前列腺癌的內分泌治療(編輯修改稿)
2025-06-22 03:53 本頁面
【文章內容簡介】 ， 睪酮在 23周內分泌增生 ， 令病人處于 “ 急性加劇 期 ” ， 臨床癥狀可加重 ， 如骨瘤加劇 ， 骨髓 貯存不足 ， 脊髓受壓 ， 甚至偏癱及死亡 。 故開始使用 LHRHa前及過程中應給予抗雄 性激素制劑 。 潮熱 、 性欲降低 ED。 （三）對靶細胞的雄激素阻斷 1． 抗雄激素：在靶細胞水平 ， 通過競爭雄激素受體而達到抑制或阻斷雄激素分泌的目的 。 因醇類抗雄激素： 醋酸環(huán)丙孕酮 （ CPA） ： 100mg/d（ 美國尚未批準使用 ） 。 醋酸甲地孕酮 4mg， 每日 2次 。 醋酸氫羥甲稀孕酮 250mg， 每日 1次 。 甲孕酮 （ 安宮黃體酮 ） 100mg， 每日 3次 ， 口服或 150mg， 肌肉注射 ， 每周一次 。 醋酸氯地孕酮 100mg， 每日 1次 ， 三個月后50mg， 每日 1次 。 非固醇類 （ 單純抗雄激素 ） 抗雄激素 。 福至爾（緩退瘤、氟化胺） 250mg，每日 3次， 口服，可阻止雄激素在靶細胞的吸入需定期 復查肝功能及精子計數(shù)。 不良反應： 水潴留 、 惡心 、 嘔吐 、 腹瀉及男性 乳腺增生 ， 總發(fā)生率為 %。 尼魯米特： 300mg， 每日 1次 ， 四周后 150mg， 每日 1次 ， 可出現(xiàn)視力調節(jié)障礙 、 戒酒樣作 用 ， 肝功能損害 、 ED。 酮康唑： 200~400mg， 每日四次 。 可抑制固醇膜的合成及抑制細胞色素 P450依 賴酶 ， 配合氫化可的松使血漿 PSA下降 50%。 康士得： 50mg， 每日 1次 ， 口服 。 150mg， 每日 1次 ， 口服中達去勢水平 。 可與前列腺及腦垂體的雄激素受體結合 與前列腺雄激素受體的親合力比福至爾強 4倍 。 與腦垂體雄激素受體的親合力比福至爾強 10倍 。 同時可競爭結合突變型及野生型受體 。 其半衰期長 （ ） ， 適合每日 1次給藥水平 ， 在第一次給藥后就可達到有效血液濃度 ， 代謝 雜質少 ， 但無生物后活性 。 可出現(xiàn)男性乳腺增生 、 潮紅 ， 沒有其他內分泌 作用 。 （四） 5α還原酶抑制 保列治： 5mg， 每日 1次 。 在前列腺內抑制睪酮向雙氫睪酮 （ DHT） 轉化 ， 它降低血漿中的 P
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