作用于血液及造血器官的藥物牡丹江醫(yī)學(xué)院藥理付惠(編輯修改稿)
2025-06-22 02:44 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 內(nèi)源性纖溶酶原結(jié)合成復(fù)合物，并促使纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶 →迅速水解血栓中纖維蛋白 →血栓溶解。 治療血栓栓塞性疾病。 A、 V內(nèi)新鮮血栓形成和栓塞，冠脈注射可使阻塞的冠脈再通，用于心梗早期治療。 不良反應(yīng)： 出血，用對(duì)羧基芐胺對(duì)抗，也有藥熱、皮疹等過(guò)敏反應(yīng)。禁用于出血性疾病、新近創(chuàng)傷、消化道潰瘍、嚴(yán)重高血壓者。 尿激酶 urokinase 可直接激活纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶。應(yīng)用、禁忌同鏈激酶，無(wú)抗原性，不引起過(guò)敏反應(yīng)，可用于對(duì)鏈激酶過(guò)敏者。 阿尼普酶 anistreplase 是鏈激酶以 1:1分子比例與人賴－纖溶 酶原形成的復(fù)合物，第二代溶栓藥。 阿尼普酶在體內(nèi)去?；；c纖溶 酶原的活性中心成可逆性結(jié)合而被封閉， 故失去活性。 特點(diǎn)：易進(jìn)入血塊與纖維蛋白結(jié)合。 用于急性心梗和其他血栓性疾病。 可引起長(zhǎng)時(shí)間血液低凝狀態(tài)。 重組葡激酶 staphylokinase 從金黃色葡萄球菌中分離出來(lái)的一種 能特異溶解血栓的酶類(lèi)物質(zhì)?，F(xiàn)已能用 DNA重組技術(shù)制得。與血栓中的纖溶酶原 親和力較高，在血栓部位與纖溶酶原結(jié)合， 使之轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，溶解血栓。 用于急性心梗等血栓性疾病，不良反應(yīng) 同鏈激酶。 組織型纖溶酶原激活劑（ tPA） 激活內(nèi)源性纖溶酶原 →纖溶酶。 tPA在 靠近纖維蛋白 纖溶酶原相結(jié)合的部位，通 過(guò)其賴氨酸殘基與纖維蛋白結(jié)合，并激活 與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原 →纖溶酶。比 激活血循環(huán)中游離型纖溶酶快數(shù)百倍。對(duì) 阻塞血管的再通率高于鏈激酶，出血并發(fā) 癥也少，不良反應(yīng)小。 單鏈尿激酶型纖溶酶原激活物（ scuPA） 是第三代溶栓藥。 三、抗血小板藥 （一）抑制血小板代謝藥 1. 環(huán)氧酶抑制藥 阿斯匹林 aspirin TXA2受體阻斷藥 利多格雷 ridogrel，匹可托安 picotamide 雙嘧達(dá)莫 dipyridamole（潘生丁 persantin） 使 cAMP↑， PGI2↑， TXA2合成 ↓ （二）阻礙 ADP介導(dǎo)的血小板活化藥物 噻氯匹定 ticlopidine 抑制 ADP誘導(dǎo)的 ? 顆粒分泌，選擇性及特異性干擾 ADP介 導(dǎo)的血小板活化，不可逆的抑制血小板聚 集和粘附。 主要用于腦中風(fēng)、心梗及外周血管栓塞 性疾病
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