臨床常用抗菌藥物作用機制(編輯修改稿)
2025-01-23 15:17 本頁面
【文章內容簡介】 菌具有強大的抗菌活性 。對第一、二代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性菌敏感 。第三代口服頭孢菌素對革蘭陰性及陽性菌具有更廣譜的抗菌活性 ,但所有口服藥對腸球菌、銅綠假單胞菌及不動桿菌無抗菌活性 。 頭孢菌素種類及抗菌活性 ?第四代 藥名 作用菌 頭孢匹羅 (cefpirome) 頭孢匹美 (cefepime) （又稱頭孢吡肟）和cefclidin 該品和 1型 ?內酰胺酶親和力低 ,穩(wěn)定性強 一、 單環(huán) β內酰胺類抗生素 ? 由單個 ?內酰胺環(huán)和該環(huán)連接的不同側鏈構成 ,母核為 3氨基單菌霉酸。 ? 本類抗生素對染色體或質粒介導的 ?內酰胺酶相當穩(wěn)定 ,對革蘭陰性菌外膜有良好的穿透作用 ,并和陰性需氧菌的 PBP3結合 ,抑制細胞分裂 ,促使細菌死亡。 ? 對革蘭陰性菌作用強 ,對革蘭陽性菌和厭氧菌幾乎無作用 ,包括氨曲南 (aztreonam,菌克單 ) 等。 其它 β內酰胺類抗生素 其它 β內酰胺類抗生素 ? 1. 頭霉素 (cephamycins)抗生素 化學結構 、 抗菌譜與抗菌活性 與 頭孢菌素相似 ， 常將該類抗生素置于第 2代頭孢菌素中論述 ,包括頭孢西丁 (cefoxitin)、頭孢替坦(cefotetan) 、頭孢美唑 (cefmetazole)。 它們對革蘭陰性菌產生的 ?內酰胺穩(wěn)定 ,對革蘭陽性菌有較好的抗菌活性 ,特點為對包括脆弱類桿菌厭氧菌有高度抗菌活性 。 二、頭霉素類和氧頭孢烯類 其它 β內酰胺類抗生素 2. 氧頭孢烯類 (moxalactam) 具有第三代頭孢菌素的特點 ,抗菌譜廣 ,殺菌作用強 ,對 ?內酰胺酶高度穩(wěn)定 ,對臨床分離的產酶耐藥陰性菌有很強的抗菌作用。 二、頭霉素類和氧頭孢烯類 其它 β內酰胺類抗生素 ? 青霉素類噻唑環(huán)的硫原子被碳原子取代 ? 對其它所有的由質?；蛉旧w介導的 ?內酰胺酶穩(wěn)定 ,因而是目前所使用抗生素中有最廣抗菌譜的藥物。 ? 但對耐甲氧西林葡萄球菌（ MRS）仍顯示耐藥。 ? 該類抗生素有亞胺培南 ( i m p e n e m )、 米洛培南(meropenem)、 必安培南 (biapenem)、 帕尼培南(panipenem)。 三、碳青霉烯類 ?內酰胺酶抑制劑 ? ?內酰胺抑制劑與 ?內酰胺酶有較高的親和性以競爭性和不可逆的抑制方式發(fā)揮作用，與 ?內酰胺類抗生素聯(lián)用能增強后者的抗菌活性 。 克拉維酸 舒巴坦 他唑巴坦 氨基糖苷類抗生素 ?由鏈霉菌屬和小單胞菌屬發(fā)酵濾液中提取 。 ?含 2個或多個氨基糖分子， 1個六元環(huán)氨基環(huán)醇 ,以糖苷鍵結合。 種類及構效關系 氨基糖苷類抗生素 ? 細菌核糖體 30S小亞基發(fā)生不可逆的結合 作用機制 抑制 mRNA的轉錄和蛋白合成 造成遺傳密碼子的錯讀 ,產生無意義的蛋白質 ? 依靠其離子的吸附作用，吸附在菌體表面，造成細胞膜的損傷，為殺菌類抗生素 。 ? 通過主動的運輸進入胞質內 ，當和細胞壁合成抑制物聯(lián)合使用時產生協(xié)同作用 。 氨基糖苷類抗生素 種類和抗菌活性 種類（按來源分） 抗菌活性 鏈霉菌屬發(fā)酵濾液體提?。?鏈霉素(streptomycin)、卡那霉素(kanamycin)、妥布霉素(tobramycin)、核糖霉素(ribsomycin)、巴龍霉素(paromycin)、新霉素 (neomyci ） 對需氧革蘭陰性桿菌
教學課件相關推薦
鄂ICP備17016276號-1