蛋白質結構與功能——受體(編輯修改稿)
2025-05-29 13:42 本頁面
【文章內容簡介】 物 G蛋白 作 用 腺苷酸環(huán)化酶 Gs Gi 激活酶活性 抑制酶活性 K+ 離子通道 Gi 打開離子通道 磷脂酶 C Gp 激活酶活性 cGMP磷酸二脂酶 Gt 激活酶活性 某些 G蛋白的功能 GsαGTP 激活或者抑制？ Gi αGTP G蛋白 ? 小 G蛋白（ Small G Protein）因分子量只有 20～ 30KD而得名，同樣具有 GTP酶活性，在多種細胞反應中具有開關作用。 ? 第一個被發(fā)現(xiàn)的小 G蛋白是 Ras，它是 ras基因的產物。其它的還有 Rho， SEC4， YPT1等，微管蛋白 β亞基也是一種小 G蛋白。 ? 小 G蛋白的共同特點是：當結合了 GTP時即成為活化形式，這時可作用于下游分子使之活化，而當 GTP水解成為 GDP時（自身為 GTP酶）則回復到非活化狀態(tài)。這一點與 Gα類似，但是小 G蛋白的分子量明顯低于 Gα 3. G蛋白偶聯(lián)受體 ? G蛋白偶聯(lián)型受體為 7次跨膜蛋白，每一種G蛋白偶聯(lián)受體都有 7個 α螺旋的跨膜區(qū)。信號分子與受體的細胞外結構域部分結合，引起受體的細胞內結構域部分激活相鄰的G蛋白；通過與 G蛋白偶聯(lián)，調節(jié)相關酶活性，在細胞內產生第二信使，從而將胞外信號跨膜傳遞到胞內。 G蛋白偶聯(lián)型受體為 7次跨膜蛋白 G蛋白偶聯(lián)型受體包括： ? 多種神經遞質、肽類激素和趨化因子的受體（如 β腎上腺素受體、胰高血糖素受體、促甲狀腺素受體、后葉加壓素受體、促黃體生長素受體、促卵泡激素受體等） ? 在味覺、視覺和嗅覺中接受外源理化因素的受體，亦屬 G蛋白偶聯(lián)型受體，如視紫紅質 (脊椎動物眼中的 光激活光受體蛋白 )，以及脊椎動物鼻中的 嗅覺受體 。 G蛋白偶聯(lián)受體信號轉導系統(tǒng)的特點 ? 系統(tǒng)由三個部分組成： 7次跨膜的受體、 G蛋白和效應物 (酶 ) ? 通過效應物 產生第二信使 視覺感受器中的 G蛋白 G蛋白偶聯(lián)受體能夠激活心肌質膜的 K+離子通道（打開） 4. G蛋白偶聯(lián)系統(tǒng)中的效應物 ? 腺苷酸環(huán)化酶（ Adenylyl cyclase,AC） ? 磷脂酶 C（ PLCβ） 由 G蛋白耦聯(lián)受體所介導的細胞信號通路對應為： ? cAMP信號通路 ? 磷脂酰肌醇信號通路 G蛋白和 cAMP在信號轉導中的作用 腺苷酸環(huán)化酶催化 ATP生成 cAMP cAMP信號通路 cAMP激活蛋白激酶 A（ PKA） 可被 PKA磷酸化的某些底物 肌鈣蛋白 Ⅰ 磷酸化酶激酶 肌糖原合成酶 激素敏感性脂酶 丙酮酸激酶 乙酰膽堿受體 δ 肝酪氨酸羥化酶 S6核糖體蛋白 磷酸化酶激酶 α 蛋白磷酸酶抑制劑 1 磷酸化酶激酶 β 肌球蛋白輕鏈激酶 乙酰 CoA羧化酶 果糖 1， 6二磷酸酶 磷酸果糖激酶 CREB(cAMP效應元件結合因子） 磷酸酶 1蛋白 PKA可以轉移至細胞核內磷酸化CREB轉錄因子 肝細胞對胰高血糖素和腎上腺素的應答 抑制劑 1的磷酸化和去磷酸化在激素應答中的作用 cAMP信號受體的組分 ? ① 激活型激素受體（ Rs）或抑制型激素受體（ Ri）； ? ② 活化型調節(jié)蛋白（ Gs）或抑制型調節(jié)蛋白（ Gi）； ? ③ 腺苷酸環(huán)化酶（ Adenylyl cyclase）； ? ④ 蛋白激酶 A（ PKA）； ? ⑤ 環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶（ cAMP phosphodiesterase）。 cA
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