喹諾酮類抗菌藥大全(編輯修改稿)
2025-03-19 12:49 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 。胃腸道反應(yīng)u輕者失眠、頭昏、頭痛、眩暈、 視覺異常（長期大量用藥可致白內(nèi)障、視力喪失、色覺障礙）， 重者精神異常、抽搐、驚厥u發(fā)生率 %， 諾氟、加替、莫西 環(huán)丙 氧氟 左氧u常見于用藥劑量過大、有精神病或癲癇病史、與茶堿、非甾體抗炎藥或 CYP450抑制劑合用時u機制： ① 含氟，具脂溶性，能透過血腦屏障 ② 阻斷抑制性神經(jīng)遞質(zhì) GABA與受體的結(jié)合，中樞興奮③ N甲基 D門冬酰腺苷受體和興奮性氨基酸受體激活中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性u皮疹、血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢等。光照處皮膚瘙癢性紅斑，重者糜爛、脫落，停藥可恢復(fù)。u發(fā)生率：洛美、氟羅 司帕 依諾 克林 曲伐 加替 莫西 氧氟、環(huán)丙、諾氟u與劑量密切相關(guān)，還與 8位取代基、紫外光照射強度和時間及機體自身敏感性有關(guān)。 u機制： FQs進入皮膚受紫外光照射，藥物吸收的光能激發(fā)活性 氧產(chǎn)生，啟動炎癥反應(yīng)而損傷皮膚。皮膚反應(yīng)及光敏反應(yīng)u損傷幼齡動物負重關(guān)節(jié)的軟骨，兒童關(guān)節(jié)痛和關(guān)節(jié)水腫。 u發(fā)生率與年齡、劑量相關(guān)，成人和兒童約為 %和 2%3%。u培氟 14%，其它 %u機制： FQs與鎂離子發(fā)生螯合反應(yīng)，造成局部鎂離子缺乏 ,進而影響軟骨細胞表面整合素及其后續(xù)反應(yīng)。軟骨損害u表現(xiàn)：血壓升高或下降、心肌梗死、心動過緩、心律不齊或尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速 (TDP)。 u發(fā)生率與劑量相關(guān)uQT延長發(fā)生率：司帕 格帕 莫西 加替 吉米 左氧 環(huán)丙u格帕沙星因發(fā)生嚴重尖端扭轉(zhuǎn)型室速致死而被撤市。u危險因素：合用可延長 QT藥 (三環(huán)類抗抑郁藥、胺碘酮、特非那定、紅霉素、西沙比利等 )，或引起心動過緩的藥物 (如普萘洛爾 )，或 CYP450抑制劑，電解質(zhì)紊亂。u機制：藥物進入心肌細胞后，阻滯 K+通道，使復(fù)極減慢，QT間期延長，引發(fā)心律不齊。心臟毒性u表現(xiàn)：糖尿病者高血糖或低血糖，正常人高血糖，一般發(fā)生在用藥 3天之內(nèi)。 u代表藥物：克林沙星、加替沙星、左氧氟沙星u加替沙星于 1999年上市， 2023年 5月施貴寶將該產(chǎn)品全球撤市， 2023年 1月我國在說明書增添此項禁忌癥。 u危險因素：合用口服降糖藥，老人，糖代謝紊亂者，尤其腎功能不全的糖尿病患者u機制：刺激胰島素釋放，影響葡萄糖轉(zhuǎn)運，抑制糖異生。血糖異常u不宜用于兒童（ 18歲） 、 孕婦、哺乳婦女u不宜用于有精神病或癲癇病史者u喹諾酮類過敏者禁用禁忌證u與抗酸藥、含金屬離子的藥物同服時，間隔 24h。u慎與茶堿類或非甾體抗炎藥合用。u大量使用或尿 pH值在 7以上時易出現(xiàn)結(jié)晶尿，故應(yīng)多飲水，保持 24h尿量在 1200ml以上。u保存時避免日照。u應(yīng)用洛美、氟羅、司氟、環(huán)丙時，患者盡量避免或減少日照。u本類藥物對血管有刺激性，高濃度或輸注速度過快可引起靜脈 炎、局部疼痛等，故溶媒應(yīng)不少于 100ml，以 250ml為宜，輸注速度不宜過快，每 100ml輸注時間不少于 1小時。 注意事項常用喹諾酮類藥物氟喹諾酮類藥物藥動學比較 F生物利用度 t1/2半衰期 諾氟沙星環(huán)丙沙星左氧氟沙星洛美沙星帕珠沙星莫西沙星加替沙星F(%) 3545 4970 近 100 近 98 / 90 96分布 廣 廣 ,膽汁腦脊液廣 廣 廣 廣 廣t1/2(h) 34 4 68 78 12 8
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