20xx年醫(yī)學專題—第八章-透皮給藥制劑(編輯修改稿)
2024-11-16 00:47 本頁面
【文章內容簡介】 度依賴于藥物熱力學活度，其活度在飽和狀態(tài)下最大。,第二十頁，共五十頁。,21,二、TDDS中常用(ch225。nɡ y242。nɡ)的透皮吸收促進劑,透皮吸收促進劑是指能夠滲透進入皮膚，降低藥物通過皮膚的阻力、降低皮膚的屏障功能，加速藥物穿透皮膚的物質。 理想的透皮吸收促進劑應對皮膚無損害或刺激、無藥理(y224。olǐ)活性、無過敏性、理化性質穩(wěn)定、與藥物及材料有良好的相容性、無反應性、起效快以及作用時間長。,第二十一頁，共五十頁。,22,表面(biǎomi224。n)活性劑,表面活性劑自身可以滲入皮膚并可能與皮膚成分相互作用，改變皮膚透過性質。 非離子型主要(zhǔy224。o)增加角質層類脂流動性，刺激性小，透過促進效果也最差，可能是由于臨界膠團濃度(CMC)較低，藥物容易被增溶在膠束中而較少釋放有關。 離子型與皮膚的相互作用較強，但連續(xù)應用后會引起紅腫、干燥或粗糙化。,第二十二頁，共五十頁。,23,二甲基亞砜(DMSO)及其類似物,DMSO 吸收促進(c249。j236。n)機理：與皮膚相互作用和對藥物增溶。 缺點：皮膚刺激性和惡臭。 癸基甲基亞砜（DCMS ） 用量較少，對極性藥物的促進能力大于非極性藥物。,第二十三頁，共五十頁。,24,氮酮類化合物,對親水性藥物(y224。ow249。)的吸收促進作用強于親脂性藥物(y224。ow249。)。,醇類化合物,含有(h225。n yǒu)2～5個碳原子的短鏈醇能溶脹和提取角質層中的類脂，增加藥物的溶解度，從而提高極性和非極性藥物的透皮透過。,第二十四頁，共五十頁。,25,其他(q237。tā)吸收促進劑,揮發(fā)油 ，如薄荷油、桉葉油、松節(jié)油等 氨基酸及其衍生物 磷脂(l237。n zhī)和油酸,第二十五頁，共五十頁。,26,三、促進(c249。j236。n)藥物透皮吸收的新技術,除去角質層 角質層的水化作用 離子滲透法 電致孔法 超聲波法 溫熱熱能法 無針注射系統(tǒng)，包括無針液體(y232。tǐ)注射器、無針粉末注射器。,物理學方法(fāngfǎ),促進藥物透皮吸收的主要途徑和方法：,第二十六頁，共五十頁。,27,脂質類物質的合成 角質層去脂質化 化學吸收(xīshōu)促進劑的合用 前體藥物的合成,化學(hu224。xu233。)方法,生物學途徑(tj236。ng),生物轉化前體藥物的合成 皮膚代謝抑制劑的合用,第二十七頁，共五十頁。,28,(一) 離子(l237。zǐ)導入技術,離子導入技術(j236。sh249。)是利用電流將離子型藥物經(jīng)電極定位導入皮膚或粘膜、進入局部組織或血液循環(huán)的一種生物物理方法。,第二十八頁，共五十頁。,29,離子(l237。zǐ)導入技術的原理,離子導入 離子型藥物透皮吸收的途徑主要是通過皮膚附屬器，如毛囊、汗腺、皮脂腺等支路途徑。 當在皮膚的表面放置正、負兩個電極(di224。nj237。)并導入電流時，離子型藥物通過電性相吸原理，從電性相反的電極(di224。nj237。)導入皮膚。 電滲析 當在皮膚上施加電流時，皮膚兩側的液體將產生定向移動，液體中的離子隨著進入皮膚 。,第二十九頁，共五十頁。,30,電流誘導 當施加在皮膚上的電流很高時，從而引起皮膚組織結構的某種程度上的變化(bi224
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