臨床常用抗菌藥物作用機(jī)制(編輯修改稿)
2025-01-23 15:17 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 菌具有強(qiáng)大的抗菌活性 。對(duì)第一、二代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性菌敏感 。第三代口服頭孢菌素對(duì)革蘭陰性及陽(yáng)性菌具有更廣譜的抗菌活性 ,但所有口服藥對(duì)腸球菌、銅綠假單胞菌及不動(dòng)桿菌無(wú)抗菌活性 。 頭孢菌素種類及抗菌活性 ?第四代 藥名 作用菌 頭孢匹羅 (cefpirome) 頭孢匹美 (cefepime) （又稱頭孢吡肟）和cefclidin 該品和 1型 ?內(nèi)酰胺酶親和力低 ,穩(wěn)定性強(qiáng) 一、 單環(huán) β內(nèi)酰胺類抗生素 ? 由單個(gè) ?內(nèi)酰胺環(huán)和該環(huán)連接的不同側(cè)鏈構(gòu)成 ,母核為 3氨基單菌霉酸。 ? 本類抗生素對(duì)染色體或質(zhì)粒介導(dǎo)的 ?內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定 ,對(duì)革蘭陰性菌外膜有良好的穿透作用 ,并和陰性需氧菌的 PBP3結(jié)合 ,抑制細(xì)胞分裂 ,促使細(xì)菌死亡。 ? 對(duì)革蘭陰性菌作用強(qiáng) ,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌幾乎無(wú)作用 ,包括氨曲南 (aztreonam,菌克單 ) 等。 其它 β內(nèi)酰胺類抗生素 其它 β內(nèi)酰胺類抗生素 ? 1. 頭霉素 (cephamycins)抗生素 化學(xué)結(jié)構(gòu) 、 抗菌譜與抗菌活性 與 頭孢菌素相似 ， 常將該類抗生素置于第 2代頭孢菌素中論述 ,包括頭孢西丁 (cefoxitin)、頭孢替坦(cefotetan) 、頭孢美唑 (cefmetazole)。 它們對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的 ?內(nèi)酰胺穩(wěn)定 ,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有較好的抗菌活性 ,特點(diǎn)為對(duì)包括脆弱類桿菌厭氧菌有高度抗菌活性 。 二、頭霉素類和氧頭孢烯類 其它 β內(nèi)酰胺類抗生素 2. 氧頭孢烯類 (moxalactam) 具有第三代頭孢菌素的特點(diǎn) ,抗菌譜廣 ,殺菌作用強(qiáng) ,對(duì) ?內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 ,對(duì)臨床分離的產(chǎn)酶耐藥陰性菌有很強(qiáng)的抗菌作用。 二、頭霉素類和氧頭孢烯類 其它 β內(nèi)酰胺類抗生素 ? 青霉素類噻唑環(huán)的硫原子被碳原子取代 ? 對(duì)其它所有的由質(zhì)粒或染色體介導(dǎo)的 ?內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ,因而是目前所使用抗生素中有最廣抗菌譜的藥物。 ? 但對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌（ MRS）仍顯示耐藥。 ? 該類抗生素有亞胺培南 ( i m p e n e m )、 米洛培南(meropenem)、 必安培南 (biapenem)、 帕尼培南(panipenem)。 三、碳青霉烯類 ?內(nèi)酰胺酶抑制劑 ? ?內(nèi)酰胺抑制劑與 ?內(nèi)酰胺酶有較高的親和性以競(jìng)爭(zhēng)性和不可逆的抑制方式發(fā)揮作用，與 ?內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)用能增強(qiáng)后者的抗菌活性 。 克拉維酸 舒巴坦 他唑巴坦 氨基糖苷類抗生素 ?由鏈霉菌屬和小單胞菌屬發(fā)酵濾液中提取 。 ?含 2個(gè)或多個(gè)氨基糖分子， 1個(gè)六元環(huán)氨基環(huán)醇 ,以糖苷鍵結(jié)合。 種類及構(gòu)效關(guān)系 氨基糖苷類抗生素 ? 細(xì)菌核糖體 30S小亞基發(fā)生不可逆的結(jié)合 作用機(jī)制 抑制 mRNA的轉(zhuǎn)錄和蛋白合成 造成遺傳密碼子的錯(cuò)讀 ,產(chǎn)生無(wú)意義的蛋白質(zhì) ? 依靠其離子的吸附作用，吸附在菌體表面，造成細(xì)胞膜的損傷，為殺菌類抗生素 。 ? 通過(guò)主動(dòng)的運(yùn)輸進(jìn)入胞質(zhì)內(nèi) ，當(dāng)和細(xì)胞壁合成抑制物聯(lián)合使用時(shí)產(chǎn)生協(xié)同作用 。 氨基糖苷類抗生素 種類和抗菌活性 種類（按來(lái)源分） 抗菌活性 鏈霉菌屬發(fā)酵濾液體提取： 鏈霉素(streptomycin)、卡那霉素(kanamycin)、妥布霉素(tobramycin)、核糖霉素(ribsomycin)、巴龍霉素(paromycin)、新霉素 (neomyci ） 對(duì)需氧革蘭陰性桿菌
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