半固體制劑ppt課件(編輯修改稿)
2025-06-02 12:41 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 度較大（加適量低分子 PEG改善） ? 不宜與銀鹽、水楊酸類（阿司匹林）、磺胺類、鞣酸、 苯佐卡因、氯碘奎等配伍 →軟化、復(fù)合、析晶 ② 聚乙二醇 （ PEG） 通常將 2種或 2種分子量以上 PEG加熱熔融，制得基質(zhì)。 特點(diǎn)： CPU 40 ③ 聚氧乙烯（ 40）單硬脂酸酯類 ? 聚乙二醇的單硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游 離乙二醇，呈色或微黃色，無臭或稍有脂肪味的蠟狀固體 ? S40，商品名 Myrj52（ 賣澤） 。 ? mp=39~45℃ ? 在水、乙醇中溶解，有吸濕性 CPU 41 ④ 泊洛沙姆： ? 聚氧乙烯、聚氧丙烯的共聚物，易溶于水 ? Poloxamer188 （ pluronic F68） ? mp=52℃ 。 ? 溶解、乳化、促進(jìn)藥物吸收并起到緩釋與延效的作用 CPU 42 硬化劑 增稠劑 乳化劑 吸收促進(jìn)劑 （三）添加劑 白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等 氫化蓖麻油，單硬脂酸甘油、硬脂酸鋁 ① 表面活性劑；② Azone；③氨基酸乙胺衍生物；④乙酰醋酸酯類；⑤ ?二羧酸酯；⑥芳香族酸性化合物；⑦脂肪芳香族酸性化合物等 CPU 43 著色劑 抗氧劑 防腐劑 叔丁基羥茴香醚 (HBA)、叔丁基對甲酚 (BHT)、沒食子酸酯類 對羥基苯甲酸酯類等 CPU 44 ? 熱熔法（ fusion method） ? 冷壓法（ cold pression method） 三 、栓劑的制備 （一）栓劑的制備 1. 栓劑的制備 CPU 45 1）熱熔法（ fusion method） 基質(zhì) →加熱熔化 →加藥物溶解或混勻 →注入 冷卻并涂有潤滑劑模型中 模型中 →冷卻凝固（削去溢出部分） →脫模 脂肪性基質(zhì)：肥皂醑（軟肥皂、甘油、 95%乙醇 =1:1:5） 水溶性或親水性基質(zhì)：液狀石蠟或植物油 CPU 46 2）冷壓法（ cold pression method） （粉末狀）藥物 +基質(zhì) →冷卻的 容器 混勻 →手工搓捏成形或裝入制栓模型機(jī)內(nèi)壓成。 CPU 47 栓 模 CPU 48 大生產(chǎn)儀器設(shè)備 CPU 49 1. 定義： 藥物的 重量 與 同體積基質(zhì)重量 的 比值 稱為該藥物對基質(zhì)的置換價。 （二） 置換價（ DV， displacement value） 定義、計(jì)算、應(yīng)用 CPU 50 2. DV的測定及計(jì)算方法 ? 藥物、基質(zhì)的密度已知 ： ?藥物、基質(zhì)的密度未知： 基質(zhì)的密度藥物的密度?DV )( WMG WDV ???G：空白基質(zhì)平均栓重 M：含藥栓的平均重量 W：每個栓劑的平均含藥重量 CPU 51 常用藥物的可可豆脂置換價 硼酸 蓖麻油 沒食子酸 鹽酸可卡因 鞣酸 魚石脂 氨茶堿 鹽酸嗎啡 巴比妥 薄荷油 次碳酸鉍 苯酚 次沒食子酸鉍 苯巴比妥 樟腦 水合氯醛 CPU 52 3. DV的應(yīng)用 —— 含藥栓劑基質(zhì)重量的確定 如果 DV已知 ， 則制備每枚栓劑所需基質(zhì)的量 x： G：空白基質(zhì)平均栓重 y：每枚栓劑平均中藥物含量 DVyGx ??置換價 基質(zhì)用量 CPU 53 四、 栓劑的包裝與貯存 ? 栓劑的包裝 ? 栓劑的貯存 一般栓劑應(yīng)貯存于 30℃ 以下 油脂性基質(zhì)栓劑應(yīng)格外注意避熱，最好在 （＋ 2℃ ~2℃ ）保存。 水溶性基質(zhì)栓劑，應(yīng)密閉、低溫貯存。 CPU 54 五、栓劑的質(zhì)量檢查 1. 重量差異 2. 融變時限 測定栓劑在體溫 ( 37℃ 177。 1℃ )下軟化、熔化或溶解的時間。 藥典規(guī)定： 油脂性基質(zhì)栓劑： 3粒應(yīng)在 30 min內(nèi)全部融化、軟化或觸壓 時無硬心； 水溶性基質(zhì)栓劑： 3粒應(yīng)在 60 min內(nèi)全部溶解。 如有一粒不合格應(yīng)另取 3粒復(fù)試，應(yīng)符合規(guī)定。 CPU 55 3. 熔點(diǎn)范圍測定 ? 油脂性基質(zhì)栓劑，應(yīng)測定其熔點(diǎn)范圍，一般規(guī)定應(yīng)與體溫接近（約 37℃ ）； ? 水溶性基質(zhì)栓劑，其熔點(diǎn)對吸收影響不大，故無嚴(yán)格要求。 4. 體外溶出試驗(yàn)與體內(nèi)吸收試驗(yàn) CPU 56 5. 穩(wěn)定性和刺激性試驗(yàn) ? 穩(wěn)定性試驗(yàn) ? 刺激性試驗(yàn) 25177。 3℃ 和 4 ℃ ：外觀變化 軟化點(diǎn)范圍 主要含量 體外釋放 動物：兔眼結(jié)膜、動物直腸、陰道 人：肛門、陰道 CPU 57 ? 幾種新型栓劑 ?中空栓劑 ?雙層栓劑 ?微囊栓劑 ?滲透泵栓劑 ?緩釋栓劑 內(nèi)外兩層 上下兩層 CPU 58 第七章 氣霧劑 CPU 59 一、概 述 （一） 定義： 氣霧劑（ aerosol）是指 藥物 與適宜 拋射劑 裝于具有特制 閥門系統(tǒng) 的 耐壓密封容器 中，借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物以定量或非定量噴出 ，吸入 呼吸道深部 、 皮膚、 或 腔道 等體表發(fā)揮 局部作用 或 全身作用 的一類給藥制劑。 CPU 60 氣霧劑的使用 CPU 61 CPU 62 （二） 特點(diǎn)： ? 定位和速效。 ? 使用方便 ? 可避免胃腸道的破壞和肝臟首過作用，生物利用度高。 ? 藥物密閉于容器內(nèi)，能保持藥物清潔和無菌狀態(tài)， 藥物穩(wěn)定
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