【文章內(nèi)容簡介】 與食物同用不影響吸收 ， 生物利用度達(dá) 85%~90%。 兒童吸收差 。 平均達(dá)峰濃度時(shí)間為 4~8小時(shí) 。 75%~95%與血漿蛋白結(jié)合 。 在肝內(nèi)被羥化酶代謝 ， 新生兒及老年人代謝慢 ， 僅＜ 5%以原形從尿中排出 。 為肝酶誘導(dǎo)劑 。 半衰期 8~40小時(shí) ， 一般為 20~24小時(shí) ， 新生兒半衰期長 ， 兒童短 。 有效血濃度范圍10~20μg/ml（ 40~80μmol/ml） 呈非線性藥代動(dòng)力學(xué) 。 用途 ? 苯妥英鈉用于治療強(qiáng)直陣攣發(fā)作 ， 部分性發(fā)作及失張力發(fā)作 。 靜脈注射可用于癲癇持續(xù)狀態(tài) 。 不良反應(yīng) 劑量相關(guān)的不良反應(yīng) ? 困倦 ， 乏力 ， 注意力不集中 ， 構(gòu)音障礙 ，眼震 ， 震顫 ， 小腦前庭癥狀及腦病 。 特異性反應(yīng) ? 5%~10%發(fā)生皮疹 。 血管炎 ， 骨髓抑制及其它免疫疾病均罕見 。 可逆性淋巴結(jié)病罕見 。 慢性不良反應(yīng) ? 多系統(tǒng)受到損害 。 ? 結(jié)締組織病變包括面部粗糙 ， 齒齦增生 ，肺纖維化及 Dupuytren綜合征 。 ? 皮膚癥狀包括痤瘡 ， 多毛 。 可以有無癥狀性周圍神經(jīng)病 ， 肌電圖檢查可以發(fā)現(xiàn)感覺或運(yùn)動(dòng)傳導(dǎo)速度慢 。 ? 內(nèi)分泌方面苯妥英鈉可以改變性激素及甲狀腺激素與蛋白結(jié)合 ， 但多無臨床癥狀 。 因影響鈣代謝而引起骨軟化癥狀 。 葉酸代謝障礙引起葉酸缺乏 ， 一般無癥狀 。 ? 對大腦功能的影響主要表現(xiàn)在認(rèn)知功能下降及行為異常 。 ? 妊婦服用苯妥英鈉可使新生兒出現(xiàn)凝血障礙及巨幼紅細(xì)胞貧血 。 致畸作用 ? 先天性芳烴氧化作用缺陷可能是導(dǎo)致苯妥英鈉誘發(fā)胎兒畸形的原因 。 對于胎兒苯妥英綜合征仍有不同看法 ， 因其它抗癲癇藥也可以引起相似的先天畸形 。 藥物間相互作用 ? 抑酸劑可妨礙苯妥英鈉的吸收 。 ? 與水楊酸 ， 保泰松 ， 甲磺丁脲及丙戊酸有蛋白結(jié)合的相互作用 。 ? 與異煙肼 ， 氯甲苯二磺胺 （ 利尿劑 ） ，甲磺丁脲 ， 別嘌呤醇 ， 甲氰米胍 ， 氯霉素 ， 華法令 ， 磺胺 ， 硫氮卓酮 （ 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈劑 ） ， 長春堿 ， 博來霉素及利福平合用時(shí)苯妥英血濃度下降 。 ? 苯妥英可降低一些藥物血濃度而使之療效下降：芐丙酮香豆素 ， 類固醇 ， 口服避孕藥 ， 氯霉素 ， 茶堿 ， 毛地黃毒甙 ，奎寧 ， 杜冷丁 ， 速尿 ， 環(huán)吡異喹酮 ， 卡馬西平 ， 拉莫三嗪 ， 托吡酯 ， 非氨酯 ，及噻加賓 。 ? 與苯二氮卓及苯巴比妥的相互作用變化多 。 注意事項(xiàng) ? 苯妥英鈉有效范圍窄 ， 不良反應(yīng)明顯 ，尤其是可以影響面容及認(rèn)知功能 ， 使其應(yīng)用受限 。 苯妥英鈉為非線性藥代動(dòng)力學(xué) ， 劑量稍有變化就可能出現(xiàn)明顯不良反應(yīng) ， 應(yīng)監(jiān)測血濃度 ， 并據(jù)此調(diào)整用藥劑量 。 ? 已逐漸為其它抗癲癇藥取代 。 用法及用量 ? 成人口服每日維持量為 200~400mg， 兒童為 4~8mg/kg/日 ， 可以不必緩慢增加劑量 。如果血濃度低于 5μg/ml（ 20μmol/L） 可增加 1 0 0 mg；如血濃度為 12. 6μg/ml（ 50μmol/L） 可增加 50mg。 ? 治療癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí) ， 可緩慢靜脈注射（ ＜ 50mg/分 ） ， 成人劑量為 15~18mg/kg，兒童為 5mg/kg。 同時(shí)應(yīng)監(jiān)測心電圖 。 制劑及規(guī)格 ? 