【文章內容簡介】 性心臟病或先天性心臟病患者進行某些操作或手術時，預防心內膜炎發(fā)生。普魯卡因青霉素的抗菌譜與青霉素基本相同，供肌注，對敏感細菌的有效濃度可持續(xù)24小時。適用于敏感細菌所致的輕癥感染。芐星青霉素的抗菌譜與青霉素相仿，本藥為長效制劑，肌注120萬單位后血中低濃度可維持4周。本藥可用于治療溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎，預防溶血性鏈球菌感染引起的風濕熱；本藥亦可用于治療梅毒。青霉素V對酸穩(wěn)定，可口服?？咕饔幂^青霉素為差，適用于敏感革蘭陽性球菌引起的輕癥感染。2. 耐青霉素酶青霉素類：本類藥物抗菌譜與青霉素相仿，但抗菌作用較差，對青霉素酶穩(wěn)定；因產酶而對青霉素耐藥的葡萄球菌對本類藥物敏感，但甲氧西林耐藥葡萄球菌對本類藥物耐藥。主要適用于產青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐藥者除外）感染，如敗血癥、腦膜炎、呼吸道感染、軟組織感染等；也可用于溶血性鏈球菌或肺炎鏈球菌與耐青霉素葡萄球菌的混合感染。單純肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。3. 廣譜青霉素類：氨芐西林與阿莫西林的抗菌譜較青霉素為廣，對部分革蘭陰性桿菌（如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌）亦具抗菌活性。對革蘭陽性球菌作用與青霉素相仿。本類藥物適用于敏感細菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內膜炎等。氨芐西林為腸球菌感染的首選用藥。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林對革蘭陰性桿菌的抗菌譜較氨芐西林為廣，抗菌作用也增強。除對部分腸桿菌科細菌外，對銅綠假單胞菌亦有良好抗菌作用；適用于腸桿菌科細菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染等。本類藥物均可為細菌產生的青霉素酶水解失活。二、注意事項1. 無論采用何種給藥途徑，用青霉素類藥物前必須詳細詢問患者有無青霉素類過敏史、其他藥物過敏史及過敏性疾病史，并須先做青霉素皮膚試驗。2. 過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地搶救，并立即給病人注射腎上腺素，并給予吸氧、應用升壓藥、腎上腺皮質激素等抗休克治療。3. 全身應用大劑量青霉素可引起腱反射增強、肌肉痙攣、抽搐、昏迷等中樞神經系統(tǒng)反應（青霉素腦?。?，此反應易出現(xiàn)于老年和腎功能減退患者。4. 青霉素不用于鞘內注射。5. 青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。6. 本類藥物在堿性溶液中易失活。頭孢菌素類抗生素頭孢菌素類根據(jù)其抗菌譜、抗菌活性、對β內酰胺酶的穩(wěn)定性以及腎毒性的不同，目前分為四代。第一代頭孢菌素主要作用于需氧革蘭陽性球菌，僅對少數(shù)革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性；常用的注射劑有頭孢唑林、頭孢噻吩、頭孢拉定等，口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。第二代頭孢菌素對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差，對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性；注射劑有頭孢呋辛、頭孢替安等，口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。第三代頭孢菌素對腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌作用，頭孢他啶和頭孢哌酮除腸桿菌科細菌外對銅綠假單胞菌亦具高度抗菌活性；注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等，口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等，口服品種對銅綠假單胞菌均無作用。第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟，它對腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿，其中對陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等的部分菌株作用優(yōu)于第三代頭孢菌素，對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿，對金葡菌等的作用較第三代頭孢菌素略強。