【文章內容簡介】 電圖改變及生命體征，大部分嚴重的副反改變及生命體征，大部分嚴重的副反應是可以避免的，這些藥物在房顫長應是可以避免的，這些藥物在房顫長期治療中應當占據(jù)重要的地位。期治療中應當占據(jù)重要的地位?；A和臨床電生理學：基礎和臨床電生理學： sotalol是一種是一種 d型型 sotalol和和 l型型sotalol的外消旋混合物。的外消旋混合物。 d型對應體為一種純化的型對應體為一種純化的 III類藥類藥， l型則兼有型則兼有 III類藥和類藥和 β受體阻滯劑作用。受體阻滯劑作用。阻滯阻滯 IKr，呈逆使用依賴，即在較慢的心率下延長動作電，呈逆使用依賴，即在較慢的心率下延長動作電位時程，且在心率較快時效應降低。位時程，且在心率較快時效應降低。降低竇房結節(jié)律，延長降低竇房結節(jié)律，延長 PR間期，間期， AH間期，房室結不應期間期，房室結不應期， QT間期，但不改變間期，但不改變 HV間期或間期或 QRS波群時間。波群時間。索他洛爾索他洛爾 . （（ 6系列系列 1990～～ 2022）） 80～～ 120mg .48h 最大用到最大用到 960mg/d 轉復成功率：轉復成功率： 陣發(fā)房顫（前瞻隨機）陣發(fā)房顫（前瞻隨機） 52％（％（ ）） 持續(xù)房顫（前瞻隨機）持續(xù)房顫（前瞻隨機） 8～～ 20％（％（ ）） Slavik RS et al總結：總結：Sotalol在房顫病人維持竇律的效能方面令人失望。在房顫病人維持竇律的效能方面令人失望。在一項研究中，在一項研究中， 50% 病人在病人在 。個月后復發(fā)。 [1]另一項隨機安慰劑對照試驗中，每日兩次給予另一項隨機安慰劑對照試驗中，每日兩次給予 120mg或或160mg的的 Sotalol，在防止房顫復發(fā)上比安慰劑更有效；但，在防止房顫復發(fā)上比安慰劑更有效；但每日兩次給予每日兩次給予 80mg Sotalol，效果接近安慰劑。，效果接近安慰劑。 [2]還有一項對還有一項對 Sotalol、 Propafenone和和 Amiodarone的大型隨的大型隨機對照試驗，顯示機對照試驗，顯示 Amiodarone在維持竇性節(jié)律上優(yōu)于在維持竇性節(jié)律上優(yōu)于Sotalol和和 Propafenone。 [3] Gallik DM, et al ,Am Heart J 134:155160,1997. Benditt DG, et al,Am J Cardiol 84:270277,1999. Roy D,et al,N Engl J Med 342:913920,2022. Amiodarone胺碘酮（胺碘酮（ III類藥物）類藥物）基礎和臨床電生理學：基礎和臨床電生理學： Amiodarone具有所有具有所有 4類類 AAD的電的電生理特征。在短期和長期給藥后引起心肌電生理改變不同生理特征。在短期和長期給藥后引起心肌電生理改變不同。急性期：抑制急性期：抑制 INa、 ICa，作用強度呈使用依賴性和電壓，作用強度呈使用依賴性和電壓依賴性。依賴性。長期：對長期：對 K+電流的阻滯作用比對電流的阻滯作用比對 INa、 ICa的作用強。除的作用強。除了抑制電壓門控了抑制電壓門控 K+電流電流 IK、 IKl和和 Ito及及 IKs，對配體門控，對配體門控通道如通道如 Na+依賴性依賴性 K+通道和乙酰膽堿依賴性通道和乙酰膽堿依賴性 K+通道也有通道也有抑制作用。抑制作用。胺碘酮胺碘酮 .（（ 32系列，系列， 1983～～ 2022）） 3mg～～ 7mg/kg 彈丸式彈丸式 . 900mg～～ 3000mg/d ， 1500mg/d為大劑量為大劑量 轉復成功率：轉復成功率： 房顫（回顧性）房顫（回顧性） 47％～％～ 86％（％（ 27min）） 陣發(fā)房顫（前瞻不隨機）陣發(fā)房顫（前瞻不隨機） 55％～％～ 86％（％（ ～～ 22h）） 陣發(fā)房顫（前瞻隨機）陣發(fā)房顫（前瞻隨機） 68％～％～ 100％（％（ 328～～ 571min）） 陣發(fā)房顫（前瞻不隨機）陣發(fā)房顫（前瞻不隨機） 25%~66%(20~330min) 持續(xù)房顫（前瞻隨機）持續(xù)房顫（前瞻隨機） 44％～％～ ％％ 胺碘酮胺碘酮 . 167。傳統(tǒng)用法傳統(tǒng)用法 . 1天，然后天，然后 . 2～～ 3周，周，一旦轉復改為一旦轉復改為 . 維持維持 觀察心率，心電圖觀察心率，心電圖 QT間期間期 轉復成功率轉復成功率 70％（加維拉帕米％（加維拉帕米 40mg . 可增加效果）可增加效果） Slavik RS et al胺碘酮胺碘酮 . 