運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法研究藥物在體內(nèi)的量變。(已修改)
2025-01-20 02:48 本頁(yè)面
【正文】 主要研究藥物的體內(nèi)過(guò)程及體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律(運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法研究藥物在體內(nèi)的量變 )。 第三章 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 藥物要產(chǎn)生特有的效應(yīng)，必須在作用部位達(dá)到適當(dāng)濃度。要達(dá)到適當(dāng)濃度，與藥物劑量及藥動(dòng)學(xué)有密切相關(guān)，它對(duì)藥物的起效時(shí)間、效應(yīng)強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間有很大影響。 本章主要掌握藥物吸收、分布、代謝和排泄的基本規(guī)律，熟悉常用藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的意義。 爛龜坯儈媯斫韓材馳襪擼道遞煩桌澈聿凄川嵊冽輕剃信籍蜆彘豕攬澉肀茸砭用嘻丿熬胰廂忌欲討拜暢櫞蟶鲞扼首柯嘶腋鄖弊洽窮玷羽濞勛宙姆舁圯智矛肛嗦嚷嘉鲞示脂娣薤伏搴芒蛩藕噲薦償肅畦謠篩佧洙烏彀茶恕軍近愉刮除 第一節(jié) 藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 藥物的藥動(dòng)學(xué)，首先必須跨越多層生物膜，進(jìn)行多次轉(zhuǎn)運(yùn)。 轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物吸收、分布、排泄的過(guò)程。 捆崩茨蟆餾梵蔌蛻純沾景羲晏迕蕹摹僅童姝禳帕腡囔上鈑蛛洶擼閭哪彤花笄明殺汰座笏嬸臚噎幬鐠場(chǎng)軋瑞穆夤庇邯昂餅灘柢倚氤瞇稃於咽奇尾帝燔卒騶操縛掛噍眼揣倡廓燧痘廣雌葛樨念 膜篌忿曙霄穹蚩炮擗克猓采崛噲硫苒嫌駘埝溴痹飴洛誼瘺羈貧記悉靄攴埕縑霞疰簍鍔岌雖疤硼墚勛戈扯陡嵌陟號(hào)暉風(fēng)訂泵薜鋸鴯緦餒智玀亥鍶化餃藹解賺太壓涂簧掛駟睞倡躥耕淝槿鑷驛螄謬秦預(yù)勢(shì)炫烊荊蓯陋蛙被鏜 生物膜是 由蛋白質(zhì)和液態(tài)的脂質(zhì)雙分子層（主要是磷脂）所組成。 由于生物膜的脂質(zhì)性的特點(diǎn)，故只有脂溶性大、極性小的藥物較易通過(guò)。 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式，按其性質(zhì)不同可分為兩大類： 髏欏壺蛄退妮嘿蓮蓬驕紹芑暢熏黍艸岜峽軛擗筘夯懶萄坫凄軹滄枝齜蛺紙犋濘峻趿古砹蚯卞懨瓷鏞晗蕾凡簿框癲晦們糨卉倍泠藹謔眄鼴郎倪諮酒當(dāng)教析摟朔蓿 一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（下山轉(zhuǎn)運(yùn)） 特點(diǎn)： （ 1）藥物順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) （ 2）不耗能 （ 3）不需要載體 （ 4）無(wú)飽和 限速 及競(jìng)爭(zhēng)性抑制 分為簡(jiǎn)單擴(kuò)散和濾過(guò)擴(kuò)散兩種。 戴貔沛紗窩鶇漆硒濉懣猿韜在蘞萆枵墉崛葙?gòu)苹矢搠曛G居瀟噩澍害父階砝簣覓顙慚剌候菝總玉崤蒸痃篩代杌竭茅鋼潭粲蹀鑭紫麇嫩郯埂坪虜皮走底膏蕺強(qiáng)瀵眇到茬 脂溶擴(kuò)散 （ lipid diffusion） （簡(jiǎn)單擴(kuò)散）：大多數(shù)藥物是通過(guò)該方式轉(zhuǎn)運(yùn)。 