抗高血壓藥物及臨床應(yīng)用(文件)
【正文】 界衛(wèi)生組織（ WHO） 專家組提出抗高血壓藥物的 階梯治療方案。 ③ 誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)，如激肽，前列腺素等。 體內(nèi)過程及影響因素 臨床應(yīng)用與評價(jià) 1. 用于高血壓治療，通常小劑量氫氯噻嗪（ ） 即可獲得滿意降壓作用。 2. 潴留現(xiàn)象：高尿酸血癥 、 高鈣血癥 。 多與其他降壓藥合用， ， 12次口服。 （二）袢利尿藥 21 常用的保鉀利尿藥為螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶，降壓作用與噻 嗪類相似。 高效利尿藥不作為輕癥高血壓的一線藥 ， 而用于高血壓 危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者 。 利尿劑使用注意事項(xiàng) 23 ? β受體阻斷藥的種類多，降壓機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良 反應(yīng)相似。 2. 降壓作用機(jī)制： （ 1） 中樞性作用 （ 2） 阻斷突觸前膜 β受體 （ 3） 抑制腎素釋放 （ 4） 降低心輸出量 藥理作用及機(jī)制 25 1. 可單獨(dú)使用作為降血壓的首選藥 。 5. 根據(jù) β 受體阻斷藥的藥效及藥代動(dòng)力學(xué)特性及患者的具體情況選用何種 β 受體阻斷藥 臨床應(yīng)用與評價(jià) 26 1. 一般副作用：眩暈 、 疲倦 、 嗜睡 、 胃腸紊亂 。 不良反應(yīng)和防治 27 1. β β2受體阻斷藥：普萘洛爾 、 納多洛爾 普萘洛爾 （ propranolol， 心得安 ） 1. 對 β β2受體無選擇性 ， 也無內(nèi)在擬交感活性 。 此藥開始的用量要求 ，每次 5－ 10毫克 ， 1日 3次 ， 以后逐漸增加到每日 100毫克 。 對 β受體的阻斷作用為普奈洛爾的 24倍 。 腎功能減退者慎用 。 t1/2為 68h。 3. 對腎臟沒有保護(hù)作用 。 對心率減慢作用若于普奈洛爾 ，降壓作用出現(xiàn)較快 。 32 卡維地洛 （ carvedilol） 1. 選擇性阻斷 α1和非選擇性 β受體 ， 無內(nèi)在擬交感活性 。 1993年世界衛(wèi)生組織正式將 其列為一線降壓藥物 。 減少緩激肽的降解 。 藥動(dòng)學(xué)與影響因素 臨床應(yīng)用與評價(jià) 36 1. 降壓作用強(qiáng)且迅速 ， 適用于各型高血壓 。 5. 副作用小 ， 不增快心率 ， 不引起直立性低血壓 。 2. 咳嗽 （ 5%～ 20%） ：為刺激性干咳 ， 常在用藥后 1周至 6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn) 。故腎動(dòng)脈狹窄者禁用 。療效與卡托普利相似，但降壓作用強(qiáng)而持久。 ATⅡ受體 AT1亞型主要位于血管和心肌組織。 2. 可產(chǎn)生 ACEI抑制 AⅡ 所致的副作用 ， 其作用和 AⅡ作用的降低呈非相關(guān)依賴性 ， 本品不引起干咳 ， 引發(fā)血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生率較低 。這三類藥物基本作用均為抑制鈣進(jìn) 入細(xì)胞內(nèi)，僅作用部位有所側(cè)重而不同。 藥 物 47 臨床應(yīng)用與評價(jià) 用于高血壓病或腎性高血壓，對重癥、惡性高血壓或高血壓腦病也有效。 2. 對血管組織更具有選擇性 ， 幾乎無負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用 ， 且不影響心肌傳導(dǎo)系統(tǒng) 。 2. ?1受體阻滯劑降壓顯著 。 有靶器官功能障礙者，或老年高血壓患者以收縮壓控制在 140 mmHg為宜。 在 HOT試驗(yàn) （ Hypertension Optimal Treatment） 中 ， 70%需兩種藥物合并應(yīng)用 ， 有效率升高 80%90%） 。 ● 另長期單用一種藥 ， 有效率往往降低 ， 故也需聯(lián)合用藥 。 例如利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用 ， 利尿劑 、 β 受體阻斷劑及血管擴(kuò)張劑合用等 。為此，一般需長期、甚至終身服藥 HOT 研究結(jié)果：抗高血壓治療的目標(biāo)血壓是138/83mmHg。 谷 /峰比值 （ trouth： peak ratio）： 安慰劑校正后需＞ ，表明降壓較平穩(wěn)。 遵照以上原則，可以使高血壓患者真正有效地提高生存率 及生活質(zhì)量。 65 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。 一般認(rèn)為： 中 、 重度高血壓 病期治療以控制舒張壓在 100～ 90mmHg為宜 ， 以后逐漸控制在８０ mmHg左右； 輕度高血壓 的治療目標(biāo) ， 舒張壓應(yīng)控制在80mmHg以下 ， 或較治療前下降 10mmHg， 對 老年患者 降壓過程應(yīng)減慢 。使用方便，增加患者用藥的順應(yīng)性。 血壓波動(dòng)愈大， 其靶器官損害愈嚴(yán)重 （ 心肌肥厚 、 血管重構(gòu) 、 腎損傷等 ） 。但藥物組份固定，不易個(gè)體化調(diào)整用藥，故臨床應(yīng)用受到一定限制 ? 合并用藥可以采用各藥的按需劑量配比，其優(yōu)點(diǎn)是易根據(jù)臨床調(diào)整品種和劑量 56 比較合理的配伍： ACE抑制劑或 AT1受體 阻斷劑 +利尿劑 鈣拮抗劑 + β 受體阻斷劑 ACE抑制劑 +鈣拮抗劑 利尿劑 +β 受體阻斷劑 α 1受體阻斷劑 + β 受體阻斷劑 57 ? 保護(hù)靶器官 、 避免不良反應(yīng) 高血壓治療往往要長時(shí)間用藥 ， 如何避免或減 少藥
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