口服降糖藥物的應用醫(yī)大實習教學版-全文預覽
【正文】 s Thiazolidinediones Biguanides Muscle Pancreas Insulin Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999。26:177 2型糖尿患者 （ 格列吡嗪、格列齊特以及非磺脲類促分泌劑可以改善負荷后早相胰島素分泌） 靜脈注射葡萄糖后的第一時相胰島素分泌或進餐后的早相胰島素分泌均與刺激后的血糖水平之間存在很強的負相關關系 幾乎所有的 IGT和糖尿病患者的早相胰島素分泌均消失 磺脲類藥物與早時相胰島素分泌 口服抗糖藥適應證 用于治療 2型糖尿病 ? 飲食控制及運動治療，血糖控制不達標者 安全、有效 依從性佳 降低空腹血糖的同時，降低餐后血糖 降低 HbA1C 避免 嚴重低血糖 個體化，合理選擇病人 口服藥的選擇原則 磺酰脲類藥物 磺酰脲類藥物受體 那格列奈 瑞格列奈 (36 kD) 磺脲類藥物受體 磺脲類藥物受體 去極化 ATP 格列美脲（ 65 kD） 格列本脲（ 140 kD） Kir 生理狀態(tài)下葡萄糖刺激 胰島素釋放的模式 葡萄糖 葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白－２ 葡萄糖 葡萄糖激酶 G6P 代謝 信號 ATP ADP K+ATP 去極化 鈣內(nèi)流 胰島素分泌 分泌顆粒 鈣內(nèi)流 磺酰脲類藥物作用機理 ?刺激胰島 b細胞分泌胰島素 可與 b細胞膜上的 SU受體特異性結合關閉 K+通道，使膜電位改變開啟 Ca2+通道，細胞內(nèi) Ca2+升高，促使胰島素分泌 ?部分磺酰脲類藥物有外周作用 減輕肝臟胰島素抵抗 減輕肌肉組織胰島素抵抗 磺脲類藥物受體存在的部位 SUR1/Kir 胰島 β細胞 SUR2A/Kir 心臟 SUR2B/Kir 血管平滑肌 Lebovitz HE. Diabetes Rev. 1999。84:973979. Murry CE, Jennings RB, Reimer KA. Circulation. 1986。31(5):950. 缺血預適應現(xiàn)象 (IP) 磺脲類藥物藥代動力學 化學成份 格列本脲 格列齊特 格列吡嗪 格列吡嗪 控釋片 格列喹酮 達峰時間 3 4 3 4 1 2 6 12 2 3 半 衰 期 6 12 6 12 2 4 2 4 3 維持時間 16 24 10 20 8 12 8 12 清除途徑 50% －尿 50% －糞便 60 70% －尿 20% －糞便 90% －尿 10% －糞便 90 % －尿 10 % －糞便 5% －尿 95% －糞便 代謝物 代謝物有降 糖作用 代謝物抑制 血小板聚集 降血脂 代謝物抑制 血小板聚集 降血脂 磺脲類降糖
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