【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 少量分泌乳乳汁，哺 乳期婦女應(yīng)慎用。 藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響 用藥期間，血清催乳素水平升高，但停藥后即可恢復(fù)正常。,第二十六頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,多潘立酮不良反應(yīng),中樞神經(jīng)系統(tǒng) 偶見頭痛、頭暈、嗜睡、倦怠、神經(jīng)過敏等。此外，國(guó)外有靜脈大劑量使用本藥引起的癲癇發(fā)作的報(bào)道。 代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 本藥是一種有效的催乳素釋放藥，臨床上如使用較大劑量可引起非哺乳期泌乳(m236。 rǔ)，并在一些更年期后的婦女及男性患者中出現(xiàn)乳房脹痛的現(xiàn)象；也有致月經(jīng)失調(diào)的報(bào)道。 消化系統(tǒng) 偶見口干、便秘、腹瀉、短時(shí)的腹脹痙攣性疼痛等。 心血管系統(tǒng) 據(jù)國(guó)外報(bào)道本藥?kù)o脈注射可出現(xiàn)心律失常。 皮膚 偶見一過性皮疹或瘙癢。,第二十七頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,多潘立酮藥物(y224。ow249。)相互作用,藥物藥物相互作用 本藥主要經(jīng)細(xì)胞色素P450（CYP3A4）酶代謝。體內(nèi)試驗(yàn)的資料表明，與顯著抑制(y236。zh236。)CYP3A4酶的藥物（如唑類抗真菌藥物、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、HIV蛋白酶抑制藥、奈法唑酮等），會(huì)導(dǎo)致本藥的血藥濃度升高。 由于本藥具有胃動(dòng)力作用，因此理論上會(huì)影響合并使用的口服 藥品的吸收，尤其是緩釋或腸衣制劑。 本藥可增加對(duì)乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四環(huán)素等藥物的吸收速度。對(duì)服用對(duì)乙酰氨基酚的患者，本藥不影響其血藥濃度。 胃腸解痙藥（如痛痙平，溴丙胺太林、顛茄片、山莨菪堿、阿托品等抗膽堿藥）與本藥合用時(shí)，可發(fā)生藥理拮抗作用，減弱本藥作用，故兩者不宜聯(lián)用。,第二十八頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,與H2受體拮抗藥（如西咪替丁H2受體拮抗藥改變了胃內(nèi)pH值，從而可減少本藥在胃腸道的吸收，兩者亦不宜合用。 維生素B6可抑制催乳素分泌，減輕本藥泌乳反應(yīng)。 制酸藥會(huì)降低本藥的口服生物利用度，不宜合用。 含鋁鹽、鉍鹽的藥物（如硫糖鋁、膠體枸櫞酸鉍鉀、復(fù)方碳酸鉍、樂得胃等），口服后能與胃粘膜蛋白結(jié)合形成絡(luò)合物，保護(hù)胃壁，而本藥能增強(qiáng)胃蠕動(dòng)，促進(jìn)胃排空，縮短上述藥物在胃內(nèi)的作用時(shí)間，降低這些藥物的療效。 與氨茶堿合用時(shí)，氨茶堿血藥濃度第一峰出現(xiàn)提前約2小時(shí)(xiǎosh237。)，第二峰出現(xiàn)卻延后2小時(shí)(xiǎosh237。)；氨茶堿的血藥濃度峰值下降，維持有效血藥濃度的時(shí)間卻延長(zhǎng)，類似緩釋作用。兩藥聯(lián)用時(shí)需調(diào)整氨茶堿的劑量和服藥間隔時(shí)間。,多潘立酮藥物(y224。ow249。)相互作用,第二十九頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,助消化藥（如胃酶合劑、多酶片等消化酶類制劑）在胃內(nèi)酸性環(huán)境中作用較強(qiáng)，由于本藥加速胃排空，使助消化藥迅速(x249。n s249。)達(dá)腸腔的堿性環(huán)境中而減低療效，故兩者合用應(yīng)間隔。 本藥可使胃膜素在胃內(nèi)停留時(shí)間縮短，難以形成保護(hù)膜，故兩者不宜聯(lián)用。 本藥可使普魯卡因、鏈霉素的療效降低，兩者不宜合用。 本藥可減少多巴胺能激動(dòng)劑（如溴隱亭、左旋多巴）的外周不良反應(yīng)，如消化道癥狀、惡心及嘔吐，但不能中和其中樞作用。 鋰劑和地西泮類與本藥合用時(shí)，可引起錐體外系癥狀（如運(yùn)動(dòng)障礙等）,多潘立酮藥物(y224。ow249。)相互作用,第三十頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,多潘立酮給藥說明(shuōm237。ng),本藥不宜用作預(yù)防手術(shù)后嘔吐的常規(guī)用藥。 