擬膽堿藥2(編輯修改稿)
2025-01-15 20:57 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 ，抗膽堿酯酶藥作用降低，導(dǎo)致肌無(wú)力等不良反應(yīng)，臨床應(yīng)避免上述藥物合用。 藥物相互作用 【 來(lái) 源 】 是原產(chǎn)于非洲西部（西非）一種豆科植物毒扁豆種子中所含的一種吲哚類(lèi)生物堿。 【 特點(diǎn) 】 ① 脂溶性高 ,故口服易吸收 ,易透過(guò)血腦屏障及角膜。 ② 作用與毛果蕓香堿相似 ,但作用持久 ,用于青光眼。 抗膽堿酯酶藥 毒扁豆堿 (physostigmine,依色林 ) . 【 作用特點(diǎn) 】 ① 脂溶性高 ,故口服易吸收 ,易透過(guò)血腦屏障及角膜。 ② 作用與毛果蕓香堿相似 ,但作用持久 ,用于青光眼。 【 不良反應(yīng) 】 ① 睫狀肌收縮，導(dǎo)致視力模糊，頭痛，眼痛等。 ② 刺激性強(qiáng)，選擇性低，一般不全身用藥。 ③ 水溶性不穩(wěn)定，氧化成紅色不用。（滴眼劑應(yīng)以 pH 4～ 5的緩沖液配制，并置于棕色瓶?jī)?nèi) 避光 保存） 抗膽堿酯酶藥 ?阿爾茨海默病 (Alzheimer disease， AD)是老年人中最常見(jiàn)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病，表現(xiàn)為記憶力、判斷力、抽象思維等一般智力的喪失。通常病情呈進(jìn)行性加重，逐漸喪失獨(dú)立生活能力。研究發(fā)現(xiàn)， AD患者腦內(nèi)某些區(qū)域膽堿能神經(jīng)元發(fā)生完整性缺陷。 ?目前臨床治療 AD的藥物有：第一代抗膽堿酯酶藥他克林是美國(guó) FDA1993年批準(zhǔn)使用的，因肝毒性大，使用受到限制。第二代抗膽堿酯酶藥有多奈哌齊、利凡斯的明等。 ?石杉?jí)A甲系我國(guó)研發(fā)的可逆性高選擇性膽堿酯酶抑制劑 知識(shí)鏈接 —— 抗膽堿酯酶藥對(duì)阿爾茨海默病的治療作用 藥用類(lèi)： 很少 殺蟲(chóng)劑類(lèi)： 多數(shù)樂(lè)果、 1059（內(nèi)吸磷）、 1605（對(duì)硫磷） 戰(zhàn)爭(zhēng)毒氣 :如沙林、梭曼、塔崩 稱神經(jīng)毒氣 抗膽堿酯酶藥 有機(jī)磷酸酯類(lèi) ② 中毒機(jī)制 有機(jī)磷酸酯類(lèi) — P與 AchE上酯解部位的 — OH呈共價(jià)鍵結(jié)合，形成磷?；憠A酯酶（中毒酶），使 AchE失去活性，體內(nèi) Ach蓄積過(guò)多而引起中毒。 胃腸道吸收 呼吸道吸收 皮膚粘膜吸收 ① 中毒途徑 (1)有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒機(jī)制和中毒癥狀 抗膽堿酯酶藥 ③ 中毒癥狀 輕度中毒： 以 M樣癥狀 為主： 瞳孔縮??；視力模糊、流涎、 口吐白沫、大汗淋漓； 惡心、嘔吐、腹痛和腹 瀉大、小便失禁； 心率減慢、血壓下降 。 重度中毒： M樣癥狀 +N樣癥狀 +中樞癥狀（先興奮后抑制）： 興奮不安、譫妄及全
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