作用于血液及造血系統(tǒng)的藥物(編輯修改稿)
2025-01-18 02:26 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 水蛭素 (hirudin) 多肽類化合物 ， 是 迄今為止最強(qiáng)的 凝血酶特異性抑 制藥 。 與凝血酶結(jié)合后 ， 使凝血酶的蛋白水解功能受到抑 制 ， → 抑制纖維蛋白的凝集； 抑制凝血酶引起的血小板聚集和分泌 → 使血小板聚 集物易于溶解 → 抗凝 。 主要用于 ： DIC 、 心腦血管疾病 如急性冠狀動(dòng)脈綜 合征； 預(yù)防經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈形成術(shù) （ PTCA） 術(shù)后冠狀動(dòng) 脈再阻塞 等 。 主要副作用是 出血 和 血壓降低 。 三、纖維蛋白溶解藥（ fibrinolytics） 可使纖維蛋白溶酶原 → 纖維蛋白溶酶 → 后者迅速水解 纖維蛋白和纖維蛋白原 → 血栓溶解（又稱血栓溶解藥）。 鏈激酶 （ streptokinase） β溶血性鏈球菌培養(yǎng)液中提得 ， 分子量約為 47 KD。 與內(nèi)源性纖溶酶原結(jié)合成復(fù)合物 → 促纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)? 纖溶酶 → 迅速水解血栓中纖維蛋白 → 血栓溶解 。 主要用于治療血栓栓塞性疾病 。 iv治療動(dòng) 、 靜脈內(nèi)新鮮 血栓形成和栓塞 ， 如急性肺栓塞和深部靜脈血栓等 。 試用于 心梗早期治療 ， 可縮小梗死面積 ， 使病變血管 重建血流 。 冠脈注射 ， 可使阻塞冠脈再通 ， 恢復(fù)血流灌注 。 易引起出血 ， 嚴(yán)重出血可注射 對(duì)羧基芐胺 對(duì)抗 。 禁用于：出血性疾病 、 創(chuàng)傷 、 潰瘍 、 嚴(yán)重高血壓者 。 尿激酶 （ urokinase） 從人尿中分離得來(lái)的一種糖蛋白，也可由基因重組技術(shù)制備，分子量約為 53KD。 直接激活纖溶酶原使之轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶 → 溶血栓。 urokinase還能促進(jìn)血小板聚集。 血漿 t1/2約 20分鐘。 適應(yīng)癥、不良反應(yīng)及禁忌癥同 streptokinase。 Urokinase無(wú)抗原性，可用于對(duì) streptokinase過(guò)敏者。 四、促凝血藥 用于治療因凝血因子缺乏、血小板減少或纖 溶功能過(guò)強(qiáng)等所致凝血功能障礙的一類藥物。 維生素 K（ vitamin K） Vitamin K廣泛存在于自然界 。 K1 （ 植物含 ） 脂溶性 K2（ 動(dòng)物 、 腸道菌產(chǎn)生 ） 需膽汁協(xié)助吸收 。 K3 K4 人工合成品 ， 水溶性 。 [作用及機(jī)制 ] 主要作用： 參與肝臟合成凝血因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 、抗凝血蛋白 C和抗凝血蛋白 S。 機(jī)制：促進(jìn) 這些凝血因子前體蛋白分子氨基末端谷氨酸殘基的 γ羧化作用 ， 使這些因子具有活性 → 與Ca2+結(jié)合 ， 再與血小板磷脂結(jié)合 → 血液凝固 。 缺乏時(shí) ， 肝臟僅能合成無(wú)凝血活性的凝血因子 Ⅱ 、Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 、 抗凝血蛋白 C、 S→ 凝血障礙 、 凝血酶原時(shí)間 ↑ → 出血 。 此外 ， K3微量腦室注射有明顯鎮(zhèn)痛作用 。 [體內(nèi)過(guò)程 ] K1 ， im和 β脂蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)， 肝代謝 ,結(jié)合形和少量原型膽汁排，少部分腎排。 12 ~24h 可改善凝血酶原時(shí)間。 K K4 ，在肝臟被代謝和利用 。 [ 臨床應(yīng)用 ] 主要用于出血性疾患： 梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉、 早產(chǎn)兒及新生兒出血，香豆素類、水楊酸類藥物或其他原 因?qū)е履冈^(guò)低而致的 出血 ， 也用于 預(yù)防 vitamin K缺乏癥（久用廣譜抗生素） 。 對(duì)先天性或嚴(yán)重肝病所致的低凝血酶原血癥 無(wú)效 。 [不良反應(yīng) ] 毒性低。 K1 不良反應(yīng)最少， 但 iv過(guò)快時(shí)，可產(chǎn)生面紅、呼吸困難、血壓下降，甚至發(fā)生虛脫，故一般以 im為宜。 K K4常致胃腸道反應(yīng) ，引起惡心、嘔吐等。較大劑量 K3可致新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血，高膽紅素血癥及黃疸。對(duì)紅細(xì)胞 缺乏 G6PD的患者也可誘發(fā)急性溶血性貧血。 肝功能不良者慎用，或選用 vitaminK1而不用vitamin K3。 氨甲苯酸 （ PAMBA）又稱對(duì)羧基芐胺 競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖溶酶原激活因子 → 纖溶酶原不能轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶 → 抑制纖維蛋白溶解 → 止血 。 主要用于治療 各種纖溶亢進(jìn)所致的出血 :如肺 、 肝 、胰 、 前列腺等手術(shù)所致的出血 ， 產(chǎn)后出血 、 上消化道出血等 (這些臟器及尿內(nèi)有較大量纖溶酶原激活因子 )。 對(duì)抗鏈激酶過(guò)量引起的出血 。 對(duì)癌癥 、 創(chuàng)傷及非纖維蛋白溶解引起的出血 無(wú)效 。 不良反應(yīng)少 ， 但過(guò)量可致血栓 ， 并可誘發(fā)心梗 。 氨甲環(huán)酸 （ tranexamin acid , AMCHA） 其止血原理與 PAMBA相同 ， 但作用較強(qiáng) 。 五 、 作用于造血系統(tǒng)的藥物 正常機(jī)體循環(huán)中的血細(xì)胞壽命比較短暫 ， 需要造血系 統(tǒng)不斷生成新的血細(xì)胞以維持機(jī)體的
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