20xx年醫(yī)學(xué)專題—杜娟-止吐藥617(編輯修改稿)
2024-11-19 05:02 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 諾司瓊臨床 (l237。n chu225。nɡ)優(yōu)勢匯總216。 半衰期長達 40小時，一次注射有效維持 35天，是目前 唯一 的長效止吐藥；216。 帕洛諾司瓊治療 急性、遲發(fā)性 CINV效果顯著優(yōu)于其他同類止吐藥；216。 帕洛諾司瓊是美國 FDA批準 (pī zhǔn)的第一個也是唯一一個可以預(yù)防遲發(fā)性 CINV的止吐藥；216。 帕洛諾司瓊已經(jīng)被 MASCC 、 ASCO、 NCCN、 ESMO等多個國際頂級學(xué)術(shù)組織列入止吐標準治療方案；216。 帕洛諾司瓊被 2024年美國 NCCN止吐指南推薦作為三天化療方案 首選用藥。第十七 頁 ，共四十二 頁 。藥物 受體親和 力 量效反應(yīng)曲 線 代謝 肝腎功能影 響 半衰期 達峰時間 注意事項昂丹司瓊 主 3, 2超一定劑量后，劑量與療效無統(tǒng)計學(xué)意義肝 CYP3A4 中重度肝損傷 8mg 3h 大劑量 QT間期延長格拉司瓊 主 3 肝 CYP3A4 無 9h（個體差異 ） 3h 托烷司瓊 3 線性量效 無 78h 2~ 高血壓慎用帕洛諾司瓊 3 增加劑量，療 效不增加 無 40h 尚無解毒劑多拉司瓊 3 CYP2D CYP3A4 無 8h 尖端扭轉(zhuǎn)型室速，劑量依賴型 QT、 PR及 QRS間期延長雷莫司瓊 3 無 5h 休克、過敏樣癥狀、癲癇樣發(fā)作阿扎司瓊 3 腎功能不全 減半 兒童禁用第十八 頁 ，共四十二 頁 。藥物 途徑 劑量（ d1） 劑量（ d2） 解救性治療昂丹司瓊 ivgtt 816mg 816mg 16mg8mg bid/16mg qd 16mgpo 1624mg格拉司瓊 ivgtt 3mg 3mg 3mgpo 2mg qd/1mg bid 2mg qd/1mg bid 2mg qd/1mg bid多拉司瓊 po 100mg 100mg 100mg雷莫司瓊 ivgtt po 阿扎司瓊 ivgtt 10mg 10mg 托烷司瓊 ivgtt 5mg po 5mg 帕洛諾司瓊ivgtt po 第十九 頁 ，共四十二 頁 。NK1受體拮抗劑（ neurokinin1 receptor antagonists）v與大腦中的 NK1受體高選擇性的結(jié)合，拮抗 P物質(zhì)。 P物質(zhì)為位于中樞和外周神經(jīng) (sh233。njīng)系統(tǒng)神經(jīng) (sh233。njīng)元中的神經(jīng) (sh233。njīng)激肽，通過 NK1受體介導(dǎo)發(fā)揮作用。 NK1受體拮抗劑 第一天 第 23天阿瑞吡坦 125mg， po 80mg， po， qd福沙吡坦 150mg， iv 羅拉吡坦 180 mg PO once第二十 頁 ，共四十二 頁 。v 可以通過血腦屏障 ，占領(lǐng)大腦中的 NK1受體，具有選擇性和高親和性 ，而對 NK2和 NK3受體親和性很低。v 體內(nèi)可廣泛代謝 ，主要通過 CPY3A4，少部分通過 CPY1 A2和 CPY2C9進行。主要是通過代謝消除，不通過腎臟排泄 ，半衰期為 9～ 1 3 h。v 增加了 5HT受體拮抗劑的止吐作用，并且 (b236。ngqiě)增強 皮質(zhì)類固醇激素地塞米松 抑制急性和延遲性順鉑誘導(dǎo)的嘔吐的作用。v 常見不良反應(yīng)有厭食、虛弱、疲 勞、便 秘、腹瀉和惡心嘔吐等阿瑞吡坦（ Aprepitant）多西他賽、紫杉醇、依托 (yītuō)泊苷、伊立替康、異 環(huán) 磷 酰 胺 、伊 馬替尼 、長春瑞賓、長春堿、長春新堿華法林與 CYP3A4酶底物如地塞米松同時使用時地塞米松劑量(j
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