口服降糖藥物的應(yīng)用醫(yī)大實(shí)習(xí)教學(xué)版(編輯修改稿)
2025-06-22 05:23 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 0. 缺血預(yù)適應(yīng)現(xiàn)象 (IP) 磺脲類(lèi)藥物藥代動(dòng)力學(xué) 化學(xué)成份 格列本脲 格列齊特 格列吡嗪 格列吡嗪 控釋片 格列喹酮 達(dá)峰時(shí)間 3 4 3 4 1 2 6 12 2 3 半 衰 期 6 12 6 12 2 4 2 4 3 維持時(shí)間 16 24 10 20 8 12 8 12 清除途徑 50% －尿 50% －糞便 60 70% －尿 20% －糞便 90% －尿 10% －糞便 90 % －尿 10 % －糞便 5% －尿 95% －糞便 代謝物 代謝物有降 糖作用 代謝物抑制 血小板聚集 降血脂 代謝物抑制 血小板聚集 降血脂 磺脲類(lèi)降糖藥劑量及用法 日劑量 日 服次數(shù) 格列本脲 － 2次 格列吡嗪 1－ 2次 格列齊特 40－ 240 mg 1－ 2次 格列喹酮 15－ 120mg 2－ 3次 格列美脲 1－ 8mg 1次 磺脲類(lèi)藥物的不良反應(yīng) ?磺脲類(lèi)主要不良反應(yīng)為低血糖（最常見(jiàn)的為 格列本脲） — 低血糖發(fā)生往往不象胰島素引起的那樣容易早期察覺(jué)， 且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，導(dǎo)致永久性神經(jīng)損害。老年人慎用。個(gè) 體差異較大，臨床中需注意 磺脲類(lèi)藥物－總結(jié) ? 適用于 b細(xì)胞功能尚存的 2型糖尿病患者 ? 種類(lèi)較多，臨床應(yīng)用時(shí)注意每種藥物的特點(diǎn) ? 低血糖為其主要不良反應(yīng)，尤以?xún)?yōu)降糖相對(duì) 多 見(jiàn) ? 腎功能不全的患者大多數(shù)藥物禁忌使用 非磺脲類(lèi)胰島素促分泌劑 瑞格列奈 那格列奈 瑞格列奈的結(jié)合位點(diǎn) 去極化 Ca++ K + K + 關(guān)閉 ATP ADP 瑞格列奈結(jié)合位點(diǎn) Ca++ 磺脲類(lèi)降糖藥物結(jié)合位點(diǎn) 磺脲類(lèi)降糖藥物 Fuhlendorff, Diabetes 1998。 47 瑞格列奈藥代動(dòng)力學(xué) 服藥后時(shí)間 (分鐘 ) 0 60 120 瑞格列奈濃 度 (μg/l) 25 20 15 10 5 0 180 240 起效時(shí)間： 0－ 30分鐘 達(dá)峰時(shí)間： 1小時(shí) 半衰期： 1小時(shí) 1小時(shí)后，體內(nèi)藥物殘留量為 50% 92% 經(jīng)糞膽途徑排出， 小于 8％經(jīng)腎臟排出 促胰島素分泌劑的代謝途徑 瑞格列奈具有良好的劑量依賴(lài)性 100 250 200 150 0 90 min 60 30 I諾和龍與安慰劑相比對(duì)胰島素的刺激% mg mg mg mg PLACEBO 餐時(shí)口服諾和龍 Owens et al, 1999 Diabetes。 48 (suppl. 1) 推薦起始劑量 (單獨(dú)或聯(lián)用 )， 餐前即刻服用 mg . 新患者或 HbA1c8% 最大劑量 : 4mg/次 ,16mg/日 mg . or 以
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