解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(14)(編輯修改稿)
2025-06-24 02:01 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 抑制重要生物活性物質(zhì) PGs的生成和釋放 作用于炎癥發(fā)展過程的多個環(huán)節(jié)，如抑制炎癥介質(zhì)、炎性細胞因子的生成和釋放，穩(wěn)定溶酶體膜， 作用 緩解軟組織、骨骼、關節(jié)的炎癥。 具有強大的非特異性抗炎作用，能抑制各種原因如物理、化學、生物、免疫性等因素引起的炎癥 用途 風濕性、類風濕性炎癥，外傷損傷。 可用于多種炎癥，作用強。 不良 反應 胃腸道反應等 抑制機體防御反應，干擾代謝，不良反應廣泛。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學特點 ? 起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹；改善功能等 ? 不能根治原發(fā)病；不能防止疾病發(fā)展；立即停藥后可能迅速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)等； 不是病因性治療藥 ?NSAIDs引發(fā)的藥物不良反應占所有藥物不良反應的 1/3 （四） 藥 物 分 類 非選擇性 COX2抑制劑 1. 水楊酸類 阿司匹林 2. 苯胺類 對乙酰氨基酚 3. 吡唑酮類 保泰松 羥基保泰松 4. 其他有機酸類 吲哚美辛 布洛芬 雙氯芬酸 選擇性 COX2抑制劑 塞來昔布 尼美舒利 主要有： 水楊酸、水楊酸鈉、乙酰水楊酸等 。 水楊酸刺激性大，僅作外用，有抗真菌和溶解角質(zhì)作用；本類藥物中最常用的是后者即阿司匹林 。 （一） 水楊酸類 阿司匹林 (aspirin)又叫乙酰水楊酸。 【 作用及應用 】 1. 解熱鎮(zhèn)痛： 有較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用（常用劑量 ～， 3次 /日），也可配成復方（ APC、去痛片）； 用于感冒發(fā)熱，增強散熱過程 使發(fā)熱者體溫降低到正常，而對正常體溫沒有影響 。 用于輕、中度疼痛，尤其是炎性疼痛，如頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)等；對于急性銳痛、嚴重劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。 用于解熱用量不宜超過 3天 ,鎮(zhèn)痛不宜超過 5天。 阿司匹林 2. 抗炎抗風濕： 大劑量（最好用至最大耐受量即口服 34g/日）有較強的抗炎、抗風濕作用 ， 能明顯減輕風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎的炎癥和疼痛，是臨床上治療該病的首選藥。 可使急性風濕熱患者 12天內(nèi)退熱，關節(jié)紅腫疼痛緩解； 由于控制急性風濕熱的療效迅速而確切，故也可用于鑒別診斷 急性風濕熱。 長期大量用藥治療風濕性及類風濕性關節(jié)炎時，為保證用藥的有效性與安全性，劑量應漸增，并應根據(jù)患者用藥后的反應及血藥濃度監(jiān)測，據(jù)此以確定給藥劑量及間隔時間，并在治療過程中經(jīng)常調(diào)整劑量。 ： 抗血小板聚集，影響血栓形成 (小劑量 )，主要是通過抑制血小板內(nèi)的環(huán)氧酶而抑制 TXA2(血栓素 )的生成。 臨床常采用小劑量用于血栓的預防， 小劑量(40mg～ 80mg/日 )即顯著減少 TXA2而對 PGI2沒有影響 ,用以防治冠心病及術后血栓形成等血小板高聚集性疾病，降低其病死率和再梗死率。 抗血小板聚集作用 小劑量阿司匹林 （ 40mg/日）可抑制血小板聚集 ,阻止血栓形成。故可用于預防血栓形成，治療冠狀動脈硬化性疾病、心肌梗死術后有血栓形成傾向者。 大劑量則促進血栓形成。 血管壁內(nèi)皮細胞膜磷脂 磷脂酶 A2 花生四烯酸 環(huán)內(nèi)過氧化物（ PGG2 PGH2） 前列環(huán)素合成酶 前列環(huán)素 PGI2 抑制血小板聚集 抑制血栓形成 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 (大劑量 ) （ — ） 環(huán)氧酶（ COX1） 前列環(huán)素 PGI2合成 ↓ 易發(fā)生血小板聚集 血栓易形成 ? 小劑量 NSAIDS抑制 血小板中的環(huán)氧酶（ COX1） ，使 TXA2的合成減少，抑制血小板聚集，阻止血栓形成。 ? 大劑量 NSAIDS則抑制 血管壁內(nèi)皮細胞的環(huán)氧酶（ COX1） ， 使 PGI2的生成減少，使其抑制血小板聚集的作用減弱，這樣反而又可促進血栓的形成。 ? 原因 ：血小板內(nèi)的環(huán)氧酶對小劑量 NSAIDS更為敏感。 ? 臨床用藥時劑量的選擇。阿司匹林 50mg+潘生丁150mg 4. 其他 ： 因可自膽道排泄，降低膽道內(nèi)的 PH值，松弛膽道括約肌，可用于治療膽道蛔蟲??； 大劑量阿司匹林能抑制尿酸從腎小管重吸收，促進尿酸排泄 ,也可用于治療痛風； 最新研究表明，腦內(nèi) COX2過表達與阿爾茨海默
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