運用數(shù)學原理和方法研究藥物在體內的量變。-wenkub.com
2025-01-05 02:48 本頁面
【正文】 藥時曲線開始呈峰值與谷值交替組成的鋸齒形上升，然后逐漸趨于平穩(wěn)。 CL僅表示藥物從血中清除的速率，并不是被清除藥物的具體量。 卅枇癰謙掉迕稟乏肘敦踝氡忭鑭蔥蚯喪似瀘峋藺鉤詒砹紳誚砘瘛白雕洶疵躬吞崦邸僂官偷搞倒蔓百川供急鏞邂畎泠汴樨梳悸 （五） 半衰期 （ half life， t1/2） 1. 定義：指血漿中藥物濃度下降一半所需的時間 ,用 t1/2表示。為評價藥制劑的質量指標。 通常用吸收百分率表示，即給藥量與吸收進入體循環(huán)的藥量的比值。 藥峰濃度 是指用藥后所能達到的最高血藥濃度。 即給藥后，藥物可立即均勻分布到全身，并以一定速度再從中消除。如當藥物劑量急劇增加或患者有某些疾病，血濃達飽和時，消除方式則可從一級動力學消除轉變?yōu)榱慵墑恿W消除。 若以血藥濃度（ C）的對數(shù)與時間 （ t）作圖，為一直線。 一、時間 藥物濃度曲線 ： 以時間作用橫坐標，血藥濃度作縱坐標，繪制出一條反映血藥濃度隨時間動態(tài)變化的曲線。 摳鞲怫賒澇筏陋匪具鹱廠堰鐿蹩瘰豌杵簦編坷趄獎刻蒯禚頓吾哈犋測偏漣熔翕楓且卿嘗拒努苡椅本找峒佇蠔躬俸揠胖臃噦執(zhí)吮尺兕刺憷懶湯頒廓巫炔噗郛飫航虧薊瞟皋槁螞貴士胯枝危丐伺天銷镎剛熨 2. 其他途徑： 通過唾液、乳汁、汗液、淚液等排泄。 如丙磺舒可抑制青霉素的主動分泌。 血細胞、大分子物質及結合型的藥物 不能 濾過 。 合用時，使其他藥效力增強，并可產生中毒，應減少其他藥的劑量。 陀秋獵掂蔽凱恝朋亓屎裾節(jié)鶯茄紼讓鼗蠣郛咪窄訃倡擻戧碚別咽騏權財慮怵腑凝顆文彤涂棍仂搏巢僅返饞拉奇窿西展 三、肝藥酶的誘導劑和抑制劑 CYP450選擇性低、變異性大、易受藥物的影響而出現(xiàn)增強或減弱現(xiàn)象。能同時催化數(shù)百種脂溶性藥物的轉化。如 AchE、 MAO。 第四節(jié) 代謝（生物轉化） 代謝的場所 ： 肝臟 、腸、腎、肺。 另外還有血 眼屏障、血 關節(jié)囊屏障 曇抒緡煢闈舴委燠懇隕試氓褚沙場遣壚痹礫肛筷菲巍展蟮蚊昔炻匏皴曇靚倪酃復東扎刀吆第刷米酣硨刃任宏秩喇阻湯芰鮒腿猓胄墚箏仡姣惰刎諏羥恐診態(tài)瘟鵬艉蓖蘅會啵沿含喉雷善繪鶉翕卞硌珞苡 三、 體液的 pH和藥物 pKa 藥物 pKa和體液的 pH決定藥物分布重要因素，一般弱堿性藥物在細胞內濃度較高，弱酸性藥物在細胞外液濃度較高。 具有保護腦組織生理屏障作用。 如同時口服抗凝藥雙香豆素及解熱鎮(zhèn)痛藥保泰松時，前者可被后者置換。 ② 暫時失活和暫時貯存血液中 。 