一、適應證1. 第一代頭孢菌素：注射劑主要適用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌所致的上、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染、尿路感染、敗血癥、心內膜炎等；亦可用于流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。頭孢唑林常用于預防手術后切口感染。頭孢拉定、頭孢氨芐等口服劑的抗菌作用較頭孢唑林為差，主要適用于治療敏感菌所致的輕癥病例。2．第二代頭孢菌素：主要用于治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌，以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、骨、關節(jié)感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染時需與抗厭氧菌藥合用。頭孢呋辛尚可用于對磺胺藥、青霉素或氨芐西林耐藥的腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎的治療，也用于手術前預防用藥。頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等口服劑，主要適用于上述感染中的輕癥病例。頭孢呋辛酯口服尚可用于淋病奈瑟球菌（包括產青霉素酶及非產青霉素酶菌株）所致單純性淋菌性尿道炎、宮頸炎、直腸肛門感染。3．第三代頭孢菌素：適用于敏感腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌所致嚴重感染，如下呼吸道感染、敗血癥、腹腔感染、腎盂腎炎和復雜性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨關節(jié)感染、復雜性皮膚軟組織感染、中樞神經系統(tǒng)感染等。治療腹腔、盆腔感染時需與抗厭氧菌藥如甲硝唑合用。本類藥物對化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各種感染亦有效，但并非首選用藥。頭孢他啶、頭孢哌酮尚可用于銅綠假單胞菌所致的各種感染。第三代口服頭孢菌素主要用于治療敏感菌所致輕、中度感染，也可用于經第三代頭孢菌素注射劑治療病情已基本好轉后的病例；但需注意第三代口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其他非發(fā)酵菌的感染。4．第四代頭孢菌素：目前國內應用者為頭孢吡肟。本藥的抗菌譜和適應證與第三代頭孢菌素同，尚可用于對第三代頭孢菌素耐藥而對其敏感的產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細菌感染，亦可用于中性粒細胞缺乏伴發(fā)熱患者的經驗治療。所有頭孢菌素類對甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬抗菌作用均差，故不宜選用于治療上述細菌所致感染。二、注意事項禁用于對任何一種頭孢菌素類抗生素有過敏史及有青霉素過敏性休克史的患者。用藥前必須詳細詢問患者先前有否對頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過敏史。有青霉素類、其他β內酰胺類及其他藥物過敏史的患者，有明確應用指征時應謹慎使用本類藥物。在用藥過程中一旦發(fā)生過敏反應，須立即停藥。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地搶救并予以腎上腺素等相關治療。本類藥物多數(shù)主要經腎臟排泄，中度以上腎功能不全患者應根據(jù)腎功能適當調整劑量。中度以上肝功能減退時，頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調整劑量。氨基糖苷類和第一代頭孢菌素注射劑合用可能加重前者的腎毒性，應注意監(jiān)測腎功能。頭孢哌酮可導致低凝血酶原血癥或出血，合用維生素K可預防出血；本藥亦可引起戒酒硫樣反應。用藥期間及治療結束后72小時內應避免攝入含酒精飲料。碳青霉烯類抗生素目前在國內應用的碳青霉烯類抗生素有亞胺培南/西司他丁、美羅培南和帕尼培南/倍他米隆。碳青霉烯類抗生素對各種革蘭陽性球菌、革蘭陰性桿菌（包括銅綠假單胞菌）和多數(shù)厭氧菌具強大抗菌活性，對多數(shù)β內酰胺酶高度穩(wěn)定，但對甲氧西林耐藥葡萄球菌和嗜麥芽窄食單胞菌等抗菌作用差。