20xx年醫(yī)學(xué)專題—第三章-非口服給藥的吸收二(編輯修改稿)
2024-11-13 06:35 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 皮滲透的因素 (三) 透皮吸收促進(jìn)劑 作用機(jī)制 增加脂質(zhì)的流動(dòng)性：作用于角質(zhì)層的脂質(zhì)雙分子層, 干擾脂質(zhì)分子的有序排列, ； 藥物在皮膚的分配: 溶解(r243。ngjiě)角質(zhì)層的類脂。 促進(jìn)皮膚水化: 提高藥物的透皮速率。,第三節(jié) 皮膚(p237。 fū)給藥,第二十七頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,二、影響藥物經(jīng)皮滲透的因素 (四) 離子導(dǎo)入技術(shù)的應(yīng)用 利用(l236。y242。ng)直流電將離子型藥物或能夠在溶液中形成帶點(diǎn)膠體粒子的藥物經(jīng)由定位導(dǎo)入皮膚和黏膜、肌肉局部組織或血液循環(huán)的一種技術(shù)。 離子導(dǎo)入途徑： 皮膚附屬器（毛囊、汗腺、皮脂腺） 影響因素：藥物解離性質(zhì)、藥物濃度、介質(zhì)pH值；電流強(qiáng)度、通電時(shí)間、脈沖電流、離子電子,第三節(jié) 皮膚(p237。 fū)給藥,第二十八頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,三、經(jīng)皮吸收的研究(y225。njiū)方法 1. 體外經(jīng)皮滲透研究 單室擴(kuò)散池 雙室擴(kuò)散池 2. 透皮吸收的體內(nèi)研究,第三節(jié) 皮膚(p237。 fū)給藥,第二十九頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,第四節(jié) 鼻黏膜給藥,***,第三十頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,鼻粘膜給藥優(yōu)點(diǎn) ① 血管豐富和鼻粘膜的高度滲透性有利于全身吸收 ② 避開肝臟首過作用、消化道內(nèi)代謝和藥物在胃腸液中的降解 ③ 吸收程度和速度有時(shí)可與靜脈注射(j236。nɡ m224。i zh249。 sh232。)相當(dāng) ④ 鼻腔內(nèi)給藥方便易行。,第四節(jié) 鼻黏膜給藥,***,第三十一頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,候補(bǔ)模型藥物 口服個(gè)體差異大而生物利用度低的藥物。 口服易破壞或不吸收 , 只能以注射劑供應(yīng)的藥物。 Eg. 甾體激素類、多肽類和疫苗類藥物有鼻粘膜吸收制劑上市或進(jìn)入臨床(l237。n chu225。nɡ)研究 , 如鮭魚降鈣素噴霧劑、高濃度去氨加壓素鼻腔噴霧劑和膜島素鼻用制劑。,第四節(jié) 鼻黏膜給藥,第三十二頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,一、鼻腔的結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)與生理 (一) 鼻腔和鼻粘膜的結(jié)構(gòu),第四節(jié) 鼻黏膜給藥,第三十三頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,一、鼻腔的結(jié)構(gòu)與生理 (二) 鼻粘膜的生理特征 鼻粘膜上皮細(xì)胞下有許多大而多孔的毛細(xì)血管和豐富的淋巴網(wǎng), 能使體液迅速通過血管壁。 分布于鼻腔嗅區(qū)的嗅神經(jīng)細(xì)胞穿過薄薄的顱底篩板進(jìn)入顱內(nèi), 有些(yǒuxiē)藥物通過鼻腔給藥后可能通過嗅區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn) , 繞過血腦脊液屏障直接進(jìn)入腦內(nèi)。 Eg. 左旋多巴、 頭孢氨芐和胰島素樣生長因子。 鼻腔表面粘液運(yùn)動(dòng): 進(jìn)入胃部amp。排出體外, 縮短藥物與吸收表面的接觸時(shí)間。 鼻腔粘液的粘度: 過高或過低均不利。 肽酶和蛋白水解酶:,第四節(jié) 鼻黏膜給藥,第三十四頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,二、影響鼻粘膜吸收的因素(yīn s249。) (一) 生理因素 鼻粘膜吸收途徑： 經(jīng)細(xì)胞的脂質(zhì)通道——主要途徑 細(xì)胞間的水性孔道 脂溶性藥物易吸收；生物利用度可接近靜脈注射。 親水性藥物或離子型藥物好于其他部位。,第四節(jié) 鼻黏膜給藥,第三十五頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,二、影響鼻粘膜吸收的因素 (二) 劑型(j236。x237。ng)因素 溶液劑、混懸劑、凝膠劑、氣霧劑、噴霧劑以及吸入劑等。 生物粘附性微球和凝膠制劑在多肽及蛋白質(zhì)給藥方面取得一定進(jìn)展。 鼻腔氣霧劑、噴霧劑和吸入劑在鼻腔中的彌散度和分布面較廣泛 , 藥物吸收快。,第四節(jié) 鼻黏膜給藥,第三十六頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,二、影響鼻粘膜吸收的因素(yīn s249。) (二) 劑型因素,第四節(jié) 鼻黏膜給藥,第三十七頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,二、影響鼻粘膜吸收的因素 (二) 劑型(j236。x237。ng)因素 藥物的相對(duì)分子質(zhì)量和粒子大小 MW 50 um: 進(jìn)入鼻腔即沉積。 Size 10 um: 殺菌、抗病毒, 避免肺吸收 。,第四節(jié) 鼻黏膜給藥,第三十八頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,三、鼻粘膜吸收(xīshōu)的研究方法 （一）體外法 與經(jīng)皮研究類似。 （二）在體法 大鼠，研究鼻黏膜吸收最常用的方法。 （三）體內(nèi)法 大鼠、家兔、狗、羊、猴,第四節(jié) 鼻黏膜給藥,第三十九頁，共六十四頁。,第三章 非口服(kǒuf)給藥的吸收,經(jīng)口腔給藥, 通過咽喉直接進(jìn)入呼吸道的中、下部位；產(chǎn)生局部或全身(qu225。n shēn)治療作用。 劑型：氣霧劑、霧化劑和粉末吸入劑。 呼吸道的結(jié)構(gòu)復(fù)雜, 藥物到達(dá)作用或吸收部位的影響因素較多。,第五節(jié) 肺部給藥,第四十頁，共六十四頁。,第三章
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