心臟病患者（心律失常）、低鉀血癥以及接受化療的腫瘤患者使用本藥時(shí)（尤其是靜脈注射給藥），有可能加重心律紊亂，需注意。 慢性消化不良，以口服本藥為佳。用于對(duì)抗急性或亞急性癥狀時(shí)可用本藥栓劑。兒童患者口服給藥時(shí)，建議(ji224。ny236。)使用本藥混懸液。 甲氧氯普胺（胃復(fù)安）也為多巴胺受體拮抗藥，與本藥作用基本相似，兩者不宜合用。 本藥不會(huì)增強(qiáng)神經(jīng)安定劑的作用。 兒童使用未稀釋的本藥注射液時(shí)，可導(dǎo)致注射部位疼痛，應(yīng)予生理鹽水稀釋后注射。 用藥過量的表現(xiàn)：可出現(xiàn)心律失常、困倦、嗜睡、方向感喪失、錐體外系反應(yīng)以及低血壓等，但以上反應(yīng)往往是自限性的，通常在24小時(shí)內(nèi)小時(shí)。 用藥過量的處理：本藥過量時(shí)無特殊的解藥或特效藥。應(yīng)予對(duì)癥支持治療，并密切監(jiān)測(cè)。給患者洗胃和（或）使用活性炭，可加速藥物清楚。使用抗膽堿藥、抗震顫麻痹藥以及具有抗副交感神經(jīng)生理作用的抗組胺藥，有助于控制與本藥毒性有關(guān)的錐體外系反應(yīng)。,第三十一頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,第三十二頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,西沙必利 Cisapride,苯甲酰胺類結(jié)構(gòu) 放射自顯影技術(shù)：肌間神經(jīng)叢有密集結(jié)合位點(diǎn) 與ENS的5HT4受體結(jié)合, 促進(jìn)(c249。j236。n)Ａch釋放，平滑肌收縮,止吐。全胃腸道動(dòng)力 對(duì)GERD、FD、GP等均有治療效果 西沙必利可產(chǎn)生嚴(yán)重心律紊亂 2000年美國(guó)撤出,第三十三頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,可能導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)(y225。nch225。ng)的藥物,第三十四頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,莫沙比利,規(guī)格：5mg 劑型：分散片 膠囊 臨床應(yīng)用： 用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀。 用于胃食管反流疾病、糖尿病胃輕癱及胃部分(b249。 fen)切除患者的胃功能障礙。,第三十五頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,莫沙比利藥理(y224。olǐ),藥效學(xué) 本藥為選擇性5羥色胺4（5HT4）受體激動(dòng)藥，能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發(fā)揮促動(dòng)力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀，但不影響胃酸的分泌。本藥與大腦神經(jīng)細(xì)胞突觸膜上的多巴胺D2受體、腎上腺素α1受體、5HT1及5HT2受體無親和力，故不會(huì)引起錐體外系綜合癥及心血管不良反應(yīng)。 藥動(dòng)學(xué) 口服后吸收迅速，在胃腸道及肝、腎局部組織中濃度較高，血漿中次之，腦內(nèi)幾乎沒有分布。 健康受試者服用本藥5mg，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為0.8小時(shí)，血藥濃度峰值（Cmax）為30.7ng/ml，半衰期為2小時(shí)，曲線下面積（AUC）為67（ng?h）/ml，表觀分布容積（Vd）為3.5L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為99%，總清除率為80L/h。 本藥在肝臟由細(xì)胞色素(s232。 s249。)P450 3A4代謝，代謝產(chǎn)物主要為脫4氟芐基莫沙必利。主要以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液和糞便排泄，原形藥在尿中僅占0.1%。,第三十六頁(yè)，共六十七頁(yè)。,11/1/2024,莫沙比利注意事項(xiàng)：,禁忌證 （1）對(duì)本藥過敏者；（2）胃腸道出血、穿孔者；（3）腸梗阻患者。 慎用 （1）青少年；（2）肝、腎功能不全者；（3）有心力衰竭、傳導(dǎo)阻滯、室性心律失常、心肌缺血等心臟病史者（國(guó)外資料）；（4）電解質(zhì)紊亂者（尤其是低鉀血癥）（國(guó)外資料） 藥物對(duì)兒童的影響 兒童用藥的安全性尚未確定（無使用經(jīng)驗(yàn)