前列腺癌的內(nèi)分泌治療(編輯修改稿)
2025-06-22 03:53 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 ， 睪酮在 23周內(nèi)分泌增生 ， 令病人處于 “ 急性加劇 期 ” ， 臨床癥狀可加重 ， 如骨瘤加劇 ， 骨髓 貯存不足 ， 脊髓受壓 ， 甚至偏癱及死亡 。 故開(kāi)始使用 LHRHa前及過(guò)程中應(yīng)給予抗雄 性激素制劑 。 潮熱 、 性欲降低 ED。 （三）對(duì)靶細(xì)胞的雄激素阻斷 1． 抗雄激素：在靶細(xì)胞水平 ， 通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)雄激素受體而達(dá)到抑制或阻斷雄激素分泌的目的 。 因醇類抗雄激素： 醋酸環(huán)丙孕酮 （ CPA） ： 100mg/d（ 美國(guó)尚未批準(zhǔn)使用 ） 。 醋酸甲地孕酮 4mg， 每日 2次 。 醋酸氫羥甲稀孕酮 250mg， 每日 1次 。 甲孕酮 （ 安宮黃體酮 ） 100mg， 每日 3次 ， 口服或 150mg， 肌肉注射 ， 每周一次 。 醋酸氯地孕酮 100mg， 每日 1次 ， 三個(gè)月后50mg， 每日 1次 。 非固醇類 （ 單純抗雄激素 ） 抗雄激素 。 福至爾（緩?fù)肆?、氟化胺?250mg，每日 3次， 口服，可阻止雄激素在靶細(xì)胞的吸入需定期 復(fù)查肝功能及精子計(jì)數(shù)。 不良反應(yīng)： 水潴留 、 惡心 、 嘔吐 、 腹瀉及男性 乳腺增生 ， 總發(fā)生率為 %。 尼魯米特： 300mg， 每日 1次 ， 四周后 150mg， 每日 1次 ， 可出現(xiàn)視力調(diào)節(jié)障礙 、 戒酒樣作 用 ， 肝功能損害 、 ED。 酮康唑： 200~400mg， 每日四次 。 可抑制固醇膜的合成及抑制細(xì)胞色素 P450依 賴酶 ， 配合氫化可的松使血漿 PSA下降 50%。 康士得： 50mg， 每日 1次 ， 口服 。 150mg， 每日 1次 ， 口服中達(dá)去勢(shì)水平 。 可與前列腺及腦垂體的雄激素受體結(jié)合 與前列腺雄激素受體的親合力比福至爾強(qiáng) 4倍 。 與腦垂體雄激素受體的親合力比福至爾強(qiáng) 10倍 。 同時(shí)可競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合突變型及野生型受體 。 其半衰期長(zhǎng) （ ） ， 適合每日 1次給藥水平 ， 在第一次給藥后就可達(dá)到有效血液濃度 ， 代謝 雜質(zhì)少 ， 但無(wú)生物后活性 。 可出現(xiàn)男性乳腺增生 、 潮紅 ， 沒(méi)有其他內(nèi)分泌 作用 。 （四） 5α還原酶抑制 保列治： 5mg， 每日 1次 。 在前列腺內(nèi)抑制睪酮向雙氫睪酮 （ DHT） 轉(zhuǎn)化 ， 它降低血漿中的 P
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