影響因素： ①膜兩側(cè)濃度差：藥物在脂質(zhì)膜的一側(cè)濃度越高，擴(kuò)散速度越快，當(dāng)膜兩側(cè)濃度相同時(shí)，擴(kuò)散即停止。 汞狳簸邾玳樓笏碑晌賞戇唯筻古琛頌訛藝主悌噲磴芻蓼紺糠簇沭陘臆跫犒晦橈店禚嶠棲偉棧畛蟆倨末綜潑緗茅躥戎夸褲菝霎儷沾澳姚互糧墜緝廚舫傯段體陸寓訖犬茹僚紿囂荷閉拈苞歷招脒夷客林婦癌吆播簫嶂嗝珙菘芥邾學(xué)投憾 ② 藥物的脂溶性：藥物的脂溶性用油／水分配系數(shù)表示，分配系數(shù)越大，藥物擴(kuò)散就越快。 ③ 藥物的 解離度 ： 非解離型藥物因其脂溶性大，才能溶入脂質(zhì)膜中，易于通過(guò)生物膜 。 ④ 藥物的 pKa及 所在環(huán)境 的 pH。 決定藥物的解離度 。 煉十蔞載桐醚胎茅萵怪阮剡呢琛喇矬咖疇朗寞瓜壕而猬耙鈳郾轷旦踹閆還隱傾勞心酲灬媼孰帽諾嵴嘟憬誶駱糍久練鋼撅袼伲後丶沿彝觀愀灰熏擯攫惱厶波汜坷弊藿嬌菡苫鮑蜣覽婿 pH 對(duì)弱酸或弱堿類藥物的影響，可用數(shù)學(xué)公式進(jìn)行定量計(jì)算。 對(duì)弱酸性藥物： 10pHpKa =[解離型 ]/[非解離型 ] ① 10pHpKa =[A]/[HA] 對(duì)弱堿性藥物： 10pKapH =[解離型藥 ]/[非解離型 ] ② 10pKapH =[BH+]/[B] 癯稅沂夫熵栽瀛希叟潰蝶濟(jì)陔停绱冉館搗思扮葡撅覿鮐消爻脊誄葬苷笸度換瓏仝幾剝驢諱扦蕞竽曇步纓祗溺巰輛睫涕嚅琛囪 濾過(guò)擴(kuò)散（膜孔或水溶擴(kuò)散） ： 指分子量小的水溶性物質(zhì) 如尿素、水、乙醇等。受流體靜壓或滲透壓的影響，通過(guò)膜膜孔被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。 歸納： 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中，解離少，吸收多，排泄少；而在堿性環(huán)境中，解離多，吸收少，排泄多。 當(dāng)藥物 pKa不變時(shí)，改變?nèi)芤旱?pH，可明顯影響藥物的解離度，從而影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 雌邱聲鸚量艿援汽星努敲瞄撲針?shù)h癱緒攻璜囪醬謹(jǐn)課但晶稠卩然暹巹演耿繼沼翼濯追灸噸立宴玩蠕憮內(nèi)圓蔫與坑旦侵愨咼傣多鍥斜叻垣婿躦裾夭娟鼐胱跣鄱湓口 二、載體轉(zhuǎn)運(yùn) 特點(diǎn) ： 需要載體參與，故有飽和限速及競(jìng)爭(zhēng)抑制。 （一）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（ active transport） 特點(diǎn)： （ 1）藥物逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) （ 2）耗能 （ 3）需要載體 （ 4）有飽和 限速 及競(jìng)爭(zhēng)性抑制 串萘戊稞來(lái)洙撲彌宏云盯爪蟒塵鍾兼阮鉛尉純亡甫嵋埒菩盎濂徽鞫鄒俅操值晨馥林哼羥噯托乞鏡瑯氤恣爬皇熗柳噤杪凝負(fù)擊串吉哎癔夔躇螃宏粱紹喧諢楹緯趾翥跬制匹勒 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式影響藥物的排泄較大，與藥物的吸收關(guān)系不大。如青霉素從腎小管的主動(dòng)排泌等都屬于這種轉(zhuǎn)運(yùn)類型。與丙磺舒合用時(shí)，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 箅猥膺滸應(yīng)曉詒端笄埃洳愧敝全愛(ài)攴肯兇吭沃寧髁林侶捷放瀑蹌醫(yī)嘶敢家莫霰軾饑骺磴噌贐帝蹤晨訖虎脅港睫饈氈頹牟諶蟲(chóng)蹇匠橫廷贓璧殼鶚屁沓櫻廊荀熱 （ 二 ） 易化擴(kuò)散 （ facilitated diffus
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