一、 適應證 1. 多重耐藥但對本類藥物敏感的需氧革蘭陰性桿菌所致嚴重感染，包括由肺炎克雷伯菌、大腸埃希菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸菌屬、粘質沙雷菌等腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等細菌所致敗血癥、下呼吸道感染、腎盂腎炎和復雜性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等；用于銅綠假單胞菌所致感染時，需注意在療程中某些菌株可出現(xiàn)耐藥。2. 脆弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染的重癥患者。3. 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重癥感染的經驗治療。4. 亞胺培南/西司他丁可能引起癲癇、肌陣攣、意識障礙等嚴重中樞神經系統(tǒng)不良反應，故不適用于治療中樞神經系統(tǒng)感染。美羅培南、帕尼培南倍他米隆則除上述適應證外，尚可用于年齡在3個月以上的細菌性腦膜炎患者。二、 注意事項 1. 禁用于對本類藥物及其配伍成分過敏的患者。2. 本類藥物不宜用于治療輕癥感染，更不可作為預防用藥。3. 本類藥物所致的嚴重中樞神經系統(tǒng)反應多發(fā)生在原有癲癇史等中樞神經系統(tǒng)疾患者及腎功能減退患者未減量用藥者，因此原有癲癇等中樞神經系統(tǒng)疾病患者避免應用本類藥物。中樞神經系統(tǒng)感染的患者有指征應用美羅培南或帕尼培南時，仍需嚴密觀察抽搐等嚴重不良反應。4. 腎功能不全者及老年患者應用本類藥物時應根據(jù)腎功能減退程度減量用藥。β內酰胺類/β內酰胺酶抑制劑目前臨床應用者有阿莫西林/克拉維酸、替卡西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦。一、適應證 本類藥物適用于因產β內酰胺酶而對β內酰胺類藥物耐藥的細菌感染，但不推薦用于對復方制劑中抗生素敏感的細菌感染和非產β內酰胺酶的耐藥菌感染。阿莫西林/克拉維酸適用于產β內酰胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌等腸桿菌科細菌、甲氧西林敏感金葡菌所致下列感染：鼻竇炎，中耳炎，下呼吸道感染，泌尿生殖系統(tǒng)感染，皮膚、軟組織感染，骨、關節(jié)感染，腹腔感染，以及敗血癥等。重癥感染者或不能口服者應用本藥的注射劑，輕癥感染或經靜脈給藥后病情好轉的患者可予口服給藥。氨芐西林/舒巴坦靜脈給藥及其口服制劑舒他西林的適應證與阿莫西林/克拉維酸同。頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/三唑巴坦僅供靜脈使用，適用于產β內酰胺酶的大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌和擬桿菌屬等厭氧菌所致的各種嚴重感染。二、注意事項1．應用阿莫西林/克拉維酸、替卡西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦前必須詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，對青霉素類藥物過敏者或青霉素皮試陽性患者禁用。對以上合劑中任一成分有過敏史者禁用該合劑。2．有頭孢菌素或舒巴坦過敏史者禁用頭孢哌酮/舒巴坦。有青霉素類過敏史的患者確有應用頭孢哌酮/舒巴坦的指征時，必須在嚴密觀察下慎用，但有青霉素過敏性休克史的患者，不可選用頭孢哌酮/舒巴坦。3．應用本類藥物時如發(fā)生過敏反應，須立即停藥；一旦發(fā)生過敏性休克，應就地搶救，并給予吸氧及注射腎上腺素、腎上腺皮質激素等抗休克治療。中度以上腎功能不全患者使用本類藥物時應根據(jù)腎功能減退程度調整劑量。5. 阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦新生兒慎用；替卡西林/克拉維酸不推薦用于3個月以下小兒。哌拉西林/三唑巴坦在小兒中應用的有效性和安全性尚未建立。 氨基糖苷類抗生素臨床常用的氨基糖苷類抗生素主要有：（1）對腸桿菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用，但對銅綠假單胞菌無作用者，如鏈霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中鏈霉素對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用差，但對結核分枝桿菌有強大作用。