【正文】 制劑及規(guī)格 ? 片劑：每片 500mg。 ? 國內(nèi)已做過上市前臨床研究 ， 尚未上市 。 同時(shí)有視網(wǎng)膜電位 (ERG)異常 ， 視敏度及視覺誘發(fā)電位無異常 。 停藥后癥狀消失 。 ? 可用于單藥治療 。不與血漿蛋白結(jié)合 。 注意事項(xiàng) ? 皮疹發(fā)生率高 ， 與丙成酸合用時(shí)應(yīng)減少劑量 用法及用量 ? 應(yīng)逐漸加量至維持量 。 StevensJohnson綜合組兒童出現(xiàn)率為1/100， 成人為 1／ 1000， 與丙戊酸合用時(shí)皮疹出現(xiàn)率增高 。 ? 亦可用于治療 LennoxGastaut綜合征 。 半衰期 24～ 30小時(shí) ， 與肝酶誘導(dǎo)劑如苯妥英鈉 、 卡馬西平 、 苯巴比妥 、 撲米酮合用時(shí)為 15小時(shí) 。 ? 口服拉莫三嗪吸收良好 ， 生物利用度達(dá)98％ ， 食物不影響吸收 。 制劑用規(guī)格 ? 片劑：每片 25mg， 100mg。 用法及用量 ? 成人從 25mg/日開始 ， 每周增加 25mg/日直到維持量 200～ 1000mg/日 （ 常用 200－400mg/日 ） ， 每日分兩次服用 。 ? 托吡酯可以誘導(dǎo)地高辛及避孕藥中雌激素的代謝 。 ? ％ 腎結(jié)石 。 ? 不良反應(yīng)多為輕至中度 ， 出現(xiàn)在加量期 ，而且是一過性的 ， 持續(xù) 2－ 6周 。 主要用于難治性癲癇（ 部分性發(fā)作 ， 部分性發(fā)作繼發(fā)全身發(fā)作 ） 的加用治療 ， 對兒童難治性癲癇（ 嬰兒痙攣 ， LennoxGastaut綜合征 ） 也有較好的療效 。 半衰期 19～ 23小時(shí) ， 與有肝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥合用時(shí)縮短至 12～ 15小時(shí) 。 口服吸收迅速完全 ，食物對其吸收無影響 ， 生物利用度達(dá) 95％ 。 ? 注射劑：每支 1mg(1ml)。 ? 灌腸：用于兒童癲癇狀態(tài) 。 ? 兒童維持量： 1歲以下 ~1mg/日 ， 1~5歲1~3mg/日 ， 6~12歲 ， 3~6mg/日 。 ? 與丙戊酸合用可引起失神狀態(tài) 。 慢性不良反應(yīng) ? 鎮(zhèn)靜 ， 周圍水腫 ， 認(rèn)知功能低下 。 不良反應(yīng) 劑量相關(guān)的不良反應(yīng) ? 困倦 ， 乏力 ， 共濟(jì)失調(diào) ， 行為及人格改變 。 半衰期 20~60小時(shí) 。 ? 口服吸收迅速 ， 生物利用度＞ 80%。 ? 長期服用可產(chǎn)生藥物依賴 ， 突然停用可出現(xiàn)戒斷癥狀 。 注意事項(xiàng) ? 服用硝西泮不能同時(shí)飲酒 （ 與乙醇合用使硝西泮血濃度增高 ） 。 不良反應(yīng) ? 有明顯鎮(zhèn)靜作用 。 ? 口服后吸收率為 53%~94%。 ? 緩釋片 （ 德巴金 ） ：每片 500mg。 ? 兒童每日劑量 20~30mg/kg。 用法及用量 ? 口服成人初始劑量為 400mg/日 ， 逐漸增加劑量直到維持量 600~1800mg/日 ， 每日 2次 。 注意事項(xiàng) ? 丙戊酸胃腸道反應(yīng)常見 ， 有時(shí)持續(xù)存在 。 ? 丙戊酸和氯硝西泮合用可出現(xiàn)不良的藥效學(xué)相互作用引起失神狀態(tài) 。 致畸作用 ? 妊娠最初三個(gè)月服用丙戊酸 ， 胎兒脊柱裂發(fā)生率為 1%~2%。 骨髓抑制及胰腺炎罕見 。 靜脈制劑可用于治療癲癇狀態(tài)及預(yù)防腦外傷及大腦手術(shù)后的發(fā)作 。 丙戊酸及其代謝產(chǎn)物均可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi) 。 