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藥物合成反應—第七章還原反應(編輯修改稿)

2025-06-22 18:21 本頁面
 

【文章內容簡介】 n還原反應一般不能適用于對酸和熱敏感的羥基化合物的還原,如采用比較溫和的條件,即在無水有機溶劑(醚、四氫呋喃、乙酐、苯)中,用干燥氯化氫與鋅,于 0℃ 左右反應,就可還原羰基化合物,擴大了本反應的應用范圍。 烏爾夫 凱惜鈉 黃鳴龍反應 :烏爾夫 凱惜鈉 黃鳴龍反應是醛類或酮類在強堿性條件下,與水合肼作用合成腙,進而放氮分解轉變?yōu)榧谆騺喖谆? 1 60%~95%之間,具有工業(yè)生產價值。 2 案例分析 案例: 抗癌藥苯丁酸氮芥中間體的制備: H 2 N N H 2 / H 2 O / K O H1 4 0 1 6 0 1 hCOC H 2 C H 2 C O O H ,C H 3 C O N H~( 8 5 % )C H 3 C O N H C H 2 C H 2 C O O HC H 2分析: 烏爾夫 凱惜鈉 黃鳴龍反應應用于本反應,適用于對酸敏感的吡啶、四氫呋喃衍生物,對于甾族羰基化合物及難溶的大分子羰基化合物尤為合適。分子中有雙鍵、羰基存在,還原時不受影響,一般位阻大的酮基也可被還原。 還原成醇的反應 1 2 案例分析 案例: 避孕藥炔諾酮中間體合
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