片劑：每片 50mg及 100mg兩種 。 ? 粉針劑：每支 100mg及 250mg兩種 。 返回 卡馬西平 carbamazepine ? 別名 酰胺咪嗪 ， 氨甲酰氮卓 ， 得理多 ，痛痙寧 ， 痛可寧 ， 義癲寧 ， tegretol，carbatrol。 藥理作用 ? 卡馬西平阻滯電壓及效應(yīng)依賴性鈉通道 。使膜電位穩(wěn)定性增加 ， 減少神經(jīng)元的高頻 、 持續(xù)性發(fā)放 。 并可減少突觸傳遞 。對邊緣系統(tǒng)發(fā)放作用更為明顯 。 ? 口服卡馬西平吸收慢而且不穩(wěn)定 ， 與食物同服對其吸收有影響 。 生物利用度 75%~85%。 達(dá)峰濃度時(shí)間 2~8小時(shí) 。 75%~80%與血漿蛋白及 α酸糖蛋白結(jié)合 。 在肝臟內(nèi)代謝為有抗癲癇活性的卡馬西平 10， 11環(huán)氧化合物 ， 進(jìn)一步代謝成羥基衍生物 ， 從尿中排出 ， 僅 2%以原形從尿中排出 。 半衰期為 5 ~ 12小時(shí) 。 有效濃度范圍4~12μg/ml（ 20~50μmol/L） 。 卡馬西平可誘導(dǎo)其自身代謝 ， 所以用藥數(shù)周至數(shù)月后應(yīng)增加劑量 。 ? 卡馬西平可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi) 。 藥物間相互作用 ? 與其它有肝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥如苯巴比妥 ，撲米酮 ， 苯妥英及非氨酯合用卡馬西平血濃度下降 。 ? 與紅霉素 ， 氟苯氧丙胺 （ 抗抑郁劑 ） ， 丙氧卡因鹽酸鹽 （ 鎮(zhèn)痛劑 ） ， 甲氰咪胍 ， 硫氮卓酮（ 冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張劑 ） ， 炔羥雄烯異惡唑及異煙肼合用使卡馬西平血濃度升高 。 ? 增強(qiáng)口服避孕藥 ， 華法令 ， 三環(huán)抗抑郁劑 ， 氯氮平 ， 氟哌啶醇 ， 茶堿 ， 強(qiáng)力霉素 ， 乙琥胺 ，拉莫三嗪 ， 托吡酯 ， 非氨酯及噻加賓的代謝 。 用途 ? 卡馬西平主要用于部分性發(fā)作 ， 亦可用于強(qiáng)直陣攣發(fā)作 。 對失神及肌陣攣發(fā)作無效 ， 反而有使之發(fā)作加重的可能 。 不良反應(yīng) 劑量相關(guān)的不良反應(yīng) ? 困倦 ， 疲乏 ， 頭痛 ， 頭暈 ， 胃腸道功能紊亂 ， 協(xié)調(diào)困難及共濟(jì)失調(diào) 。 過量中毒時(shí)可使發(fā)作加重甚至出現(xiàn)癲癇狀態(tài) 。 特異性反應(yīng) ? 5%~15%病人出現(xiàn)皮疹 ， StevensJohnson綜合征罕見 。 狼瘡 ， 肝損害及骨髓抑制罕見 。 慢性不良反應(yīng) ? 少數(shù)病人有認(rèn)知功能障礙 ， 行為障礙及運(yùn)動(dòng)障礙 。 對維生素 D及鈣代謝的影響比苯妥英鈉輕 。 致畸作用 ? 比苯妥英鈉及撲米酮的致畸作用輕 。 脊柱裂的發(fā)生率為 %。 注意事項(xiàng) ? 特異性皮疹出現(xiàn)率高 。 卡馬西平是目前報(bào)告最多的使發(fā)作加重的抗癲癇藥 ， 主要可使失神及肌陣攣發(fā)作加重 。 因此在用藥前明確發(fā)作類型是非常重要的 。 用法及用量 ? 成人開始劑量每晚給予 100mg， 以后每 7日增加 1 0 0 mg。 成人維持量為300~1200mg， 分為每日 2次或 3次服用 。兒童維持量為 10~30/mg/kg/日 。 劑量及規(guī)格 ? 片劑：每片 100mg， 200mg。 ? 緩釋片 （ 得理多 ） ：每片 200mg。 返回 丙戊酸 valproate ? [別名 ] 抗癲靈 ， 德巴金 （ 緩釋片 ） ， 癲健安 ， 丙纈草酰胺 （ valpromide） ，valproic acid， divalproex， deparote，epival， deparene， depacon（ 靜脈注射劑 ） ， epiject（