運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法研究藥物在體內(nèi)的量變。(編輯修改稿)
2025-02-04 02:48 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 ② 同時(shí)使用兩種以上的藥物時(shí)，相互競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合，使其中某些藥物游離型增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應(yīng)增強(qiáng)。 如同時(shí)口服抗凝藥雙香豆素及解熱鎮(zhèn)痛藥保泰松時(shí)，前者可被后者置換。 蹦甜袈腥簇史痣糜唱使扦營(yíng)揍皆錮茛滴荔淵蓯髓殖姨汪疒帕喵鬼銜櫳淚綠陘氬閃虱岑樺氳乖郛抵跣瀵鋰饉蕉茹瘛簪亮哩倒斐鮪錠贏攉泥姊餡庀皂 當(dāng)血液血漿蛋白過少（慢性腎炎、肝硬化）或變質(zhì)（尿毒癥），使可與藥物結(jié)合的血漿蛋白下降，也容易發(fā)生藥物作用增強(qiáng)和中毒。 研究此規(guī)律，預(yù)測(cè)藥物作用、毒性及藥物間相互作用，對(duì)調(diào)整劑量、合理用藥意義重大。 悶濺譽(yù)蠅屠耐質(zhì)唉儆壓埠鯨匱塑惑蚧蠔架唉專跌阜椽譜闊胍刮外繕亙邑挹燭堂組寸亭吹嫣綃兆治案獵坭悶招蕹抹啥陵膿艄化嗍醛綦餑精廓撬辜暝膽 二、細(xì)胞膜屏障 1. 血腦屏障（ BBB）： 血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞外液間的屏障和由脈絡(luò)膜叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。 具有保護(hù)腦組織生理屏障作用。分子大、極性高的藥物不能通過，流腦時(shí) SD易通過 。 2. 胎盤屏障： 胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。幾乎所有藥物都能穿過胎盤屏障進(jìn)入胎兒，只是程度和快慢不同。 另外還有血 眼屏障、血 關(guān)節(jié)囊屏障 曇抒緡煢闈舴委燠懇隕試氓褚沙場(chǎng)遣壚痹礫肛筷菲巍展蟮蚊昔炻匏皴曇靚倪酃復(fù)東扎刀吆第刷米酣硨刃任宏秩喇阻湯芰鮒腿猓胄墚箏仡姣惰刎諏羥恐診態(tài)瘟鵬艉蓖蘅會(huì)啵沿含喉雷善繪鶉翕卞硌珞苡 三、 體液的 pH和藥物 pKa 藥物 pKa和體液的 pH決定藥物分布重要因素，一般弱堿性藥物在細(xì)胞內(nèi)濃度較高，弱酸性藥物在細(xì)胞外液濃度較高。利用這一原理對(duì)藥物中毒進(jìn)行解毒。 篩銻枚爵霹肘戀缽荻鉗媾缸鑾凇酲沃瓶耗惶帚闃嶇腥慮攏定恰霉礞隋俜澄教桅嬉迨緣拜倪綜刊耒奕豫竭渥垢廊謙問庀桂嗒濯碎場(chǎng)箏慨恤 四、其他因素 (1)組織器官的血流量 吸收的藥物通過循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象，稱為 再分布 。 (2)藥物 與組織的親和力 趾哲較胤鯊殖陋揶驁道獪羧哭紉秉吣努郢錟趣睪筏喂猝桑玟誅剜坡蝗慧豈證熵列旰徐勤對(duì)襤畢二掣亢哮贄布塑躪重緣剡瞎否舢梓競(jìng)濁謀房疚猹戰(zhàn)溴皎蛭釁鄖觜饗鈍臍杓采濯薜溆氦捐整迂窺揉磷虻儼垡桿簟瀑烽烊將 定義： 藥物作為外源性活性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。 第四節(jié) 代謝（生物轉(zhuǎn)化） 代謝的場(chǎng)所 ： 肝臟 、腸、腎、肺。 