絡活喜從藥代動力學看絡活喜與其它ccb的區(qū)別(編輯修改稿)
2025-06-22 18:09 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 布于某一器官。 Vd的單位 : 可用 L 或 L/kg (體重 )表示。如 : ? 華法林 : Vd = L/kg * 60kg = 6L, 說明藥物主要在血中。 ? 地高辛 : Vd = 10L/kg * 60kg = 600L, 為該藥 親組織性 的表現(xiàn)。 表觀分布容積 (Apparent volume of distribution) 注 : 普通成人體重 60kg, 總體液 36L, 血漿 , 組織間液約 8L，細胞內(nèi)液約 25L 血漿蛋白結合率 （ Plasma protein bination rate） 系指藥物在血漿內(nèi)與血漿蛋白結合的比率。 在正常情況下，各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結合，在血漿中常同時存在 結合型 與 游離型 。 ? 只有游離型藥物才具有藥物活性。 ? 藥物與血漿蛋白結合率的大小影響藥物在體內(nèi)轉運與分布 ? 結合型藥物與游離型藥物處于 動態(tài)平衡 之中 . 蛋白結合率高的藥物 (90%)，在體內(nèi)消除較慢，作用維持時間較長。 三種長效 CCB血漿蛋白結合率 苯磺酸氨氯地平 % 硝苯地平控釋片 95% 非洛地平緩釋片 99% 來自三種 CCB的中國說明書 均較高 血液透析時對于藥物劑量影響 透析是治療終末期腎病的有效方法之一 . 它在清除腎病患者體內(nèi)累積毒性產(chǎn)物的同時 , 也清除了部分藥物 , 所以透析病人需校正藥物的用量以維持有效的血藥濃度 . 在某些情況下 , 透析也用于清除體內(nèi)過多的藥物或毒物 . ? 血液透析 是最常用的透析技術 , 它使血液在體外通過數(shù)百根具有很大面積的纖維半透膜 , 和流動相反方向的透析液進行交換 , 在 2～ 4小時內(nèi)便可完成清除體內(nèi)代謝廢物 . ? 腹膜透析 是利用人體腹膜，以進行血液凈化的一種治療方式 . 透析時影響藥物清除率的決定因素 : ? 藥物與血漿蛋白結合率的大小 , 即 血漿蛋白結合率 ? 藥物在體內(nèi)分布情況 , 即 表觀分布容積 ? 藥物分子量 : 氨氯地平 。 硝苯地平 。 非洛地平 。 均為小分子 氨氯地平不被透析清除根本原因 : ? 氨氯地平 : 組織 分布容積 最 高 的 CCB,Vd高達 21L/Kg ? 氨氯地平 : 血漿蛋白結合率高達 % 透析患者使用 CCB： 氨氯地平不被透析清除 血液透析的腎衰患者使用氨氯地平無需調(diào)整劑量 0 1 2 3 4 5 6 7 同期血藥濃度 同期透析液藥物濃度 氨氯地平藥物濃度(ng/ml) G. Kungys,et J clin 。59:291295 血液透析的高血壓患者服用苯磺酸氨氯地平 5mg/日，共 30天。 第 15天時同時測量氨氯地平的血藥濃度和透析液藥物濃度，透析液中的氨氯地平藥物濃度僅為血藥濃度的 %。 研究得出結論：氨氯地平不能被透析清除。 進行血液透析的腎衰患者使用氨氯地平無需調(diào)整劑量 . 藥物相互作用 （ Drug interations） 指兩種或兩種以上的藥物同時服用時所發(fā)生的藥效變化 , 即產(chǎn)生協(xié)同（增效）、相加（增加）、拮抗（減效）作用。 ? 藥物的 吸收 和相互作用 ? 藥物的 分布 和相互作用 ? 藥物的 代謝 和相互作用 ? 藥物的 排泄 和相互作用 影響藥物 肝臟代謝速率 的因素 體內(nèi)藥物經(jīng)肝臟代謝清除的快慢取決于兩個速率 :一是藥物向肝臟的 轉運速率 。 二是在肝內(nèi)的 代謝速率 。 ? 藥物向肝臟的轉運速率 與分布容積呈反比 : ? 在肝內(nèi)的代謝速率 與代謝酶活性呈正比 : 限速因素不同 : ? 絡活喜 : 組織親和力高、分布容積大的藥物向肝內(nèi)轉運慢 ,肝內(nèi)藥量遠低于使酶活性飽和的藥量 , 因此消除的限速因素主要是 轉運 。 ? 拜新同 : 而分布容積小的藥物血中濃度高 ,肝內(nèi)藥量高 , 受肝酶活性影響大 , 因此消除的限速因素主要是 酶活性 。 具體表現(xiàn)為 : 肝臟代謝的“首過效應” 當肝酶活性被誘導或抑制時 ,對 拜新同 消除
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