2模塊七制劑有效性評(píng)價(jià)專題二藥物制劑的吸收試驗(yàn)(編輯修改稿)
2025-01-16 10:31 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 者統(tǒng)稱 胞飲作用 。攝取固體顆粒時(shí)稱為 吞噬 ， 二、試驗(yàn)原理 4． 胞飲作用 對(duì)蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要，且有一定的部位特異性 (如蛋白質(zhì)在小腸下段的吸收 )。 某些高分子物質(zhì)如蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素和重金屬等可按胞飲方式吸收。 16 （二）藥物的理化性質(zhì)與吸收 ?通常油水分配系數(shù)大的藥物 ， 吸收較好 。 但過大 ， 有時(shí)吸收反而不好 。 ?某些脂溶性小而吸收不好的藥物可進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，增加脂溶性。 ?多數(shù)藥物為有機(jī)的弱酸或弱堿，離子型難以透過生物膜。 專題二 藥物制劑的吸收試驗(yàn) 二、試驗(yàn)原理 1． 藥物脂溶性和解離的影響 油水分配系數(shù)(Ko/w)表示，即藥物在有機(jī)溶劑（如氯仿、辛醇、苯等）和水中達(dá)溶解平衡時(shí)的濃度之比。 17 pH— 分配學(xué)說 弱酸性藥物 pKa愈大 ， 則 pKa－ pH愈大 ， 愈有利于吸收 。 弱酸性藥物： pKa － pH =lg[HA][A] = lgCuCi 弱堿性藥物： pKa － pH =lg[HB+][B] = lgCiCu 專題二 藥物制劑的吸收試驗(yàn) 二、試驗(yàn)原理 已溶解的有機(jī)弱酸、弱堿類藥物的吸收速度，取決于藥物吸收部位 pH條件下，分子型數(shù)目的多少以及脂溶性程度。 Handerson Hasselbalch方程： 18 【問題解決】 ? 阿司匹林的 pKa=，胃液 pH=，則 － =lgCu/Ci，Cu/Ci=100，即非解離型為解離型的 100倍，可推測(cè)胃中吸收良好。 專題二 藥物制劑的吸收試驗(yàn) 二、試驗(yàn)原理 分析阿司匹林（ pKa為 ）、可待因（ pKa為 ）在胃的吸收。 ?可待因 pKa=，胃液中 pH=，則 － = lgCi/Cu，Ci/Cu=106即解離型是非解離型的 316萬倍，所以在胃中吸收差，但在 pH較高的腸道中可較好吸收。 19 思考 ： pH對(duì)兩性離子藥物吸收的影響。 pH對(duì)弱酸或弱堿性藥物解離的影響 專題二 藥物制劑的吸收試驗(yàn) 20 專題二 藥物制劑的吸收試驗(yàn) （三） 藥物吸收的途徑 藥物的胃腸道吸收可以在胃、小腸、大腸、直腸等部位進(jìn)行，但以小腸吸收最為重要。 注射部位吸收 口腔吸收 肺部吸收 直腸吸收 鼻黏膜吸收 陰道黏膜吸收 2藥物胃腸道外的吸收 21 專題二 藥物制劑的吸收試驗(yàn) ?胃腸道 pH： 影響被動(dòng)擴(kuò)散藥物吸收，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)很少受影響。 ?胃排空速率： 速率增加，多數(shù)藥物吸收加快
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