[藥學(xué)]鎮(zhèn)靜催眠藥(編輯修改稿)
2025-02-17 23:07 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 s作 用 原 理 ?r氨基丁酸（ GABA): 腦內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì) ？ GABA A 受體 ． CL通道復(fù)合物 結(jié)構(gòu) GABA A 受體及藥物作用部位 Gamma Amino Butyric Acid Receptors GABA Receptor Exterior Interior Cl Hyperpolarized! 圖示 GABA 作 用 原 理 Gamma Amino Butyric Acid Receptors GABA Receptor Exterior Interior Cl Hyperpolarized! 圖示 GABA 作 用 原 理 GABA+Bz Complex Bz Receptor GABA Receptor Exterior Interior Cl Profoundly Hyperpolarized! 圖示 BDZs 作 用 原 理 BDZs作用機(jī)制 GABAA受體結(jié)構(gòu) 5個(gè)亞單位 ?、 ?、 ?等組成的氯離子通道 受體復(fù)合物 α 和 ?亞單位交界：有苯二氮卓位點(diǎn)（受體）結(jié)構(gòu)。 α和 β 亞單位交界：存在 GABA受點(diǎn)。 苯二氮卓藥物 + BDZ受體 → 促使 GABA與 GABAA受點(diǎn) 結(jié)合 → Cl通道開放頻率 ↑→ Cl內(nèi)流 ↑→ 細(xì)胞超極 化 → 抑制效應(yīng)。 BDZs 作 用 原 理 BDZ受體反向激動(dòng)劑 地西泮結(jié)合抑制因子 (DBI) 結(jié)合與 GABAA受體的 BDZ結(jié)合部 位 ,結(jié)合后產(chǎn)生的效應(yīng)與 BDZ相反 , 抑制 GABA開放 CL通道 ,引起焦慮 和驚厥 . β 卡波林類化合物 工具藥 BDZ受體反向激動(dòng)劑 口服吸收良好 ,diazepam急救時(shí)用 。 蛋白結(jié)合率高， diazepam 99%，有再分布。 脂溶性高 —通過生物膜屏障。 肝中代謝：肝功能。 大多代謝產(chǎn)物，具母體相似活性。 地 西 泮 的 體 內(nèi) 過 程 氯氮卓 去甲氯氮卓 地莫西泮 地西泮 氟西泮 三唑侖 去烷基氟西泮 勞拉西泮 α羥化代謝物 奧沙西泮 結(jié)合物 腎排出 去甲地西泮 地 西 泮 的 體 內(nèi) 過 程 分類 藥物 t 189。（ h） 藥物作用持續(xù)時(shí)間 長(zhǎng)效類 地西泮 （安定） 氟西泮 氯氮卓 20~80 40~100 15~40 1~3 days 中效類 勞拉西泮 艾司唑侖 氯硝西泮 10~20 10~24 24~48 10~20 hs 短效類 奧沙西泮 三唑侖 5~10 2 ~ 4 3~8 hs 藥物分類和作用特點(diǎn) 地 西 泮 的 不 良 反 應(yīng) ：常見頭昏 、 嗜睡 、
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