抗菌藥物的主要品種及其臨床應(yīng)用(編輯修改稿)
2025-01-24 22:58 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 葡萄球菌 MSSA(n=148)1表皮葡萄球菌 MSSE(n=111)1腸球菌 (北美 n=523)2腸球菌 (歐洲 n=901)23/8/2023 23氧頭孢烯類? 三代頭孢＋抗厭氧菌? 拉氧頭孢 moxalactam 出血傾向? 氟氧頭孢 Flomoxef 血濃度高未見出血傾向3/8/2023 24氨基糖苷類特點? 作用于核糖體，抑制蛋白質(zhì)合成。靜止期殺菌劑，殺菌完全? 濃度依賴，對金葡、肺克、綠膿的 PAE達(dá) 4～ 8h? 水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定。堿性環(huán)境中抗菌活性較強(qiáng)? 耐藥機(jī)制主要為產(chǎn)生鈍化酶或滲透性改變。耐鈍化酶品種耐藥率低? 口服不吸收，蛋白結(jié)合率低，血中半減期為 2～ 3h? 入內(nèi)耳淋巴液半減期 11～ 12h，耳、腎毒性? 價格便宜3/8/2023 25氨基糖甙類? 鏈霉素屬的培養(yǎng)液獲得者，如 鏈霉素 、新霉素、卡那霉素、 妥布霉素 、核糖霉素等? 有小單胞菌菌屬的濾液中獲得者，如 慶大霉素 、西索米星? 半合成氨基糖苷類，如 阿米卡星 、 奈替米星3/8/2023 26氨基糖苷類抗菌譜? 對革蘭陰性桿菌包括沙雷菌、克雷伯桿菌、產(chǎn)氣桿菌、綠膿桿菌等有強(qiáng)大抗菌活性? 革蘭陽性球菌：對金葡菌或表葡菌具抗菌作用。對各組鏈球菌作用較弱。腸球菌屬、 G－ 球菌及厭氧菌多耐藥? 部分對結(jié)核和非典型分支桿菌有抗菌作用。? 大觀霉素對淋病奈瑟菌感染有效? 巴龍霉素對腸阿米巴和隱孢子蟲作用較強(qiáng)3/8/2023 27? 慶大霉素： 由 C1， C1a， C2三種組份組成。對各種革蘭陽性和陰性菌包括綠膿桿菌均有良好的作用。對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌作用差，腸球菌對本品大多耐藥。對腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌均有良好的作用?？诜捎糜谀c道感染或腸道術(shù)前準(zhǔn)備。? 妥布霉素： 抗菌活性與慶大霉素相仿，對多數(shù)革蘭陰性桿菌及綠膿桿菌有良好作用，對綠膿桿菌的作用較慶大霉素強(qiáng)，對肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌和不動桿菌的作用較慶大霉素強(qiáng)。但對沙雷菌和沙門菌作用稍差? 阿米卡星： 抗菌作用與慶大霉素相仿，對許多革蘭陰性桿菌和綠膿桿菌所產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定，對綠膿桿菌和沙雷菌的耐藥率低于 8％，大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯桿菌、檸檬酸桿菌的耐藥率比慶大霉素低。3/8/2023 28? 奈替米星： 西索米星的半合成衍生物?？咕饔门c慶大霉素基本相似，對腸桿菌科細(xì)菌如大腸桿菌、肺炎桿菌等具有良好的抗菌作用，對葡萄球菌的作用優(yōu)于其它氨基糖苷類。? 依替米星： 慶大霉素 C1a的半合成衍生物，其結(jié)構(gòu)與奈替米星極其相似，在 C4與 C5為 1單鍵，化學(xué)穩(wěn)定性更好。? 異帕米星： 卡那霉素 B的半合成衍生物，抗菌譜與阿米卡星相似，為一廣譜抗生素，對酶的穩(wěn)定性比阿米卡星更好，動物實驗其耳腎毒性較阿米卡星低。? 西索米星： 與慶大霉素相似，對綠膿桿菌的作用稍強(qiáng)于慶大霉素而遜于 妥布霉素。3/8/2023 29大環(huán)內(nèi)脂類特點? 不同品種之間有部分交叉耐藥性? 堿性環(huán)境中抗菌活性強(qiáng)， pH4時抗菌作用? 對胃酸不穩(wěn)定? 組織濃度高于血濃度? 主要經(jīng)膽汁排出，不透過血腦屏障? 毒性低，變態(tài)反應(yīng)少3/8/2023 30大環(huán)內(nèi)酯類? 14元環(huán) : 紅霉素 ,克拉霉素 ,羅紅霉素地紅霉素 ,氟紅霉素 ? 15元環(huán) :阿奇霉素? 16元環(huán) :麥迪霉素 ,交沙霉素 ,螺旋霉素 ,乙酰 螺旋霉素 ,乙酰麥迪霉素 ,柱晶白霉素 3/8/2023 31大環(huán)內(nèi)脂類 抗菌譜? 需氧 G＋球菌和 G－球菌? 厭氧球菌? 軍團(tuán)菌? 幽門螺桿菌和彎曲菌? 鳥分支桿菌? 支原體和衣原體3/8/2023 32抗菌藥物后效應(yīng)（ PAE）?對 G＋球菌：萬古霉素，氟喹諾酮，大環(huán)內(nèi)酯，四環(huán)素?對 G－桿菌：氨基糖甙類，氟喹諾酮，亞胺培南（泰能）3/8/2023 33紅霉素? 常用劑型：紅霉素硬脂酸鹽，紅霉素酯琥珀酸鹽，依托紅霉素，紅霉素乳糖酸鹽；? 對 G＋ 球菌包括各組鏈球菌、葡萄球菌具有良好抗菌活性。但近年來耐藥菌株較多，包括肺炎鏈球菌；? 對軍團(tuán)菌、彎曲菌、螺旋體、支原體、立克次體和衣原體有良好作用；? G－ 球菌、流感桿菌、百日咳桿菌及布魯菌等對本品敏感。對其他革蘭陰性桿菌多無作用；? 廣泛分布到各種組織和體液中，維持時間比血清中長，經(jīng)肝臟代謝，膽汁濃度高3/8/2023 34新 大環(huán)內(nèi)脂類 特點? 增強(qiáng)對某些病原體的作用– 阿齊霉素：流感、淋球菌、卡他莫拉、彎曲– 克拉霉素：軍團(tuán)菌、肺炎衣原體、肺炎支原體? 良好的抗生素后效應(yīng)? 對胃酸穩(wěn)定? 半減期延長3/8/2023 35氟喹諾
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