20xx年醫(yī)學專題—抗凝藥的基礎及應用(編輯修改稿)
2024-11-09 23:10 本頁面
【文章內容簡介】 35h 17h 根據體重調整 需要 需要 不需要 魚精蛋白中和 可以 部分 不可以,第十六頁，共四十三頁。,水蛭(shuǐzh236。)素篇,天然(tiānr225。n)水蛭素,重組(zh242。nɡ zǔ)水蛭素（來匹蘆定）,水蛭素類似物（比伐蘆定、RGD融合水蛭素）,第十七頁，共四十三頁。,抗凝血藥種類(zhǒngl232。i)：,水蛭素是由水蛭唾液腺中提取出的由60多個氨基酸組成的小分子蛋白質，是迄今最強的一類天然(tiānr225。n)抗凝物質，通過抑制凝血酶上纖維蛋白原結合位點而發(fā)揮抗凝作用，同時也有抑制血小板聚集作用。缺點：口服抗凝效果弱，大多靜脈使用，作用時間短，可存在抗原性。,第十八頁，共四十三頁。,VIIa,Va,XIa,IXa,Xa,IIa,VIIIa,,激活(jī hu243。),激活(jī hu243。),激活(jī hu243。),激活,激活,,,組織因子,水蛭素類,纖維蛋白原,纖維蛋白,XIIa,水蛭素抗凝機制,美國（FDA）2000年批準比伐盧定應用于非高危急性冠脈綜合征患者的經皮冠狀動脈介入治療中，可以作為普通肝素和血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻滯劑的替代藥物,第十九頁，共四十三頁。,水蛭(shuǐzh236。)素,直接(zh237。jiē)抑制凝血酶IIa,抑制(y236。zh236。)血小板聚集,水蛭素類可被應用于肝素誘導血小板減少癥患者的抗凝治療。,水蛭素通過直接抑制游離和結合的凝血酶活性而發(fā)揮抗凝血作用，不受血小板釋放物質的影響，有明顯的量效關系。,第二十頁，共四十三頁。,水蛭(shuǐzh236。)素,臨床主要用于: 肝素導致的血小板減少性血栓 預防手術后血栓形成 防治冠狀動脈成形術后再狹窄 不穩(wěn)定型心絞痛、急性心肌梗死后溶栓的輔助治療 DIC、血液透析中血栓形成 特點： 對已形成的血栓有抗栓作用(zu242。y242。ng) 較少引起出血 存在抗原性,第二十一頁，共四十三頁。,比伐盧定 比伐盧定不與血漿蛋白，紅細胞結合，在血漿中游離存在(cnz224。i)，不與P450作用。 血清中游離的及血栓中結合的凝血酶均能被可逆性抑制，但同時可被凝血酶水解而失活不受血小板釋放物質的影響。 口服不易吸收，需注射液給藥，靜脈注射后5min可以達峰。大部分以原形經腎臟排泄，在腎功能正常狀態(tài)下半衰期為25min。,水蛭(shuǐzh236。)素抗凝機制,美國（FDA）2000年批準比伐盧定應用于非高危急性冠脈綜合征患者(hu224。nzhě)的經皮冠狀動脈介入治療中，可以作為普通肝素和血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻滯劑的替代藥物,第二十二頁，共四十三頁。,華法林篇,第二十三頁，共四十三頁。,新型抗凝血藥(凝血酶IIa、Xa抑制劑),抗凝血藥種類(zhǒngl232。i)：,華法林,華法林是維生素K拮抗劑，通過抑制維生素K間接的抑制維生素K依賴性凝血因子II、VII、IV、V而發(fā)揮(fāhuī)抗凝作用。具有價廉、有效、維持時間長的特點，但治療窗窄，個體差異大，不良反應多。,第二十四頁，共四十三頁。,華法林–維生素K拮抗劑,華法林,Xa,IIa,TF/VIIa,X,IX,IXa,VIIIa,Va,II,纖維蛋白(xiān w233。i d224。n b225。i),纖維蛋白(xiān w233。i d224。n b225。i)原,,,,第二十五頁，共四十三頁。,華法林是過去唯一的口服抗凝劑。
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