在肝臟通過葡萄糖醛酸化 ， β氧化 ， ω， ω1， ω2， 氧化作用代謝 。 對丘腦皮質(zhì)環(huán)路有抑制作用 。 可能有多重機(jī)制 。 劑量及規(guī)格 ? 片劑：每片 100mg， 200mg。 因此在用藥前明確發(fā)作類型是非常重要的 。 致畸作用 ? 比苯妥英鈉及撲米酮的致畸作用輕 。 特異性反應(yīng) ? 5%~15%病人出現(xiàn)皮疹 ， StevensJohnson綜合征罕見 。 用途 ? 卡馬西平主要用于部分性發(fā)作 ， 亦可用于強(qiáng)直陣攣發(fā)作 。 ? 卡馬西平可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi) 。 在肝臟內(nèi)代謝為有抗癲癇活性的卡馬西平 10， 11環(huán)氧化合物 ， 進(jìn)一步代謝成羥基衍生物 ， 從尿中排出 ， 僅 2%以原形從尿中排出 。 ? 口服卡馬西平吸收慢而且不穩(wěn)定 ， 與食物同服對其吸收有影響 。 藥理作用 ? 卡馬西平阻滯電壓及效應(yīng)依賴性鈉通道 。 同時(shí)應(yīng)監(jiān)測心電圖 。 ? 已逐漸為其它抗癲癇藥取代 。 ? 苯妥英可降低一些藥物血濃度而使之療效下降：芐丙酮香豆素 ， 類固醇 ， 口服避孕藥 ， 氯霉素 ， 茶堿 ， 毛地黃毒甙 ，奎寧 ， 杜冷丁 ， 速尿 ， 環(huán)吡異喹酮 ， 卡馬西平 ， 拉莫三嗪 ， 托吡酯 ， 非氨酯 ，及噻加賓 。 對于胎兒苯妥英綜合征仍有不同看法 ， 因其它抗癲癇藥也可以引起相似的先天畸形 。 葉酸代謝障礙引起葉酸缺乏 ， 一般無癥狀 。 ? 皮膚癥狀包括痤瘡 ， 多毛 。 血管炎 ， 骨髓抑制及其它免疫疾病均罕見 。 用途 ? 苯妥英鈉用于治療強(qiáng)直陣攣發(fā)作 ， 部分性發(fā)作及失張力發(fā)作 。 在肝內(nèi)被羥化酶代謝 ， 新生兒及老年人代謝慢 ， 僅＜ 5%以原形從尿中排出 。 ? 苯妥英鈉吸收好 ， 與食物同用不影響吸收 ， 生物利用度達(dá) 85%~90%。 返回 苯妥英鈉 sodium phenytoin ? [別名 ]大侖丁 ， sodium diphenylhydantoin，dilantin， epanutin。 不良反應(yīng)、注意事項(xiàng) ? 與苯巴比妥相同 。 半衰期 10~25小時(shí) （ 平均12小時(shí) ） ， 與其它肝酶誘導(dǎo)劑合用時(shí)半衰期縮短 。 ? 撲米酮口服吸收好 ， 生物利用度高 ， 與食物合用不影響吸收 。 制劑及規(guī)格 ? 苯巴比妥片劑 ， 每片 15mg及 30mg。長期應(yīng)用突然停用可出現(xiàn)戒斷癥狀出現(xiàn)焦慮 ， 失眠 ， 震顫 ， 甚至意識模糊及驚厥發(fā)作 。 藥物間相互作用 ? 與肝酶誘導(dǎo)劑及抑制劑均有相互作用 。 對血液系統(tǒng)的影響 ， 可發(fā)生巨幼紅細(xì)胞貧血 。 不良反應(yīng) 劑量相關(guān)的不良反應(yīng) ? 在有效濃度范圍內(nèi)可以有困倦 ， 情緒變化 ， 乏力 ， 頭暈 ， 抑郁及行為和認(rèn)知功能障礙 。 有效濃度為 20~ 40μ g / m l（ 80~200μmol/L） 。 50%與血漿蛋白結(jié)合 。三甲雙酮 個(gè)論 ? 苯巴比妥 ? 撲米酮 ? 苯妥英鈉 ? 卡馬西平 ? 丙戊酸 ? 硝西泮 ? 氯硝西泮 ? 托吡酯 ? 拉莫三嗪 ? 氨己烯酸 苯巴比妥 phenobarbital ? [別名 ] 魯米鈉 ， Luminal， phenobarbitone. 藥理作用 ? 苯巴比妥與 GABAA受體復(fù)合物結(jié)合 ， 增強(qiáng) GABA介導(dǎo)的抑制作用；延長氯離子通道開放時(shí)間 ， 易化 GABA的抑制作用；尚有鈉離子通道的阻滯作用 。苯妥英鈉 琥珀