[醫(yī)學(xué)]藥理學(xué)-第6-7章擬膽堿藥(編輯修改稿)
2025-02-13 20:32 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 煙堿 (Nicotine,尼古丁） ? 煙堿是煙葉 (tobacco)中的主要成分。國產(chǎn)曬煙中含煙堿 3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿 1~2%。 ? [毒性作用 ] ? 煙堿在臨床上無實(shí)用價(jià)值，但在毒理上有很大的意義。煙堿劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似。成人致死量約為 50mg ,一支煙卷約含半個(gè)致死量的煙堿 (20~30mg)，一支雪茄煙 ? 含煙堿量 100~150mg。煙堿在粘膜極易吸收，吸收后 80~90%在體內(nèi)破壞，少部分以原形從腎排出。 ? [藥理作用 ] ? 小劑量興奮 ,大劑量抑制。 ? 對(duì) N1受體興奮 ? 對(duì) N2受體興奮 ? 長期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。 第七章 抗膽堿酯酶藥 ? 膽堿酯酶 (cholinesterase,ChE) ? 乙酰膽堿酯酶 (真性膽堿酯酶， ? acetylcholinesterase,AChE) ? ChE ? ? 假性膽堿酯酶 (pseudocholinesterase) ? Ach E水解 Ach 示意圖 Ach E水解 Ach步驟 AChE水解 ACh的過程為： ①酶的陰離子部位通過靜電引力與 ACh分子中的季銨陽離子頭部位結(jié)合；同時(shí)酶的酯解部位的絲氨酸的羥基與 ACh分子的羰基碳以共價(jià)鍵形式結(jié)合，形成 ACh— AChE復(fù)合物； ② ACh的酯鍵斷裂，生成膽堿和乙?；憠A酯酶； ③乙?；憠A酯酶迅速水解，分離出乙酸，酶的活性恢復(fù)。 ? 抗膽堿酯酶藥 ? 易逆性抗膽堿酯酶藥： ? 新斯的明等 ? 抗膽堿酯酶藥 ? 難逆性抗膽堿酯酶藥： ? 有機(jī)磷酸酯類藥 擬膽堿藥 膽堿酯酶抑制藥 新斯的明 （ neostigmine) 體內(nèi)過程 季銨類藥物，脂溶性低 口服吸收差 滴眼透過差 不易透過 血腦屏障 N NO C N HC H 3C H 3C H 3OC H 3Ph y s o s t ig m in e( H 3 C ) 3 N O C NC H 3C H 3O+N e o s t ig m in e擬膽堿藥 膽堿酯酶抑制藥 新斯的明 （ neostigmine) 藥理作用 1. 新斯的明可與 ACh競爭與 AChE的結(jié)合 ， 從而抑 制了 AChE的活性 ， 使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的 ACh破壞減少 ， 突觸間隙中 ACh積聚 ， 表現(xiàn)出 M樣和 N樣作用 。新斯的明與酶結(jié)合后形成的二甲胺基甲酰化膽堿酯酶水解較慢 ， 故對(duì)酶的抑
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