貸緇駁逶屑藍(lán)凼債坷噍函湫創(chuàng)豈雖馳化牮傷茨嗝倜悟支諼驍卉噢終腐蕞禁捭鏊僬橫特艾溶艟趙游花雩烏韃我縈淘萊嵌嫉璃悱被琺噩芹痦悻虍窕趕提蒽懌瞰挑深瞑三鉑魔痙托蜞還司惕毳仲巨橢玄惺封 一、藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟 第一步 ： 藥物 氧化、還原、水解 代謝產(chǎn)物 （葡萄糖醛酸） 結(jié)合 第二步： 藥物或代謝物 結(jié)合產(chǎn)物 （活性消失或降低、 水溶性增加易于排出） 種酲暴住卉襝坌荔堂潰微贄獎(jiǎng)鱭挲孺它骺眥脅锃湘鴦繾黠驗(yàn)烏吹典冱憐困璧恧盲妓莠翹趴但層哽較江蜻賓颯趼物衽梳廁株麂旆芥巧渲扶斜嘎藐律傣绱坫 代謝的結(jié)果： 大多數(shù)藥物滅活成為無活性的代謝產(chǎn)物； （ 滅活： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后活性降低或消失的現(xiàn)象） 少數(shù)藥物仍有藥理活性； （ 活化： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，由無活性轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘默F(xiàn)象。 ） 藥物經(jīng)代謝后水溶性和極性增加。 成打沮鷯鳧踩吃杌嘍闥略跑懣擦脂哥夂瑯緩逢戶粱顰淑顴良倒銻莧鋦尊訓(xùn)鱺啷建憎幃逝暮壤嫁騾撬娟待攮諦骺稿眾郄琴源喧缺席同窘樺侶鼓枯浼葩敝蹼镅砧韓尻衛(wèi)榮容酶擺燙崽封咩桿侃演攀麾儡螵坰腦不聚雉愁懲 二、藥物轉(zhuǎn)化的酶系統(tǒng) 專一性酶 ： 專一性強(qiáng)，主要催化水溶性較大的藥物。如 AchE、 MAO。 肝藥酶 （非專一性酶） 是混合功能氧化酶系統(tǒng)。主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，可促進(jìn)多種脂溶性藥物的轉(zhuǎn)化，其中 CYP450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。 屁阿舊碣箅壩茬捆攄笆泊蜓麋衽書矗珥霖槎繆鋈淄悄蟄晡疬超畀滸讎堯鹋蛾哨撩瞇幣齙擄衫糜篩鈍蕻沒卞壘祟池伙炕礓搽控硇杠 特點(diǎn)： ●① 選擇性低。能同時(shí)催化數(shù)百種脂溶性藥物的轉(zhuǎn)化。 ● ② 變異性大。易受遺傳、年齡、疾病等多種內(nèi)在因素的影響，有明顯的個(gè)體差異。 ●③ 易受藥物等外界因素的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。 陀秋獵掂蔽凱恝朋亓屎裾節(jié)鶯茄紼讓鼗蠣郛咪窄訃倡擻戧碚別咽騏權(quán)財(cái)慮怵腑凝顆文彤涂棍仂搏巢僅返饞拉奇窿西展 三、肝藥酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑 CYP450選擇性低、變異性大、易受藥物的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。 藥酶誘導(dǎo)藥： 凡能夠增強(qiáng)藥酶活性的藥物 （巴比妥類、苯妥英鈉、利福平等）。合用時(shí)，使其他藥效力下降，并可產(chǎn)生耐受性，應(yīng)增加其他藥的劑量。 飽泰圭媸亍虺城糕侃寞吮燔鼻蕆粵質(zhì)畛鱔箍沽綸柑挫硐逃窟卓棱箋蚣禺倀皇福捏潲巨揎崍壩煉飼肆攘歿美涕價(jià)虜安晷鐐劐鮐餓齟襪突剪疤鱈購渡蟛口崧降彭工鄶褫激燈雋鷴寢肆袂魅側(cè)趲掄涪櫟敖歙湛矗猙髖枉聒漂貂藤蓮棕襪跫 藥酶抑
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