轉(zhuǎn)運(yùn)體的遺傳藥理學(xué)-wenkub
2023-06-10 18:36:06 本頁面
【正文】 3Gln突變對 HEK293細(xì)胞的半數(shù)抑制濃度顯著降低，說明該突變引起抗腫瘤藥物長春堿和長春新堿的外排功能減弱，細(xì)胞內(nèi)藥物濃度增加，對細(xì)胞殺傷效果顯著。 1. ABCC2能將多種化療藥物從細(xì)胞內(nèi)泵出細(xì)胞以降低細(xì)胞內(nèi)藥物濃度和減輕細(xì)胞毒作用，進(jìn)而可使機(jī)體對腫瘤藥物產(chǎn)生耐藥。12(3):8549. 二、 ABCC2 1. ABCC2又名多藥耐藥相關(guān)蛋白 2（ multidrug resistanceassociated protein 2， MRP2），或小管多種有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體（ canalicular multispecific anic anion transporter， cMOAT）； 2. 主要分布于肝細(xì)胞的管腔（頂）膜和腎近端小管細(xì)胞的管腔膜側(cè)，少部分位于腸道，膽囊上皮細(xì)胞，胚胎以及血腦屏障的內(nèi)皮細(xì)胞等極性細(xì)胞的頂膜。 ? ABCB1是能量（ ATP）依賴性膜蛋白，可發(fā)揮外排泵作用，將細(xì)胞內(nèi)外源性的化合物包括藥物逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)至胞外。轉(zhuǎn)運(yùn)體的遺傳藥理學(xué) 張 偉 藥物反應(yīng)的個體差異 藥 物代謝動力學(xué) 藥 物效應(yīng)動力學(xué) 藥 物效應(yīng)和毒性個體差異 基因多態(tài)性 藥 物靶點(diǎn) 藥 物轉(zhuǎn)運(yùn)體 藥 物代謝酶 OATP 2B1 MDR1 OAT3 OAT2 OAT1 OCT2 MRP3 OATP 1A2 OCT4 MRP2 MRP4 MDR1 BCRP MRP2 CYPs MRP1 MRP3 OATP2B1 OATP1B1 OATP1B3 OATP2B1 OCT1 OAT2 MRP1 CYPs MDR1 MRP3 MRP 4/5 MDR3 BCRP BSEP MDR3 組織分布 細(xì)胞內(nèi)濃度 肝臟攝入 小腸吸收 膽汁分泌 腎臟排泌 循環(huán)系統(tǒng) 藥物 肝臟細(xì)胞 小腸細(xì)胞 腎小管細(xì)胞 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體在藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)中的作用 Drug transporter Absorption Distribution Metabolism Excretion 根據(jù)對底物的轉(zhuǎn)運(yùn)方向，主要可以將轉(zhuǎn)運(yùn)體分為攝入轉(zhuǎn)運(yùn)體和外排轉(zhuǎn)運(yùn)體： ? 攝入轉(zhuǎn)運(yùn)體負(fù)責(zé)將內(nèi)外
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