性激素類藥物(編輯修改稿)
2025-03-10 12:16 本頁面
【文章內容簡介】 而促進 Na+和 Cl的排泄并利尿。 ? 升高體溫： 有輕度升高體溫作用，使月經周期的黃體相基礎體溫較高。 3/9/2023 16 孕激素類藥 【臨床應用】 ? 功能性子宮出血： 因黃體功能不足。所致子宮內膜不規(guī)則的成熟與脫落而引起子宮出血時，應用孕激素類可使子宮內膜協調一致地轉為分泌期，故可維持正常的月經。 ? 痛經和子宮內膜異位癥： 可抑制排卵并減輕子宮痙攣性收縮從而止痛，也可使異位的子宮內膜退化。與雌激素制劑合用，療效更好。 ? 先兆流產與習慣性流產： 由于黃體功能不足所致的先兆流產與習慣性流產，孕激素類有時可以安胎，但對習慣性流產，療效不確實。 19去甲睪酮類具雄激素作用，可使女性胎兒男性化，故不宜采用，黃體酮有時也可能引起生殖性畸形，須注意。 ? 子宮內膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌 3/9/2023 17 孕激素類藥 【不良反應】 ? 不良反應較少，偶見頭暈、惡心及乳房脹痛等。 ? 長期應用可引起子宮內膜萎縮，月經量減少，并易發(fā)陰道真菌感染。 ? 19去甲睪酮類大劑量時可致肝功能障礙。 3/9/2023 18 雄激素類藥 【來源】 ? 天然雄激素 （ androgens）主要是睪丸間質細胞分泌的 睪酮 （睪丸素， testosterone）。 ? 一些新衍生物，臨床常用的為甲睪酮（ android；甲基睪丸素， methyltestosterone）、丙酸睪酮（ andronate；丙酸睪丸素， testosterone propionate）和苯乙酸睪酮（苯乙酸睪丸素，testosterone phenylacetate）。 3/9/2023 19 雄激素類藥 【體內過程】 ? 睪酮口服易吸收，但在肝被迅速破壞，因此口服無效。 ? 大部分與蛋白結合。代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結合失去活性，經尿排泄。 ? 也可作成片劑植于皮下，吸收緩慢，作用可長達 6周。 ? 睪酮的酯類化合物極性較低，溶于油液中肌內注射后，吸收緩慢，持續(xù)時間也較長，例如丙酸睪酮一次肌內注射可維持 2～ 4天。 ? 甲睪酮不易被肝臟破壞，口服有效。也可舌下給藥。 3/9/2023 20 雄激素類藥 【生理及藥理作用】 ? 生殖系統(tǒng)： 促進男性性征和生殖器官發(fā)育，并保持其成熟狀態(tài)。睪酮還可抑制垂體前葉分泌促性腺激素（負反饋），對女性可減少雌激素分泌。尚有抗雌激素作用。 ? 同化作用： 雄激素能明顯地促進蛋白質合成（同化作用），減少氨基酸分解（異化作用），使肌肉增長，體重增加，降低氮質血癥，同時出現水、鈉、鈣、磷潴留現象。 ? 骨髓造血功能： 在骨髓功能低下時，大劑量雄激素可促進細胞生長。是促進腎臟分泌促紅細胞生成素所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。 3/9/2023 21 雄激素類藥 【臨床應用】 ? 睪丸功能不全： 無睪癥或類無睪癥（睪丸功能不全）時，作替代療法。 ? 功能性子宮出血： 利用其抗雌激素作用使子宮平滑肌及其血管收縮，內膜萎縮而止血。對嚴重出血病例，可用已烯雌酚、黃體酮和丙酸睪酮等三種混合物作注射，以收止血之效，停藥后則出現撤退性出血。 ? 晚期乳腺癌： 對晚期乳腺癌或乳腺癌轉移者，采用雄激素治療可使部分病例的病情得到緩解。這可能與其抗雌激素作用有關，也可能通過抑制垂體促性腺激素的分泌，減少卵巢分泌雌激素。此外，雄激素尚有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。治療效果與癌細胞中雌激素受體含量有關，受體濃度高者
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