抗高血壓藥物及臨床應用(存儲版)
【正文】 近幾年被推為第一線降壓藥物 。 ? 聯(lián)合用藥 (高血壓治療的一個重要原則 ) 高血壓的病因復雜，近年強調(diào)不同作用機制的抗高 血壓藥物聯(lián)合用藥的重要性和價值。 ACEI+鈣拮抗劑 —— 逆轉(zhuǎn)心肌肥厚，減少心血管事件、改善腎功能等作用優(yōu)于單一用藥。 血壓波動愈大， 其靶器官損害愈嚴重 （ 心肌肥厚 、 血管重構(gòu) 、 腎損傷等 ） 。 一般認為： 中 、 重度高血壓 病期治療以控制舒張壓在 100～ 90mmHg為宜 ， 以后逐漸控制在８０ mmHg左右； 輕度高血壓 的治療目標 ， 舒張壓應控制在80mmHg以下 ， 或較治療前下降 10mmHg， 對 老年患者 降壓過程應減慢 。 遵照以上原則，可以使高血壓患者真正有效地提高生存率 及生活質(zhì)量。為此，一般需長期、甚至終身服藥 HOT 研究結(jié)果：抗高血壓治療的目標血壓是138/83mmHg。 ● 另長期單用一種藥 ， 有效率往往降低 ， 故也需聯(lián)合用藥 。 有靶器官功能障礙者，或老年高血壓患者以收縮壓控制在 140 mmHg為宜。 2. 對血管組織更具有選擇性 ， 幾乎無負性肌力和負性頻率作用 ， 且不影響心肌傳導系統(tǒng) 。這三類藥物基本作用均為抑制鈣進 入細胞內(nèi)，僅作用部位有所側(cè)重而不同。 ATⅡ受體 AT1亞型主要位于血管和心肌組織。故腎動脈狹窄者禁用 。 5. 副作用小 ， 不增快心率 ， 不引起直立性低血壓 。 減少緩激肽的降解 。 32 卡維地洛 （ carvedilol） 1. 選擇性阻斷 α1和非選擇性 β受體 ， 無內(nèi)在擬交感活性 。 3. 對腎臟沒有保護作用 。 腎功能減退者慎用 。 此藥開始的用量要求 ，每次 5－ 10毫克 ， 1日 3次 ， 以后逐漸增加到每日 100毫克 。 5. 根據(jù) β 受體阻斷藥的藥效及藥代動力學特性及患者的具體情況選用何種 β 受體阻斷藥 臨床應用與評價 26 1. 一般副作用：眩暈 、 疲倦 、 嗜睡 、 胃腸紊亂 。 利尿劑使用注意事項 23 ? β受體阻斷藥的種類多，降壓機制、臨床應用及不良 反應相似。 （二）袢利尿藥 21 常用的保鉀利尿藥為螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶，降壓作用與噻 嗪類相似。 2. 潴留現(xiàn)象：高尿酸血癥 、 高鈣血癥 。 ③ 誘導動脈壁產(chǎn)生擴血管物質(zhì)，如激肽，前列腺素等。 ② 心臟射血：心室收縮時所釋放的能量，一部分用于推動血液流動，是血液的動能，另一部分形成對血管壁的側(cè)壓構(gòu)成血流的勢能。 5 ? 英國皇家醫(yī)學院一位院士在一份報告中說，目前全世界大約有 ５０％ 的高血壓病人沒有診斷出來，已經(jīng)被確診的高血壓患者中有半數(shù)未接受治療，而在接受治療者中，血壓真正得到有效控制的也僅占半數(shù)。 第 1節(jié) 概述 2 ? 原發(fā)性高血壓 ， 約占 90%， 病因因雖未明 ,主要是在各種因素影響下 ， 血壓調(diào)節(jié)功能失調(diào)所致 。 ?現(xiàn)有腦卒中患者 ５００余萬 ，每年新發(fā)病 １５０萬人 ，死亡 ２０萬 人，其中 ７６％ 的人有高血壓病史。已經(jīng)明確心血管病的主要危險因素包括： 年齡、性別、高血壓、高血脂、吸煙、不平衡膳食、糖尿病、肥胖、缺少運動以及精神壓力 。 （ 3） 中樞缺血反應： 11 ? 血壓的體液調(diào)節(jié) （ 1） 腎素 血管緊張素 醛固酮系統(tǒng) （ 2） 精氨酸加壓素 （ 3） 內(nèi)皮衍生性舒張因子 （ 4） 內(nèi)皮素 （ 5） 緩激酞和血管舒張素 （ 6） 心鈉素 ? 腎素對血壓的調(diào)節(jié) 12 （一）抗高血壓藥分類 1. 利尿藥 （ 1） 噻嗪類和相關(guān)藥物：氫氯噻嗪 、 氯噻酮 （ 2） 袢利尿藥：呋塞米 、 依他尼酸 （ 3） 潴鉀利尿藥：螺內(nèi)酯 、 氨苯喋啶 2. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利 、 依那普利 、 雷 米普利 3. 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 :洛沙坦 、 纈沙坦 4. 鈣通道阻滯藥：硝苯地平、氨氯地平 抗高血壓藥的分類及治療目標 13 5. 交感神經(jīng)抑制藥 （ 1） 中樞性降壓藥：可樂定 、 α甲基多巴 （ 2） 神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明 、 咪噻芬 （ 3） 交感神經(jīng)末梢抑制藥：利血平 、 胍乙啶 （ 4） α受體阻斷藥：哌唑嗪 、 特拉唑嗪 、 多沙唑嗪 （ 5） β受體阻斷藥：普萘洛爾、美托洛爾 （ 6） α、 β受體阻斷藥：拉貝洛爾、卡維地洛 6. 血管擴張藥 （ 1） 直接舒張血管藥：肼屈嗪 、 硝普鈉 （ 2） 鉀通道開放藥：二氮嗪 、 吡那地爾 、 米諾地爾 （ 3）其他：烏拉地爾 14 （二）抗高血壓藥物的治療目標 對高血壓患者來說 ， 控制血壓并不是唯一目標 ， 更重要的是要降低高血壓患者心 、 腦 、腎等臟器的并發(fā)癥 ， 改善患者的生活質(zhì)量 ，延長壽命 。大多數(shù)噻嗪類作用持續(xù)時間為 12h。 5. 其他：可增高血尿素氮，加重腎功能不良。 （三）潴鉀利尿藥 22 ? 臨床治療高血壓以噻嗪類利尿藥為主 ， 但長期應用易 到致電解質(zhì)及血脂代謝紊亂 ， 增加尿酸及血漿腎素活性 。 β受體阻斷藥 24 1.
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