20xx年醫(yī)學專題—第二篇抗精神失常藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:47 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ,2)、吩噻嗪類藥物的構效關系(guān x236。)（3）,③ 吩噻嗪母核的改變，產(chǎn)生(chǎnshēng)新結構類型 母核硫原子可用 O, CH2, CH=CH, CH2CH2等取代 母核氮原子可用C=取代，衍生出噻噸類,第十七頁，共五十九頁。,④ 與多巴胺受體之間以A、B、C三點(sān diǎn)相互適應 ⑤立體專屬性：B區(qū) C區(qū) A區(qū) ⑥ B區(qū)碳鏈的自由旋轉是抗精神病作用所必需 R取代產(chǎn)生光學異構體,一般左旋體作用右旋體,與多巴胺受體結合(ji233。h233。)：,三氟拉嗪,第十八頁，共五十九頁。,⑥ C區(qū)吩噻嗪環(huán)沿NS軸折疊，兩個苯環(huán)幾乎互相垂直 其它剛性平面結構代替吩噻嗪環(huán)，活性下降 2位取代基通過誘導效應影響環(huán)系的電子密度 2位取代基引起(yǐnqǐ)分子不對稱性，側鏈傾斜于帶取代基的苯核方向是此類藥物的重要結構特征，因為此構象可與多巴胺部分重疊 ⑦ A區(qū)側鏈堿性基團與受體一窄槽相適應,三氟拉嗪,第十九頁，共五十九頁。,3)、吩噻嗪類藥物的體內(nèi)代謝(d224。ixi232。)（紅色為活性代謝(d224。ixi232。)物）,+葡萄糖醛酸→經(jīng)腎臟(sh232。nz224。ng)排出,脫甲基,S氧化(yǎnghu224。),脫側鏈,側鏈氧化,第二十頁，共五十九頁。,5)、吩噻嗪類藥物的穩(wěn)定性,吩噻嗪核易被氧化變質，日光(r236。guāng)及重金屬離子有催化作用 鹽酸氯丙嗪注射液在日光作用下氧化變質 可致病人光化毒反應,第二十一頁，共五十九頁。,噻噸類 Thioxanthenes抗精神病藥（1）,第二十二頁，共五十九頁。,噻噸類 Thioxanthenes抗精神病藥（2）,幾何(jǐ h233。)異構體： 側鏈與母核2位取代基同邊者為Z型（cisisomer），反之為E型（transisomer） 活性一般 cis trans,第二十三頁，共五十九頁。,丁酰苯類 Butyrophenones 抗精神病藥（1）,第二十四頁，共五十九頁。,丁酰苯類 Butyrophenones 抗精神病藥（2）,第二十五頁，共五十九頁。,丁酰苯類 Butyrophenones 抗精神病藥（3）,第二十六頁，共五十九頁。,丁酰苯類 Butyrophenones 抗精神病藥（4）,第二十七頁，共五十九頁。,丁酰苯類藥物的構效關系(guān x236。),第二十八頁，共五十九頁。,二苯丁基哌啶類 Diphenylbutylpiperidines 長效抗精神病藥（1）,第二十九頁，共五十九頁。,二苯丁基哌啶類 Diphenylbutylpiperidines 長效抗精神病藥（2）,第三十頁，共五十九頁。,苯酰胺類 Benzamides 抗精神病藥（1） 選擇性多巴胺D2受體拮抗劑,第三十一頁，共五十九頁。,苯酰胺類 Benzamides 抗精神病藥（2） 選擇性多巴胺D2受體拮抗劑,第三十二頁，共五十九頁。,二苯并氮雜卓類和二苯并氧氮卓類 Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines,第三十三頁，共五十九頁。,氫化吲哚(yǐn duǒ)酮類 Hydroindolones抗精神病藥,第三十四頁，共五十九頁。,抗
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