藥物化學(xué)問答題及答案(編輯修改稿)
2025-02-06 06:42 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 O HHN C H 3ABCDE123 4 567891 01 21 31 5 1 41 61 1 穩(wěn)定性：不穩(wěn)定，易被氧化。穩(wěn)定性與溶液的 pH 有關(guān)系，在酸性條件下較穩(wěn)定（ pH4 時最穩(wěn)定），在中性或堿性條件下極易被氧化，在日光（紫外線）、重金屬離子存在下可催化此反應(yīng)。 所以在保存過程中一般制成鹽酸嗎啡，避免光照。 4． 合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型有哪些？ 哌啶類、氨基酮類、嗎啡烴類及苯并嗎喃類、 氨基四氫萘類、環(huán)己烷衍生物 5． 內(nèi)源性阿片肽有哪幾類，是哪些受體的的內(nèi)源性配體？ 腦啡肽（δ受體）、內(nèi)啡肽（μδκ受體）、強(qiáng)啡肽（κ受體） 6．以氮芥和芐氰為原料，合成鹽酸哌替啶？ P140 1． 寫出 β 受 體阻斷劑的結(jié)構(gòu)通式，并簡要說明其構(gòu)效關(guān)系。 藥家網(wǎng) 藥學(xué)人員的樂園 制藥者的圈子 ， 制藥者的論壇 制藥者的社區(qū) 2． 寫出鹽酸普萘洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)，化學(xué)名及其用途。 臨床上用于預(yù)防心絞痛，治療心律失常，一般對室上性心律失常療效較好。還可使血壓下降，對心輸出量高的高血壓治療尤為適宜。 3. 寫出腎上腺素受體激動劑基本結(jié)構(gòu)，并簡述其構(gòu)效關(guān)系 H 2C C H2N H2 答：⑴具有苯乙胺的結(jié)構(gòu)。 ⑵苯環(huán)上羥基可顯著地增強(qiáng)擬腎上腺素作用， 3， 4二羥基化合物比含一個羥基的化合物活性大。 ⑶α激動劑有一定的構(gòu)象和立體化學(xué)要求。 ⑷側(cè)鏈氨基上 被非極性烷基取代時，基團(tuán)的大小對受體的選擇性有密切關(guān)系。 ⑸在乙醇胺側(cè)鏈的α碳原子上引入甲基，有利于β 2 受激動劑的外周血管擴(kuò)張作用。 ⑹側(cè)鏈氨基氮原子可構(gòu)成盡可雜環(huán)的一部分。 1． 膽堿能受體有幾種？其受體的拮抗劑各有什么作用？ M受受 體體 ：： M1（大腦）拮抗劑：消化道潰瘍 。M2（心臟）拮抗劑：心動徐綏性心律失常 。M3（腺體和平滑?。┺卓箘郝宰枞院粑兰膊。蚴Ы? N受體： N1治療高血壓； N2全麻輔助藥 藥家網(wǎng) 藥學(xué)人員的樂園 制藥者的圈子 ， 制藥者的論壇 制藥者的社區(qū) 2． 阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿在結(jié)構(gòu)上有何差異？其中哪個中樞副作用最大？為什么？ 氧橋能增強(qiáng)中樞作用，而羥基則使中樞作用減弱。東莨菪堿僅有氧橋而無羥基，中樞作用最強(qiáng)。 1． 簡述強(qiáng)心苷類藥物的結(jié)構(gòu)特征及構(gòu)效關(guān)系。 1) 由苷元和糖兩部分組成 2) 環(huán) AB和 CD之間為順式稠合 , BC為反式稠合 3) 分子的形狀是以 U型為特征 4)分子中位于 C10和 C13的兩個甲基與 3位羥基均為 β 構(gòu)型 5) 3 位羥基通常與糖相連接 2． ACEI 有哪幾類？有效的 ACEI 應(yīng)具備哪幾個結(jié)構(gòu)部分？為什么？ ⑴含有巰基的 ACE 抑制劑如卡托普利；⑵含羧基的 ACE 抑制劑如恩 那普利；⑶含磷酰基的 ACE 抑制劑如福辛普利。有效的 ACEI 應(yīng)具備羧基陽離子和鋅離子，因?yàn)轸然栯x子對結(jié)合酶起著重要作用，鋅離子在適當(dāng)?shù)奈恢檬故芮袛嗟孽０锋I的羰基極化，便于水解，并與ACE 抑制劑的巰基結(jié)合。 1． 作用于鈣離子通道的藥物在臨床上的主要作用是什么？有哪幾種結(jié)構(gòu)類型？每類各舉一個藥物。 臨床上鈣拮抗劑可用于高血壓外，還可用于心絞痛，心律失常，腦血管痙攣，心肌缺血等。 藥家網(wǎng) 藥學(xué)人員的樂園 制藥者的圈子 ， 制藥者的論壇 制藥者的社區(qū) 異搏定類（維拉帕米）、二氫吡啶類（硝苯地平）、地爾硫卓類（地爾硫卓） 4．簡述抗高血壓藥物按作用機(jī)制分類，每類各列舉一個代表性藥物。 目 前臨床上使用的抗高血壓藥物主要分為利尿藥（氫氟噻嗪 、 呋噻米），交感能神經(jīng)抑制劑（莫索尼定），擴(kuò)血管藥物（肼酞嗪、米諾地爾），鈣通道阻滯劑（鹽酸維拉帕米、硝苯地平）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（卡托普利）等。 1． 經(jīng)典 H1 受體拮抗劑有哪幾種化學(xué)結(jié)構(gòu)類型？并寫出其代表性藥物。 經(jīng)典的 H1 受體拮抗劑，按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分成 乙二胺類（西替利
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