīng)系統(tǒng)神經(jīng) (sh233。njīng)元中的神經(jīng) (sh233。njīng)激肽，通過(guò) NK1受體介導(dǎo)發(fā)揮作用。 NK1受體拮抗劑 第一天 第 23天阿瑞吡坦 125mg， po 80mg， po， qd福沙吡坦 150mg， iv 羅拉吡坦 180 mg PO once第二十 頁(yè) ，共四十二 頁(yè) 。v 可以通過(guò)血腦屏障 ，占領(lǐng)大腦中的 NK1受體，具有選擇性和高親和性 ，而對(duì) NK2和 NK3受體親和性很低。v 體內(nèi)可廣泛代謝 ，主要通過(guò) CPY3A4，少部分通過(guò) CPY1 A2和 CPY2C9進(jìn)行。主要是通過(guò)代謝消除，不通過(guò)腎臟排泄 ，半衰期為 9～ 1 3 h。v 增加了 5HT受體拮抗劑的止吐作用，并且 (b236。ngqiě)增強(qiáng) 皮質(zhì)類固醇激素地塞米松 抑制急性和延遲性順鉑誘導(dǎo)的嘔吐的作用。v 常見(jiàn)不良反應(yīng)有厭食、虛弱、疲 勞、便 秘、腹瀉和惡心嘔吐等阿瑞吡坦（ Aprepitant）多西他賽、紫杉醇、依托 (yītuō)泊苷、伊立替康、異 環(huán) 磷 酰 胺 、伊 馬替尼 、長(zhǎng)春瑞賓、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿華法林與 CYP3A4酶底物如地塞米松同時(shí)使用時(shí)地塞米松劑量(j
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