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含氟手性藥物講稿(編輯修改稿)

2024-10-27 15:54 本頁面
 

【文章內容簡介】 8 ~ 2 0oC 4 0oCON HFFHONFFC H3C HC O O E tC O O E tH3C O H CC O O E tC O O E tNOOC O O E tC H3FFC H3C O O HNOOC H3FFC O O HB F3NOOC H3FFOOB F2H C l ,1 )2 ) 水 解C H3H N N HT . M手性還原劑合成 NHC O O HC H3C H3 N a H C O 3C H3C O C H3N a B H4T H F( S )N a B H3NC O O HC O O C H2C H+C l C O O C H2C H3C H3( S ) 脯 氨 酸NC O O HC O O C H2C H C H3C H3( S )超威沙星( Trovafloxacin) ? 化學名: 7[(1R,5S,6S)6氨基 3氮雜雙環(huán) [3,1,0]已烷 3基 ]1(2,4二氟苯基 )6氟 4氧代 1,4二氫 1,8萘啶 3羧酸單甲磺酸鹽 ? 分子式: ? CA登錄號: 147059754; 147059721(游離體) N NNFFFOO HOHHNH2C H3S O3H.超威沙星合成路線 N+ OONNOOH NNNOOOONOOHHONHHH ON HHHH Oh e a tL i A l H4 P d / Cu n k( I )( I I )( I I I )( I V )( V )( V I )OC l OON a H C O3N OOH NNN OOO O( X I I I )( X I V )OONHHOOOONHHH OOONHHH OOh e a tJ o n e s r e a g e n t( V I I )( V I I I )( X V )N+ OON( I )D P AE T3Nt B u O HNHNHHOOOONHN HHHOC H3C H3C H3OP d / CH C O O N H4NONFC lOOFFE t3NNONFNOOFFNH HHOONONFNO HOFFH2NHHM e S O3H( I X )( X )( X I )( X I I )H C l氟啶酮 ? 化學名: 8[3(S)氨基吡咯烷 1基 ]1環(huán)丙基 7氟 9甲基 4氧代 4H喹嗪 3羧酸鹽酸鹽單水合物 ? 分子式: C18H20FN3O3?HCl?H2O ? CA登錄號: [162763533]無水化合物 ? [162829892]無水化合物,未確定的異構體 ? [162829905]無水化合物,游離堿 NNOO HOFC H3NH2H C l H2O.氟啶酮合成路線 NFFFFC lNOFFFC lu n kNOFFFNOFFFC H3N H2N H2 NOFFC H3NOFC H3C NC N1 ) t B u O N a .P d / CL D A( 1 ) ( 2 ) ( 3 )( 4 ) ( 5 )( 7 )( 6 )M e IC F3C O2HP O C l3NC lFC H3C NH C lE t O HNC lFC H3OOL i A l H4NC lFC H3HOO O C H3O OO OONC lFC H3OOOONC lFC H3N HHNOON a H C O31 )2 )( 8 )( 9 )( 1 0 )( 1 1 )P i p( 1 2 ) ( 1 3 )( 1 4 )NOOONFC H3HNOONOO HONFC H3HNOONOO HONFC H3H2N .( 1 5 )( 1 6 )伏立康唑 Voriconazole FNNNH ONNFF? 化學名: (αR,βS)α(2,4二氟苯基 )5氟 β甲基 α(1H1,2,4三氮唑 1甲基 )4嘧啶乙醇 ?分子式:C16H14F3N5O [CAS]: 137234629 O M eOOF2O M eOOFN H = C H N H2A c O HN a O M eN B S , A I B NC H2C l2 FFNNNOZ n , I2 , T H FFFNNNH ON NFC l( I ) H2/ P d C( I I ) R e s o l u t i o nFFNNNH ON NFNNO HFNNFC lNNFC lB r合成路線: 利奈唑酮 ( linezolid) O N N O HN C H 3OF O? 化學名: N[5S3(3氟 4嗎啉基 )苯基 2氧代 5噁唑烷基 ]甲基乙酰胺 ? 分子式: C16H20FN3O4 CAS: 165800033 NH2N O2SOOO HS 6 1 2 3NC H3C OOOHNC H3OD u p 7 2 1NSOOHNC H3OD u p 1 0 5H3CONNOOHNC H3OL i n e z o l i dFONNOOHNC H3OFNH OOE p e r e z o l i d合成路線 1: N O2FFONH+N E t3N O2FNOF e , H A cN H2FNOC l C O O C H2P hN H C O2C H2P hFNOB u L i( R ) G l y c i d i n y l b u t y r a t eNNOOO HFOC l C O2C H3NNOOHNC H3OFONNOOO S O2C H3FON a N3, D M FNNOON3FONNOON H2FOH2
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