手性藥物制備技術(shù)(編輯修改稿)
2025-01-19 15:45 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 是混亂的 。這種晶體與其純態(tài)的對映體在很多方面的性質(zhì)都是相同的。例如，熔點及熔解度是相同或相差甚微。 外消旋體混合物 外消旋體固體溶液 外消旋化合物 外消旋體的拆分，又叫拆解。就是將一個外消旋體所包含的兩個對映體用適當(dāng)?shù)姆椒ū舜朔珠_，使成為純凈的左、右旋體。 （ 1）直接結(jié)晶法 利用外消旋體具有形成聚集體的性質(zhì)，直接從溶液中結(jié)晶析出 ：外消旋體在結(jié)晶過程中，自發(fā)形成各自的對映體，再采用人工的方法將兩個對映體分開； ：在過飽和的外消旋體溶液中加入其中一種對映體的晶種，使與該對映體相同的對映體從溶液中結(jié)晶出來； ：優(yōu)先結(jié)晶法中，加入不溶物即晶種形成晶核，加快或促進(jìn)與之晶型或立體構(gòu)型相同的對映異構(gòu)體結(jié)晶的生長 ：在外消旋體的拆分過程中，將另一種對映體外消旋化轉(zhuǎn)化成所需要的 （ 2）生成非對映異構(gòu)體法 利用外消旋體的化學(xué)性質(zhì)使其與某一光學(xué)活性試劑（拆分劑）作用以生成兩種非對應(yīng)異構(gòu)體的鹽，然后利用其溶解度的差異，將其分離，最后脫去拆分劑便可得到一對對應(yīng)異構(gòu)體 1. 拆分劑和被拆分的物質(zhì)的化合物必須容易形成，且又容易被分解成原來的組分 2. 所形成的非對映立體異構(gòu)體，至少二者之一必須能形成好的晶體，并且兩個非對映異構(gòu)體在溶解度上有可觀的差別。 3. 拆分劑應(yīng)盡量達(dá)到旋光純態(tài) 4. 拆分劑必須是廉價的或容易制備的，或在拆分完成之后，能夠容易地和接近于定量地回收 拆分劑所必須具備的幾個條件 *實例分析： ?外消旋乳酸的拆分： DL－乳酸＋嗎啡堿（摩爾比 1 ： 1） H2 O 加熱，溶解，冷卻 嗎啡堿 D（－）－乳酸 鹽 嗎啡堿 L（＋）－乳酸鹽 α］ D－ ， Yd 95％ ［ α］ D－ （晶體，濾出） （母液） 1. 重結(jié)晶 2. 氨水 氨水 嗎啡堿 D－乳酸胺 嗎啡堿 L－乳酸胺 （回收） 1. 脫色 2. CaCl2 （回收） D－乳酸鈣 草酸 L（－） 乳酸鋅 D（－）－乳酸 ［ α ］ D－ . ’ C , ［ α］Ｄ－ Yd 50%
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