轉(zhuǎn)運(yùn)體的遺傳藥理學(xué)(編輯修改稿)
2025-06-22 18:36 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 胚胎以及血腦屏障的內(nèi)皮細(xì)胞等極性細(xì)胞的頂膜。 ABCC2在腸道中的表達(dá)以在十二指腸最高，從十二指腸到結(jié)腸，逐漸降低。 3. ABCC2的主要功能： 限制腸腔內(nèi)藥物攝入腸細(xì)胞； 限制藥物從血液循環(huán)攝入腦、胎盤細(xì)胞內(nèi)； 將肝細(xì)胞、腎小管細(xì)胞及腸上皮細(xì)胞中藥物排至鄰近腔隙，加快藥物從這些組織部位的消除。因此， ABCC2在藥物的吸收、分布和排泄過程中起著非常重要的作用。 1. ABCC2能將多種化療藥物從細(xì)胞內(nèi)泵出細(xì)胞以降低細(xì)胞內(nèi)藥物濃度和減輕細(xì)胞毒作用，進(jìn)而可使機(jī)體對腫瘤藥物產(chǎn)生耐藥。 2. ABCC2表達(dá)特征與惡性腫瘤化療效果有密切關(guān)系，高表達(dá)者化療效果不佳，甚至無效，而低表達(dá)則療效較好。 3. ABCC2在肝癌細(xì)胞、卵巢癌細(xì)胞、膀胱癌細(xì)胞等癌細(xì)胞上過表達(dá)，是造成腫瘤細(xì)胞多藥耐藥的主要原因之一。 4. 腫瘤細(xì)胞過表達(dá) ABCC2，促進(jìn)化療藥物的排出可能是自我保護(hù)的一種方式 。 ABCC2與多藥耐藥 ABCC2的基因結(jié)構(gòu)和基因多態(tài)性 Pharmacogeics and Genomics 2022, 19:206–216 與野生型相比， Arg723Gln突變對 HEK293細(xì)胞的半數(shù)抑制濃度顯著降低，說明該突變引起抗腫瘤藥物長春堿和長春新堿的外排功能減弱，細(xì)胞內(nèi)藥物濃度增加，對細(xì)胞殺傷效果顯著。 MRP2與 DubinJohnson綜合征 1. DubinJohnson綜合征又稱為慢性特發(fā)性黃疸，為遺傳性結(jié)合膽紅素增高 Ⅰ 型 2. DubinJohnson綜合征，由于 MRP2基因突變致使結(jié)合膽紅素從肝細(xì)胞向毛細(xì)膽管的運(yùn)轉(zhuǎn)發(fā)生障礙，結(jié)果使結(jié)合膽紅素反流入血，血結(jié)合膽紅素水平增高，病人出現(xiàn)黃疸。 MRP2 三、 ABCG2 ABCG2，即乳腺癌耐藥蛋白（ breast cancer resistance protein， BCRP），屬于半轉(zhuǎn)運(yùn)流出泵，主要在乳腺、胎盤和肝細(xì)胞膽管側(cè)表達(dá)。 ABCG2 C421A基因型對 diflomotecan的 AUC的影響 2022 Dec 2022 May 四、 OATP1B1 OATP1B1全稱有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽 1B1（原名 OATPC， OATP2，基因名 SLCO1B1），特異性存在于肝臟，對多種內(nèi)、外源性物質(zhì)攝取
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