他汀類藥物介紹docxdocx(編輯修改稿)
2025-08-28 05:06 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 450系統(tǒng)代謝的藥物（如苯妥英鈉，奎尼?。┊a(chǎn)生明顯的相互作用。 與華法令合用，本品穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用度參數(shù)不改變，本品不改變?nèi)A法與血漿蛋白的結(jié)合，較長(zhǎng)期服用二藥，對(duì)華法令的抗凝不產(chǎn)生任何改變。 與阿斯匹林、制酸劑（本服用本品前一小時(shí)給予）、西米替丁、吉非貝齊、煙酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未見顯著差異，服用制酸劑及西米替丁后可改變本品的血藥濃度，但并不影響療效。 與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、轉(zhuǎn)換酶抑制劑，鈣通道阻滯劑、β阻滯劑或硝酸甘油等藥物合用未見明顯的相互作用。 注意事項(xiàng)對(duì)純合子家庭性高膽固醇血癥療效差 治療期間，應(yīng)定期檢查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超過正常上限三倍且為持續(xù)性的，應(yīng)停止治療。 有肝臟疾病史或飲酒史的病人本品應(yīng)慎用。 使用HMGCOA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高，如升高值為正常上限的10倍應(yīng)停止使用。使用過程中，病人如出現(xiàn)不明原因的肌痛，觸痛、無(wú)力、特別是伴有不適和發(fā)熱者，應(yīng)立即報(bào)告醫(yī)生。 其它HMGCOA還原酶抑制劑類降血脂藥與環(huán)胞霉素，纖維酸衍生物，煙酸等同時(shí)服用，可增加肌炎和肌病的發(fā)生率，但本品與上述藥物同時(shí)使用，臨床試驗(yàn)表明并不增加肌炎和肌病的發(fā)生率。四、阿伐他汀Atorvastatin化學(xué)名： (3S,5S)7[2(4氟苯基)3苯基4(苯基氨基甲?；?5異丙基吡咯1基]3,5二羥基庚酸 顯白色。 作用類別 藥理毒理：本品為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥，屬HMGCoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。 藥代動(dòng)力學(xué) 本品口服吸收良好，因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，絕對(duì)生物利用度較低，大約為12%，本品在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時(shí)，但由于其活性代謝物的影響，實(shí)際對(duì)HMGCoA還原酶抑制作用的半衰期為2030小時(shí)。本品蛋白結(jié)合率為98%，大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。 適應(yīng)癥 用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。 用法和用量 成人常用量口服：1020mg，每日1次，晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過每日80mg。 不良反應(yīng) ，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。 。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。 、失眠。 、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。 、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。 禁忌 。對(duì)其它HMGCoA還原酶抑制劑過敏者慎用。 。 注意事項(xiàng)：。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。 、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的
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