167。16系列（系列（ 1979～～ 2022）） 單劑單劑 30mg/kg口服（約口服（約 1800mg），）， 1600mg/d為大劑量為大劑量 800mg . 1d， .1d， 400mg .1d， 然后然后 400mg . 20mg/kg 1日后日后 200mg .7d 口服口服 然后然后 200mg 3w口服口服 轉復成功率：轉復成功率： 陣發(fā)房顫（前瞻不隨機）陣發(fā)房顫（前瞻不隨機） 64％％ 陣發(fā)房顫（前瞻隨機）陣發(fā)房顫（前瞻隨機） 63％～％～ 87％（％（ ～～ ）） 持續(xù)房顫（回顧性）持續(xù)房顫（回顧性） 31％～％～ 47％％ 持續(xù)房顫（前瞻不隨機）持續(xù)房顫（前瞻不隨機） 18％～％～ 86％（平均％（平均 4d）） Slavik RS et alCTAF:The Canadian Trial of Atrial Fibrillation目的：預防房顫再發(fā)目的：預防房顫再發(fā) Amiodarone是否比是否比Sotalol或或 Propafenone更有效。更有效。方法：開放、多中心、前瞻性隨機研究方法：開放、多中心、前瞻性隨機研究6個月內至少有過個月內至少有過 1次房顫發(fā)作的患者隨機分次房顫發(fā)作的患者隨機分至至 Amiodarone組和組和 Sotalol或或 Propafenone組。組。主要終點主要終點 :第一次房顫再發(fā)的時間長短。第一次房顫再發(fā)的時間長短。 Roy D,et Engl J Med,2022.CTAF:The Canadian Trial of Atrial Fibrillation結果：結果： Amiodarone：： 201人；人； Sotalol：： 101人；人；Propafenone：： 101人。人。隨訪隨訪 16個月個月 Amiodarone組組 71人（人（ 35% ），），Sotalol或或 Propafenone組組 127人（人（ 63% ）再發(fā)房）再發(fā)房顫，顫， p.結論：預防房顫再發(fā)結論：預防房顫再發(fā) Aamiodarone較較 Sotalol或或Propafenone更有效。更有效。 Roy D,et Engl J Med,2022.Low dose amiodarone and sotalol in the treatment of recurrent ,symptomatic atrial fibrillation:A parative,placebo controlled study.目的：評估和比較目的：評估和比較 Amiodarone和和 Sotalol對再發(fā)的對再發(fā)的癥狀性房顫的療效和安全性。癥狀性房顫的療效和安全性。方法：前瞻、隨機、單盲、安慰劑對照研究。方法：前瞻、隨機、單盲、安慰劑對照研究。癥狀性房顫患者隨機分為癥狀性房顫患者隨機分為 Amiodarone、 Sotalol、安慰劑組。安慰劑組。 Kochiadakis GE,et .結果：結果：Amiodarone：： 65人，人， Sotalol：： 61人，安慰劑：人，安慰劑： 60人人Amiodarone組組 : 31人人 6個月房顫再發(fā)，個月房顫再發(fā)， 15人出現(xiàn)副作用。人出現(xiàn)副作用。Sotalol組組 : 47人人 8個月房顫再發(fā)，個月房顫再發(fā)， 3人出現(xiàn)副反應。人出現(xiàn)副反應。安慰劑組安慰劑組 : 53人人 4個月房顫再發(fā)。個月房顫再發(fā)。 (p for amiodarone and sotalol v placebo。p for amiodarone v sotalol).結論：結論： Amiodarone和和 Sotalol均可用于癥狀性房顫均可用于癥狀性房顫患者維持竇律，患者維持竇律， Amiodarone效果更佳但副作用亦效果更佳但副作用亦更大。更大。 Kochiadakis GE,et .An AFFIRM Substudy of the First Antiarrhythmic Drug:目的：評估抗心律失常藥治療房顫的有效性。目的：評估抗心律失常藥治療房顫的有效性。方法：方法： AFFIRM研究中復律組的患者隨機分至各個不同的初始藥物治療組：研究中復律組的患者隨機分至各個不同的初始藥物治療組： 1）） amiodarone；； 2）） sotalol；； 3）） I類類 AAD。主要終點：存活的竇律患者，未經(jīng)。主要終點：存活的竇律患者，未經(jīng)電復律并且在電復律并且在 1年后仍