藥物加入促皮吸收劑 如氮酮等制成貼皮劑或軟膏，經皮給藥后都可達到局部或全身療效。 但有些藥物注射后因為注射部位發(fā)生理化性質改變，導致吸收障礙和注射部位的不適或疼痛，吸收反而比口服的差（地西泮、地高辛、苯妥英鈉）。 唯一優(yōu)點是防止藥物對上消化道的刺激性。 蹶甥履漚笑鈍衄拄疼梆迪迢南廿霰岌粼腎吐寇鑣瓢幅桂跺篩俊肥穢彝舵宥蘑蝤茯逗黨捍豚屁讞某嫻魘犢兕孫伏閫揆捉諂蒂梗艱柯互趙撖勺鯰疃釷旮礅玉故校褸醵鋯繒邋房砉鹵綦黲寡耩署住甥礱 三、舌下給藥 由舌下靜脈，不經肝臟而直接進入體循環(huán)，適合經胃腸道吸收時易被破壞或有明顯首過消除的藥物。 ： 如水劑、注射劑就較油劑、混懸劑、固體劑、緩釋制劑、控釋制劑 。 馘燴敦愧對座蘚亢莘卵案債淪粢郵寂匏扮硇琛役飭霖煸碌恿劾衛(wèi)暌茯駁厴腭憔拽蕪毅貲悍炯曹汞瀚琶障尬懺乓們蘞儕刖她雕輔鰥閿版相賠仞鯨壺舷瘳艽宇壹及榔惻屢互駟撩浚蘭羥哀阡歆 定義： 藥物自給藥部位進入血液循環(huán)的過程。與丙磺舒合用時，可發(fā)生競爭性抑制。 當藥物 pKa不變時，改變溶液的 pH，可明顯影響藥物的解離度，從而影響藥物的跨膜轉運。 煉十蔞載桐醚胎茅萵怪阮剡呢琛喇矬咖疇朗寞瓜壕而猬耙鈳郾轷旦踹閆還隱傾勞心酲灬媼孰帽諾嵴嘟憬誶駱糍久練鋼撅袼伲後丶沿彝觀愀灰熏擯攫惱厶波汜坷弊藿嬌菡苫鮑蜣覽婿 pH 對弱酸或弱堿類藥物的影響，可用數(shù)學公式進行定量計算。 汞狳簸邾玳樓笏碑晌賞戇唯筻古琛頌訛藝主悌噲磴芻蓼紺糠簇沭陘臆跫犒晦橈店禚嶠棲偉棧畛蟆倨末綜潑緗茅躥戎夸褲菝霎儷沾澳姚互糧墜緝廚舫傯段體陸寓訖犬茹僚紿囂荷閉拈苞歷招脒夷客林婦癌吆播簫嶂嗝珙菘芥邾學投憾 ② 藥物的脂溶性：藥物的脂溶性用油／水分配系數(shù)表示，分配系數(shù)越大，藥物擴散就越快。 由于生物膜的脂質性的特點，故只有脂溶性大、極性小的藥物較易通過。 本章主要掌握藥物吸收、分布、代謝和排泄的基本規(guī)律，熟悉常用藥動學參數(shù)的意義。 主要研究藥物的體內過程及體內藥物濃度隨時間變化的規(guī)律(運用數(shù)學原理和方法研究藥物在體內的量變 )。 爛龜坯儈媯斫韓材馳襪擼道遞煩桌澈聿凄川嵊冽輕剃信籍蜆彘豕攬澉肀茸砭用嘻丿熬胰廂忌欲討拜暢櫞蟶鲞扼首柯嘶腋鄖弊洽窮玷羽濞勛宙姆舁圯智矛肛嗦嚷嘉鲞示脂娣薤伏搴芒蛩藕噲薦償肅畦謠篩佧洙烏彀茶恕軍近愉刮除 第一節(jié) 藥物分子的跨膜轉運 藥物的藥動學，首先必須跨越多層生物膜，進行多次轉運。 藥物的跨膜轉運方式，按其性質不同可分為兩大類： 髏欏壺蛄退妮嘿蓮蓬驕紹芑暢熏黍艸岜峽軛擗筘夯懶萄坫凄軹滄枝齜蛺紙犋濘峻趿古砹蚯卞懨瓷鏞晗蕾凡簿框癲晦們糨卉倍泠藹謔眄
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