（2）對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性，對葡萄球菌屬亦有良好作用者，如慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、小諾米星、依替米星。（3）抗菌譜與卡那霉素相似，由于毒性較大，現(xiàn)僅供口服或局部應用者有新霉素與巴龍霉素，后者對阿米巴原蟲和隱孢子蟲有較好作用。此外尚有大觀霉素，用于單純性淋病的治療。所有氨基糖苷類藥物對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌的抗菌作用均差。一、適應證 1. 中、重度腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌感染。2. 中、重度銅綠假單胞菌感染。治療此類感染常需與具有抗銅綠假單胞菌作用的β內酰胺類或其他抗生素聯(lián)合應用。3. 嚴重葡萄球菌或腸球菌感染治療的聯(lián)合用藥之一(非首選)。4. 鏈霉素或慶大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布魯菌病，后者的治療需與其他藥物聯(lián)合應用。5. 鏈霉素可用于結核病聯(lián)合療法。6. 新霉素口服可用于結腸手術前準備，或局部用藥。7. 巴龍霉素可用于腸道隱孢子蟲病。8. 大觀霉素僅適用于單純性淋病。二、注意事項1. 對氨基糖苷類過敏的患者禁用。2. 任何一種氨基糖苷類的任一品種均具腎毒性、耳毒性（耳蝸、前庭）和神經肌肉阻滯作用，因此用藥期間應監(jiān)測腎功能（尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐），嚴密觀察患者聽力及前庭功能，注意觀察神經肌肉阻滯癥狀。一旦出現(xiàn)上述不良反應先兆時，須及時停藥。需注意局部用藥時亦有可能發(fā)生上述不良反應。3. 氨基糖苷類抗生素對社區(qū)獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌抗菌作用差，又有明顯的耳、腎毒性，因此對門急診中常見的上、下呼吸道細菌性感染不宜選用本類藥物治療。由于其毒性反應，本類藥物也不宜用于單純性上、下尿路感染初發(fā)病例的治療。4. 腎功能減退患者應用本類藥物時，需根據(jù)其腎功能減退程度減量給藥，并應進行血藥濃度監(jiān)測調整給藥方案，實現(xiàn)個體化給藥。5. 新生兒、嬰幼兒、老年患者應盡量避免使用本類藥物。臨床有明確指征需應用時，則應進行血藥濃度監(jiān)測，根據(jù)監(jiān)測結果調整給藥方案。6. 妊娠期患者應避免使用。哺乳期患者應避免使用或用藥期間停止哺乳。7. 本類藥物不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經肌肉阻滯劑或強利尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時可能增加腎毒性。8．本類藥物不可用于眼內或結膜下給藥，因可能引起黃斑壞死。四環(huán)素類抗生素四環(huán)素類抗生素包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及半合成四環(huán)素類多西環(huán)素（強力霉素）、美他環(huán)素（甲烯土霉素）和米諾環(huán)素（二甲胺四環(huán)素）。四環(huán)素類曾廣泛應用于臨床，由于常見病原菌對本類藥物耐藥性普遍升高及其不良反應多見，目前本類藥物臨床應用已受到很大限制。一、適應證1. 四環(huán)素作為首選或選用藥物可用于下列疾病的治療：（1）立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病、柯氏立克次體肺炎和Q熱；（2）支原體感染如支原體肺炎、解脲脲原體所致的尿道炎等；（3）衣原體屬感染，包括肺炎衣原體肺炎、鸚鵡熱、性病淋巴肉芽腫及沙眼衣原體感染等；（4）回歸熱螺旋體所致的回歸熱；（5）布魯菌?。ㄐ枧c氨基糖苷類聯(lián)合應用）；（6）霍亂；（7）土拉熱桿菌所致的兔熱??；（8）鼠疫耶爾森菌所致的鼠疫。 2. 四環(huán)素類亦可用于對青霉素類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病、非淋菌性尿道炎和鉤端螺旋體病的治療。3. 也可用于炎癥反應顯著痤瘡的治療。二、注意事項禁用于對四環(huán)素類過敏的患者。牙齒發(fā)育期患者（胚胎期至8歲）接受四環(huán)素類可產生牙齒著色及牙釉質發(fā)育不良，故妊娠期和8歲以下患者不可使用該類藥物。哺乳期患者應避免應用或用藥期間暫停哺乳。四環(huán)素類可加重氮質血癥，已有腎功能損害者應避免用四環(huán)素，但多西環(huán)素及米諾環(huán)素仍可謹慎應用。四環(huán)素類可致肝