醫(yī)學(xué)]核醫(yī)學(xué)放射性藥物(編輯修改稿)
2025-01-31 06:43 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ， 每隔一定時(shí)間就可分離出一部分子體核素 ， 象擠牛奶一樣 。 也稱放素發(fā)生器 。 P98表中有多種母牛 。 奶站：根據(jù)母牛而設(shè)計(jì)的一個(gè)專為某一地區(qū)提供多種短 T1/2核素的母牛養(yǎng)殖場 ， 也叫核藥房 。 導(dǎo)向：放素比喻力彈頭 ， 非放組份看作火箭或載體 ，如單抗等 ， 兩者結(jié)合和炙生物導(dǎo)彈 。 r— 像機(jī)：顯示放素在人體臟器內(nèi)分布的一次成像儀器 ， 主要由探頭 、 電子學(xué)線路 、 顯示器組成 ， 靠直接獲得人體不同角度的放射信息而成像 。 SPECT叫單光子發(fā)射型計(jì)算機(jī)斷層掃描裝置 ， 主要由探頭 、 計(jì)算機(jī)和顯像設(shè)備組成 。 現(xiàn)有單探頭 、 雙探頭 、 旋轉(zhuǎn)探頭 ， 可得三維斷層圖像 。 特點(diǎn)：能動態(tài)觀察臟器的功能代謝 ， 類似于活體 ARG。 PET叫正電子發(fā)射型計(jì)算機(jī)斷層掃描裝置 。 它利用 β+衰變產(chǎn)生的一對方向相反 ， 能量相等的湮沒光子進(jìn)行成像 ，由于發(fā)生 β+衰變的核素主要為 C、 N、 O等同位素為體內(nèi)必須元素而容易結(jié)合 ， 它的成像分辨率和靈敏度更高 ， 標(biāo)記物均為同位素標(biāo)記 ， 原有物質(zhì)的理化性質(zhì)不變 ， 除了觀察運(yùn)動 、 功能改變外 ， 還能觀察代謝規(guī)律 ， 如標(biāo)記萄糖的代謝顯像研究腦組織 。 缺點(diǎn)：價(jià)格貴 ， 需要配備加速器來制備短 T1/2核素 ， 標(biāo)記方法略慢些 。 放射性新藥設(shè)計(jì)應(yīng)注意的問題： 1） 確定應(yīng)用目的和特點(diǎn)：考慮組織定全 、 臟器代謝 2） 選擇合適放素 3） 化合物設(shè)計(jì)： A、 借助原型化合物進(jìn)行改造 ， 如給予離子化 、 異構(gòu)體 、增加鏈長或側(cè)鏈 、 增加有效基因等 。 B、 運(yùn)用體內(nèi)各環(huán)節(jié)特征 ， 如吸收 、 轉(zhuǎn)運(yùn) 、 結(jié)合 、 酶抑制劑等 。 4） 核素標(biāo)記方法的選定：同位素交換法 、 化學(xué)合成法 、 生物合成法 、 直接 、 反沖 、 體內(nèi)標(biāo)記等 。 5） 產(chǎn)物的純度和藥劑的穩(wěn)定性：核純度 、 放化給與 、 比活度及對光 、 氧 、 溫度和重力的耐受性等 。 放射性藥物的質(zhì)控 質(zhì)控指標(biāo)： 1） 物理指標(biāo)： 物理狀態(tài)：顏色和澄明度 核純度 ：所需核素和雜質(zhì)放素所占總放的百分比 。 比活度：太低圖像不清 、 太高也不清晰 ， 還有放損 。 2） 化學(xué)指標(biāo)：放化純度 化學(xué)純度：對化學(xué)雜質(zhì)的考慮 PH、 離子強(qiáng)度 3） 生物鑒定指標(biāo)： 無菌 、 滅菌檢驗(yàn) 熱原試驗(yàn) 毒性試驗(yàn)：安全性 ， LD50內(nèi)
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