軟膠囊工藝研究資料(編輯修改稿)
2024-08-23 11:48 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 輔料，按下述處方壓制獲得的膠丸質(zhì)量較好。處方（每丸用量）：硝苯啶5mg、PEG400 220mg[15]。難溶于水的藥物用油分散溶解，加入表面活性劑或其它吸收促進(jìn)劑后制成軟膠囊，其中的藥物是以分子狀態(tài)分散于油中，在體內(nèi)油相因表面活性劑的作用，自發(fā)形成乳劑，經(jīng)淋巴進(jìn)入血液，不受首過效應(yīng)的影響，因而產(chǎn)生較高的生物利用度[16]。國外有加入吐溫80的維生素E商品，國內(nèi)亦有疏水性抗瘧藥物芴甲醇加入吐溫80、油酸后制成的膠囊，其療效較未加吐溫者提高3～。但吐溫80等含聚氧乙烯的表面活性劑，有溶解紅細(xì)胞膜產(chǎn)生溶血作用的缺點(diǎn)，故開發(fā)使用了更安全的聚甘油酯、蔗糖酯等表面活性劑，制成軟膠囊劑以達(dá)到高效的目的，例如紅霉素硬脂酸酯加入聚甘油酯后其生物利用度較普通紅霉素制劑高出1～2倍。同樣維生素E、吲哚美辛、地西泮等的生物利用度也較普通制劑高若干倍。軟膠囊中填充固體藥物的混懸液是比較常見的，其中的藥物粉末至少過80目篩。混懸液的分散介質(zhì)常用植物油或PEG400，還應(yīng)加入助懸劑，對于油性基質(zhì)加入的助懸劑為10%～30%油蠟混合物，其組成是：氫化大豆油1份，黃蠟1份，熔點(diǎn)為33～38oC的短鏈植物油4份；對于非油性基質(zhì)，常采用1%～15%PEG6000。在填充過程中需要不斷地攪拌，使充填精確度提高，含量均勻度亦可保持在1%～2%以內(nèi)。 5 軟膠囊滴量軟膠囊劑的工藝要求是：最小的體積，含量最多的填充物。穩(wěn)定性良好，療效顯著和高生產(chǎn)率。 最小膠丸體積可用混懸固體的吸附技術(shù)計算求得，即1g固體殼孢囊的混懸液所需液體機(jī)制的點(diǎn)數(shù)基質(zhì)量／固體量＝吸附基數(shù)，顯然固體的吸附基數(shù)越低混合物的密度越高，軟膠囊劑的體積就越小。成人口服的量最大膠丸是20滴量的橢圓劑，16滴量的卵圓形和9滴量的圓形。其滴量計算公式：填充物含量（毫克）／濃度（毫克／毫升）＝體積（毫升）體積／60＝滴量 即：。影響固體藥物級制吸附律的因素有：固體顆粒的大小，形狀，五 軟膠囊的發(fā)展現(xiàn)狀目前，軟膠囊制劑在國外發(fā)展很快，世界上現(xiàn)已擁有轉(zhuǎn)模式軟膠囊制造機(jī)560多臺，年產(chǎn)量超過600億粒，品種多達(dá)3600余種。美國是世界上最大的軟膠囊生產(chǎn)國，銷售量居世界之最，其次為德國、英國。全世界軟膠囊劑銷售額達(dá)3億美元，其中滋補(bǔ)營養(yǎng)品占70%以上，在發(fā)達(dá)國家有廣闊的市場。我國軟膠囊制劑在70年代前期均采用模壓法生產(chǎn)，設(shè)備落后，產(chǎn)品質(zhì)量差。80年代以來，軟膠囊劑生產(chǎn)廠紛紛引進(jìn)旋轉(zhuǎn)式軟膠囊機(jī)，生產(chǎn)能力、技術(shù)水平、產(chǎn)品品種有了發(fā)展和提高，逐步擺脫了落后的手工操作，向機(jī)械化自動化方向發(fā)展，在我國軟膠囊劑的發(fā)展史上是一個新的突破和轉(zhuǎn)折。30年來我國軟膠囊制劑發(fā)展迅速，70、80年代開發(fā)的脈通、月見草油和多烯康膠丸，90年代開發(fā)的藿香正氣軟膠囊、復(fù)方丹參軟膠囊、麻仁軟膠囊和環(huán)孢菌素軟膠囊等均受好評。1 設(shè)備得到更新，據(jù)不完全統(tǒng)計，我國現(xiàn)有30多個廠家生產(chǎn)軟膠囊劑，擁有旋轉(zhuǎn)式軟膠囊機(jī)60余臺，其中從意大利、英國、日本、加拿大和美國等國家引進(jìn)約25臺，其余則由航天工業(yè)部十五所和上海延安制藥廠研制，發(fā)展之快，令人矚目。2 品種產(chǎn)量不斷增加目前，我國軟膠囊劑，品種已發(fā)展到40多個，年產(chǎn)量已達(dá)30多億粒，廠房得到改造，品種增加，產(chǎn)品的色澤、形狀新穎，得到國內(nèi)外消費(fèi)者的歡迎和信任，逐步向國際水平靠攏，贏得外商的好評，出現(xiàn)了歷史上罕見的“軟膠囊熱”。3 新材料已經(jīng)出現(xiàn)軟膠囊（Soft Capsule）自1935年問世以來已成為目前臨床應(yīng)用最廣泛的藥用制劑之一。許多油狀，液狀甚至膏狀原料藥均可加工成軟膠囊劑。世界各國已上市的各類軟膠囊制劑多達(dá)數(shù)百種，其中包括VE軟膠囊、月見草軟膠囊、多烯康軟膠囊、深海魚油軟膠囊等常用的品種和形形色色的保健品制劑軟膠囊（如魚肝油軟膠囊、鋸葉
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