解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(2)(編輯修改稿)
2025-06-22 18:27 本頁面
【文章內容簡介】 s） 水楊酸鈉，刺激性大，僅外用，抗真菌及溶解角質 阿司匹林 ，最常用 阿司匹林 aspirin （乙酰水楊酸 acetylsalicylic acid） 吸收 口服迅速吸收，并迅速被酯酶水解 分布 以水楊酸鹽形式分布全身組織，包括關節(jié)、腦脊液。血漿蛋白結合率高 消除 氧化 → 結合 → 腎排泄，尿液 pH影響排泄 小劑量（＜ 1g/日） , 一級動力學消除 , t1/2=2～ 3h 大劑量（＞ 1g/日） , 零級動力學消除 , t1/2=15～ 30h 體內過程 1. 解熱 、 鎮(zhèn)痛 常用劑量 （ ~） 適用于多種原因引起的發(fā)熱 、輕中度疼痛如頭痛 、 牙痛 、 肌肉痛 、 關節(jié)痛 、 神經痛 、痛經等 。 解熱作用與氯丙嗪不同 ,鎮(zhèn)痛作用與鎮(zhèn)痛藥不同 。 2. 抗炎 、 抗風濕作用 用最大耐受量 （ 4～ 6g/d） 適用于風濕性 關節(jié)炎 、 類風濕性 關節(jié)炎 的治療 ， 急性風濕熱的診斷 。 3. 抗血栓形成作用 （ 小劑量抑制血小板聚集 ） 小劑量 （ 40～ 325 mg/日 ） ,適用于防治動脈粥樣硬化 、心梗 、 腦血栓形成及手術后的血栓形成 。 較大劑量可抑制血管 PGI2合成 。 ：抗白內障；抗老年性癡呆；防止妊娠高血壓等 。 藥理作用及臨床應用 + 花生四烯酸 阿司匹林 血小板 花生四烯酸 血管內膜 COX1 COX1 PGH2 PGH2 TXA2合成酶 PGI2合成酶 TXA2 PGI2 血小板聚集 血栓形成 不良反應 胃 腸道反應 臨床表現： 惡心、嘔吐；較大劑量長期大量服用，可致為粘膜損傷，胃出血。 胃粘膜損傷機制： 直接損傷：水楊酸刺激。 COX－ 1能促胃粘膜細胞分泌胃粘膜本身所需的 PG，如 PGE2。 禁忌癥： 胃潰瘍、胃出血禁用 措施： 飯后服 ； 服腸溶片； 合用抗酸藥。 凝 血障礙 小劑量抑制血小板聚集，延長出血時間，如果不是用于治療方面，則成了副作用。 大劑量長期應用，可抑制肝臟合成凝血酶原，使凝血酶原時間延長，需補充維生素 K。 禁忌癥 ：出血傾向者、術前、產婦臨產前。 水 楊 酸反應 中毒癥狀： 大劑量（ 5g/日）以上可出現惡心、嘔吐、眩暈、頭痛、耳鳴、聽力下降。 處理措施： 停藥，堿化尿液。 自膜磷脂生成的活性物質及其作用以及NSAIDs作用環(huán)節(jié) COX1 COX2 NSAIDs 收縮子宮 血栓素 環(huán)內過氧化物 白三烯 過 敏 反應 少數可出現蕁麻疹、血管神經性水腫等皮膚粘膜過敏反應。 “阿斯匹林哮喘”：白三烯生成增多。 處理：腎上腺素不是理想的藥物，需停藥，給氧，適量氨茶堿和地塞米松。 瑞夷（ Rey’s）綜合征 （急性肝脂肪變性 腦病綜合征） 病毒性感染伴
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