藥理學(xué)第2版36甲狀腺(編輯修改稿)
2025-06-22 18:22 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 T3 硫脲類 抑制 縮合 MIT一碘酪氨酸 DIT二碘酪氨酸 TG甲狀球蛋白 硫氧嘧啶類藥物 口服吸收迅速， 20～ 30 min起效， 2 h血藥濃度達(dá)峰值，吸收率為 80%。血漿蛋白結(jié)合率約 75%，分布于全身各組織，以甲狀腺濃集較多，能通過胎盤，易進(jìn)入乳汁，主要經(jīng)肝代謝滅活， t1/2約 2 h。 甲巰咪唑 作用較慢而持久，血漿 t1/2為 4～ 9 h；卡比馬唑 在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成 甲巰咪唑 才生效，作用緩慢，不宜用于甲亢危象。 硫脲類 — 體內(nèi)過程 1. 抗甲狀腺作用 ? 對(duì)已合成的甲狀腺激素?zé)o效，故 起效緩慢 。一般用藥 2～ 3周； 甲亢癥狀開始減輕， 1～ 3個(gè)月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常 。 能抑制外周組織的 T4轉(zhuǎn)化為 T3，能迅速控制血清中 T3水平。 重癥甲亢、甲狀腺危象，可首選。 長(zhǎng)期應(yīng)用后，可使血清甲狀腺激素水平顯著下降，反饋性增加 TSH分泌而引起腺體代償性增生。 2. 免疫抑制作用 輕度抑制免疫球蛋白生成 硫脲類 — 藥理作用 硫脲類 — 臨床應(yīng)用 甲亢內(nèi)科藥物治療 適用于輕癥和不宜手術(shù)或 131I 治療者，開始治療給大劑量以對(duì)甲狀腺激素合成產(chǎn)生最大抑制作用。當(dāng)基礎(chǔ)代謝率接近正常時(shí)，藥量即可遞減，直至維持量，療程 1～ 2年。 手術(shù)前準(zhǔn)備 手術(shù)前服用硫脲類藥物，使甲狀腺功能恢復(fù)或接近正常。并于術(shù)前 2w加服碘劑，以利手術(shù)進(jìn)行及減少出血。 甲狀腺危象的輔助治療 劑量硫脲類可作為輔助治療， 以阻斷甲狀腺激素合成 。 硫脲類 — 不良反應(yīng) 發(fā)生率為 3%～ 12%， 以甲硫氧嘧啶發(fā)生率較高 。 1. 一般反應(yīng) 多為胃腸道反應(yīng) ， 還有頭痛 、 關(guān)節(jié)痛等 。 2. 過敏反應(yīng) 皮疹 、 發(fā)熱 、 蕁麻疹 、 剝脫性皮炎等 。 3. 粒細(xì)胞缺乏癥 為最嚴(yán)重反應(yīng) 。 定期查血象 。 注意與甲亢本身引起的白細(xì)胞數(shù)偏低相區(qū)別 ， 發(fā)生咽痛 、 發(fā)熱等反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥 。 4. 甲狀腺腫和甲狀腺功能減退
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